Aromasin

„Aromasin“ (exemestan) je liek, ktorý patrí do triedy inhibítorov aromatázy. Používa sa v onkológii na liečbu rakoviny prsníka u žien po menopauze. Rakovina prsníka v tejto kategórii pacientok často závisí od estrogénov pre svoj rast.

Aromasin znižuje hladiny estrogénu u žien po menopauze blokovaním účinku enzýmu aromatázy, ktorý premieňa androgény na estrogény v tukových a iných tkanivách. Keďže rakovina prsníka môže byť citlivá na estrogén, zníženie hladín estrogénu v tele môže spomaliť rast a šírenie nádoru.

Liek sa zvyčajne užíva vo forme tablety, zvyčajne denne. Dávkovanie a trvanie liečby určuje lekár na základe špecifickej situácie pacientky a charakteristík rakoviny prsníka.

Indikácia Aromasin

• U postmenopauzálnych žien s hormonálne závislým karcinómom prsníka:

  • Ako primárna terapia po operácii (adjuvantná terapia) na zníženie rizika recidívy.
  • Ako liečba metastatického karcinómu prsníka.

• U žien s rakovinou prsníka, u ktorých ochorenie progreduje po liečbe tamoxifénom.

Formulár uvoľnenia

Liek "Aromasin" sa vyrába vo forme tabliet na perorálne (vnútorné) podanie. Tablety majú zvyčajne rôzne dávkovanie, čo umožňuje lekárovi zvoliť optimálny liečebný režim v závislosti od individuálnych charakteristík pacienta a charakteristík ochorenia.

Dostupné dávky sa môžu líšiť v závislosti od krajiny a výrobcu, ale zvyčajne sú 25 mg alebo 50 mg.

Tablety sú zvyčajne balené v blistroch alebo fľaštičkách, čo zaisťuje pohodlie a presnosť dávkovania lieku.

Farmakodynamika

Farmakodynamika lieku „Aromasin“ súvisí s jeho schopnosťou inhibovať enzým aromatázu, ktorý sa podieľa na premene androgénov na estrogény. Exemestan je nesteroidný selektívny inhibítor aromatázy tretej generácie.

Aromatáza je enzým, ktorý katalyzuje premenu androgénov, ako je testosterón, na estrogény, najmä estradiol, v tukovom tkanive a iných tkanivách tela vrátane nádorového tkaniva u pacientok s rakovinou prsníka.

Pôsobením ako inhibítor aromatázy exemestán znižuje hladinu estrogénov v ženskom tele, čo vedie k inhibícii rastu estrogén-dependentných nádorov prsníka.

Hlavným mechanizmom účinku Aromasinu je teda blokovanie tvorby estrogénov u žien po menopauze, čo pomáha pri liečbe a prevencii rastu rakovinových buniek citlivých na estrogény a znižuje riziko recidívy rakoviny prsníka.

Farmakokinetika

• Absorpcia: Exemestan sa po perorálnom podaní rýchlo a úplne vstrebáva z gastrointestinálneho traktu. Zvyčajne sa užíva denne.
• Distribúcia: Exemestan sa dobre distribuuje do telesných tkanív vrátane tukového tkaniva. Distribučný objem je približne 15 litrov.
• Metabolizmus: Exemestan sa metabolizuje v pečeni za vzniku aktívnych metabolitov. Hlavný metabolit, 17-dehydroexemestán, má tiež inhibičné vlastnosti na aromatázu.
• Vylučovanie: Hlavnou cestou vylučovania exemestánu a jeho metabolitov z tela sú obličky a žlč.
• Polčas eliminácie: Polčas eliminácie exemestánu je približne 24 hodín. Jeho aktívne metabolity však môžu mať dlhší polčas.

Dávkovanie a podávanie

Na liečbu rakoviny prsníka u žien po menopauze:

• Odporúčaná dávka Aromasinu je 25 mg denne.
• Tableta sa zvyčajne užíva denne, najlepšie súčasne s jedlom alebo po jedle.

Používajte Aromasin počas tehotenstva

• Reprodukčná toxicita:

  • Štúdie na potkanoch a králikoch preukázali, že exemestán môže spôsobiť reprodukčnú toxicitu. V štúdiách s perorálnym podávaním exemestánu u potkanov sa pri dávkach presahujúcich farmakologicky účinnú dávku pozorovalo zvýšenie resorpcie a zníženie telesnej hmotnosti plodu (Beltrame a kol., 2001).

• Mechanizmus účinku:

  • Exemestan je steroidný inhibítor aromatázy, ktorý ireverzibilne blokuje premenu androgénov na estrogény. To vedie k významnému zníženiu hladín estrogénu v tele, čo je dôležité pri liečbe hormonálne závislého karcinómu prsníka u žien po menopauze (Geisler a kol., 1998).

