Axastrol

Axastrol je protinádorový liek.

Indikácia Axastrol

Používa sa v nasledujúcich prípadoch:

• liečba karcinómu prsníka rozšíreného charakteru u žien po menopauze. U jedincov s negatívnym výsledkom testu na estrogénové zakončenia sa nepozoroval žiadny rozvoj účinku lieku (okrem situácií, keď bola predtým zistená pozitívna reakcia na tamoxifén);
• včasný štádium hormonálne pozitívneho karcinómu prsníka u postmenopauzálnych pacientok (adjuvantná liečba);
• včasný hormonálne pozitívny karcinóm prsníka u žien v postmenopauzálnom štádiu po terapeutickom cykle so zavedením tamoxifénu počas 2-3 rokov (adjuvantná liečba).

Formulár uvoľnenia

Liek sa uvoľňuje vo forme tabliet v množstve 14 kusov. Vo vnútri samostatnej škatule sa nachádzajú 2 blistrové dosky.

Farmakodynamika

Liek je selektívny inhibítor aromatázovej zložky, ktorý má nesteroidnú povahu. V postmenopauzálnom štádiu sa hlavná časť estradiolu tvorí z estrónu, ktorý sa produkuje vo vnútri tkanív periférnej povahy počas transformácie z androstendiónu (s pomocou aromatázového enzýmu).

Pokles hodnôt estradiolu v krvnom obehu sa stáva katalyzátorom pre rozvoj účinkov liekov u žien s karcinómom prsníka. U žien po menopauze denná dávka anastrozolu (1 mg) spôsobuje okamžitý pokles hodnôt estradiolu o 80 %.

Anastrozol nemá androgénne, progestogénne ani estrogénne účinky. V liečebných dávkach neovplyvňuje procesy sekrécie aldosterónu a kortizolu.

Farmakokinetika

Absorpčné a distribučné procesy.

Anastrozol má vysokú mieru absorpcie (pri perorálnom použití je absorpcia 83 – 85 % dávky). Hodnoty plazmatickej Cmax sa často zaznamenajú 2 hodiny po užití lieku (pri užití nalačno). Jedlo mierne znižuje rýchlosť absorpcie bez toho, aby ovplyvnilo jej rozsah. Keďže zmena rýchlosti absorpcie je nevýznamná, neexistuje klinicky významný vplyv na dosiahnutie hodnôt plazmatickej Css anastrozolu (v prípade použitia jednej dennej dávky lieku). Pri použití 7-dňových dávok sa plazmatická hladina anastrozolu rovná 90 – 95 % hodnôt Css.

Syntéza anastrozolu v plazme dosahuje 40 % bielkovín.

Metabolické procesy a vylučovanie.

Anastrozol sa u žien po menopauze extenzívne metabolizuje. Menej ako 10 % podanej dávky sa vylúči v nezmenenej forme močom do 72 hodín po podaní. Metabolizmus anastrozolu prebieha hydroxyláciou, N-dealkyláciou a konjugáciou s kyselinou glukurónovou. Hlavný plazmatický metabolický produkt anastrozolu, triazol, neinhibuje aktivitu aromatázy.

Vylučovanie metabolických produktov prebieha primárne močom. Anastrozol sa eliminuje pomaly s plazmatickým polčasom rozpadu 40 – 50 hodín.

Dávkovanie a podávanie

Farmaceutický prípravok sa má užívať perorálne v dávke 1 mg jedenkrát denne.

Trvanie liečebného cyklu je určené závažnosťou a formou patológie. Ak sa objavia príznaky progresie ochorenia, užívanie lieku sa má prerušiť.

[ 2 ]

Používajte Axastrol počas tehotenstva

Počas tehotenstva alebo dojčenia je predpisovanie Axastrolu zakázané.

Kontraindikácie

Hlavné kontraindikácie:

• prítomnosť intolerancie na zložky lieku;
• premenopauzálne obdobie;
• užívanie tamoxifénu alebo liekov obsahujúcich estrogény počas liečby Axastrolom;
• závažné zlyhanie obličiek (hodnoty klírensu kreatinínu sú <20 ml/minútu);
• závažné alebo stredne závažné zlyhanie pečene (keďže neexistujú žiadne informácie o bezpečnosti a účinnosti liekov podávaných v takýchto prípadoch).

Vedľajšie účinky Axastrol

Užívanie liečivej látky môže spôsobiť rozvoj niektorých vedľajších účinkov:

• poruchy ovplyvňujúce fungovanie zmyslových orgánov a nervového systému: nespavosť, parestézia, závraty, ako aj pocit úzkosti alebo silnej ospalosti, silné bolesti hlavy, depresia a astenické stavy;
• problémy spojené s hemostázou, hematopoetickými procesmi a aktivitou kardiovaskulárneho systému: tromboembólia, anémia, tromboflebitída a okrem toho leukopénia (sprevádzaná infekciou alebo nie) a zvýšenie krvného tlaku (silné závraty a dlhotrvajúce bolesti hlavy);
• poruchy dýchania: nádcha, faryngitída, dýchavičnosť a tiež bronchitída a sinusitída;
• lézie postihujúce gastrointestinálny trakt: pozoruje sa nevoľnosť alebo sucho v ústach, strata chuti do jedla, hnačka alebo zápcha a vracanie;
• prejavy alergií: vyrážky, Stevensov-Johnsonov syndróm, ako aj multiformný erytém a svrbenie;
• iné: vaginálna suchosť, artralgia, návaly horúčavy, vaginálne krvácanie, bolesť chrbta alebo hrudnej kosti a myalgia. Okrem toho sa zaznamenáva hyperhidróza, znížená pohyblivosť kĺbov, periférny opuch, syndróm podobný chrípke a alopécia alebo výrazné rednutie vlasov. Zoznam okrem toho zahŕňa priberanie na váhe, rozvoj hypercholesterolémie a zvýšenie AST, ALP alebo ALT (u ľudí s metastázami v pečeni).

[ 1 ]

Predávkovať

K dispozícii sú len obmedzené údaje týkajúce sa testovania intoxikácie anastrozolom.

Klinické štúdie sa vykonali s rôznymi dávkami anastrozolu: až do 60 mg v jednorazovej dávke podávanej mužským dobrovoľníkom a až do 10 mg denne podávaných ženám po menopauze s pokročilým karcinómom prsníka. Tieto dávky boli dobre tolerované. Nebola identifikovaná žiadna jednorazová dávka anastrozolu, ktorá by bola život ohrozujúca.

Liek nemá antidotum, preto v prípade otravy je potrebné prijať symptomatické opatrenia. V tomto prípade je potrebné zvážiť aj možné použitie iného lieku alebo viacerých liekov.

Ak je osoba pri vedomí, treba vyvolať vracanie. Dialýza môže pomôcť s vylúčením už absorbovanej časti lieku, pretože anastrozol má nízku rýchlosť syntézy bielkovín.

Vyžadujú sa aj všeobecné podporné postupy vrátane pravidelného monitorovania životne dôležitých systémov a orgánov a dôkladného sledovania obete.

Interakcie s inými liekmi

Anastrozol významne oslabuje terapeutické vlastnosti estrogénov.

Klinické testy ukázali, že pri použití Axastrolu v kombinácii s cimetidínom alebo antipyrínom je pravdepodobnosť vzniku liekových interakcií spojených s indukciou aktivity pečeňových mikrozomálnych enzýmov veľmi nízka.

[ 3 ], [ 4 ]

Podmienky skladovania

Axastrol sa má uchovávať na mieste, ktoré nie je prístupné malým deťom. Teplota - nie vyššia ako 25 °C.

Čas použiteľnosti

Axastrol sa môže použiť do 4 rokov od dátumu výroby farmaceutického výrobku.

Žiadosť pre deti

Liek sa nemôže používať v pediatrii - osobami mladšími ako 18 rokov.

Analógy

Analógy lieku sú Actastrozole, Letrozole, Exemestane s Anasterou, Arimidex s Anastrozolom a Lezra s Letroterou. Okrem toho zoznam zahŕňa Anatero, Femara, Armotraz, Etrusil s Letoraipom, Nexazole s Letromarou a tiež Egistrazole, Mammozole a Femizet s Texolom.