• Klinické štúdie:

  • V klinických štúdiách u postmenopauzálnych žien s rakovinou prsníka bol exemestán vysoko účinný pri znižovaní hladín estrogénu a bol dobre tolerovaný. Nie sú však k dispozícii žiadne údaje o jeho použití počas tehotenstva, pretože liek nie je určený na použitie u tehotných žien (Robinson, 2008).

• Odporúčania na použitie:

  • Exemestan je kontraindikovaný počas tehotenstva a laktácie kvôli riziku závažných nežiaducich účinkov na plod vrátane potenciálnej teratogenity. Liek by sa mal používať iba u postmenopauzálnych žien na liečbu rakoviny prsníka (Clemett & Lamb, 1998).

Kontraindikácie

• Tehotenstvo a dojčenie: Liek je kontraindikovaný u tehotných a dojčiacich žien, pretože môže poškodiť vývoj plodu alebo dieťaťa.
• Precitlivenosť: Ak má pacient známu precitlivenosť na exemestán alebo iné zložky lieku, jeho použitie je tiež kontraindikované.
• Predmenopauzálne stavy: Aromasin je určený len na použitie u žien po menopauze a neodporúča sa používať u žien pred menopauzou.
• Stavy vyžadujúce estrogénovú liečbu: Ak pacientka potrebuje estrogénovú liečbu (napríklad na liečbu osteoporózy), Aromasin môže byť kontraindikovaný.
• Závažná dysfunkcia pečene: Keďže exemestán sa metabolizuje v pečeni, môže byť kontraindikovaný u pacientok so závažnou dysfunkciou pečene.

Vedľajšie účinky Aromasin

• Bolesť hlavy: Môže sa vyskytnúť mierna až stredne silná bolesť hlavy.
• Hypercholesterolémia: Zvýšené hladiny cholesterolu v krvi.
• Hypertenzia: Zvýšený krvný tlak.
• Bolesť kĺbov a svalov: Môže sa vyskytnúť bolesť a nepríjemné pocity v kĺboch a svaloch.
• Teplo: Môžete pociťovať pocit tepla alebo návaly horúčavy.
• Ospalosť alebo nespavosť: Niektorí pacienti môžu pociťovať ospalosť, zatiaľ čo iní môžu pociťovať nespavosť.
• Znížená hustota kostí: Môže sa vyskytnúť zníženie hustoty kostí, čo zvyšuje riziko osteoporózy a zlomenín.
• Znížená chuť do jedla: Niektorí pacienti môžu pociťovať zníženú chuť do jedla.
• Depresia alebo zmeny nálady: Niektorí pacienti môžu pociťovať poruchy nálady vrátane depresie alebo úzkosti.
• Gastrointestinálne poruchy: Môže sa vyskytnúť hnačka, nevoľnosť, vracanie, dyspepsia alebo zápcha.

Predávkovať

Predávkovanie liekom "Aromasin" môže viesť k zvýšeniu vedľajších účinkov opísaných vyššie, ako sú bolesti hlavy, hypercholesterolémia, hypertenzia, bolesti kĺbov a svalov, horúčka a iné.

Interakcie s inými liekmi

• Estrogény: Používanie estrogénov s Aromasinom môže znížiť jeho účinnosť, pretože môžu súťažiť o väzbové miesta aromatázy.
• Induktory enzýmu CYP3A4: Lieky, ktoré sú induktormi enzýmu CYP3A4 (napr. rifampicín, karbamazepín, fenytoín), môžu urýchliť metabolizmus Aromasinu a znížiť jeho koncentráciu v krvi.
• Inhibítory enzýmu CYP3A4: Lieky, ktoré sú inhibítormi enzýmu CYP3A4 (napr. ketokonazol, atazanavir, klaritromycín), môžu spomaliť metabolizmus Aromasinu a zvýšiť jeho koncentráciu v krvi.
• Warfarín a iné antikoagulanciá: Aromasin môže zvýšiť účinok antikoagulancií, čo môže viesť k zvýšenému antikoagulačnému účinku a zvýšenému riziku krvácania.

Podmienky skladovania

• Liek skladujte pri izbovej teplote, chráňte pred vlhkosťou a priamym slnečným žiarením.
• Neskladujte liek na miestach vystavených vysokým teplotám alebo vlhkosti, ako sú kúpeľne.
• Aromasin uchovávajte mimo dosahu detí, najlepšie v uzavretom obale.
• Skontrolujte dátum exspirácie lieku a nepoužívajte ho po dátume exspirácie.
• Ak návod na použitie uvádza, že liek sa má uchovávať v chladničke, má sa uchovávať pri teplote 2 °C až 8 °C.