Tiberálna oblasť

Tiberal je liek používaný na amebiázu a iné protozoálne infekcie. Je to derivát nitroimidazolu a obsahuje účinnú látku ornidazol.

Ornidazol je antibakteriálna antiprotozoálna látka, ktorá je derivátom prvku 5-nitroimidazolu. Princíp terapeutického účinku DNA-tropného činidla je založený na selektívnom účinku na mikróby, ktoré majú enzýmové systémy schopné obnoviť nitroskupinu a zároveň katalyzovať interakciu proteínov v kategórii nitrozlúčenín s ferridoxínmi. [ 1 ]

Indikácia Tiberálna oblasť

Používa sa pri trichomoniáze, amebiáze alebo giardióze.

Formulár uvoľnenia

Liek sa uvoľňuje vo forme tabliet - 10 kusov v bunkovom balení; v balení je 1 takéto balenie.

Farmakodynamika

Preukazuje aktivitu proti vaginálnym trichomonám, dysenterickým amébam, Giardia intestinalis a tiež proti jednotlivým anaeróbom (klostrídie, bakteroidy, fuzobaktérie) a anaeróbnym kokom.

Keď liečivo vstúpi do bakteriálnej bunky, začne pôsobiť, obnovuje nitroskupinu pod vplyvom mikrobiálnych nitroreduktáz a stimuluje aktivitu predtým obnoveného nitroimidazolu. Produkty tohto procesu potom tvoria väzby s DNA, čo vedie k jej degradácii, a tiež ničia transkripciu a replikáciu DNA. [ 2 ]

Zároveň metabolické zložky lieku majú cytotoxický účinok a ničia bunkové dýchanie baktérií.

Farmakokinetika

Absorpcia.

Perorálne podaný ornidazol sa vstrebáva vysokou rýchlosťou v gastrointestinálnom trakte. Priemerná miera absorpcie je 90 %. Liek dosiahne intraplazmatickú hladinu Cmax do 3 hodín.

Distribučné procesy.

Rýchlosť syntézy bielkovín ornidazolu je 13 %. Účinná látka vstupuje do mozgovomiechového moku a iných tekutín, ako aj do tkanív.

Plazmatické hodnoty liečiva sú v rozmedzí 6-36 mg/l (to je optimálna hladina pri užívaní lieku). Pri opakovanom užívaní Tiberalu (s 12-hodinovým intervalom) v dávke 0,5 a 1 g je akumulačný koeficient látky u dobrovoľníkov 1,5-2,5.

Výmenné procesy.

Liek sa podieľa na intrahepatálnom metabolizme s tvorbou metabolických prvkov, ako je 2-hydroxymetyl a α-hydroxymetyl. Tieto zložky majú slabšiu aktivitu proti vaginálnym trichomonádam a anaeróbom (v porovnaní s nezmeneným ornidazolom).

Vylučovanie.

Polčas rozpadu je 13 hodín. Po jednorazovej dávke lieku sa 85 % dávky vylúči počas prvých 5 dní, prevažne vo forme metabolických zložiek. Približne 4 % podanej dávky sa vylúči v nezmenenej forme obličkami.

Dávkovanie a podávanie

Tiberal sa užíva perorálne, po jedle.

Liečba trichomoniázy.

Tablety s objemom 0,5 g sa používajú v režimoch s jednorazovou dávkou alebo 5-dňovou liečbou.

Je potrebné vziať do úvahy, že podanie ornidazolu môže vyvolať niektoré poruchy (teplo, začervenanie, vracanie, necitlivosť a nevoľnosť; ako aj tinnitus alebo hypotenzia). Taktiež je zakázané piť alkohol najmenej 3 dni po užití lieku.

Pri jednorazovom použití lieku sa má užiť dávka 1,5 g (3 tablety na dávku, večer). Počas 5-dňovej kúry užívajte 2 tablety denne (1 ráno a 2 večer).

Aby sa predišlo možnosti relapsu, sexuálny partner pacienta by mal absolvovať podobný kurz.

Veľkosť jednej dennej dávky pre dieťa je 25 mg/kg.

Použitie pri amebiáze.

Pri takomto ochorení sa môžu použiť nasledujúce liečebné režimy: pri amébovej úplavici sa vykonáva 3-dňový liečebný cyklus; pri iných typoch amébózy je potrebný 5-10-dňový liečebný cyklus.

Pri 3-dňovej terapeutickej kúre by deti s hmotnosťou nad 35 kg a dospelí mali užiť 3 tablety v 1 večernej dávke (osoby s hmotnosťou nad 60 kg by mali užiť 4 tablety - 2 ráno a 2 večer). Pre dieťa s hmotnosťou menej ako 35 kg je veľkosť jednej dávky 40 mg/kg.

V prípade 5-10-dňového cyklu u dieťaťa s hmotnosťou nad 35 kg a dospelého je potrebné užívať 2 tablety denne (1 ráno a 1 večer). Pre dieťa s hmotnosťou menej ako 35 kg je jednorazová dávka 25 mg/kg.

Terapia giardiózy.

Vykonáva sa 1-2-dňový terapeutický cyklus. Dospelí a deti s hmotnosťou nad 35 kg užívajú 3 tablety denne (na 1 večerné použitie). Denná dávka pre deti s hmotnosťou menej ako 35 kg je 40 mg/kg.

Použitie u osôb so zlyhaním pečene.

V závažných prípadoch ochorenia sa má interval medzi podávaním liekov zdvojnásobiť.

• Žiadosť pre deti

Liek sa môže používať v pediatrii.

Používajte Tiberálna oblasť počas tehotenstva

Počas experimentálneho testovania lieku sa nepozorovali žiadne toxické ani teratogénne účinky na plod.

Vzhľadom na nedostatok kontrolovaných testov lieku zahŕňajúcich tehotné ženy je jeho použitie v počiatočných štádiách tehotenstva alebo počas dojčenia povolené len za prísnych indikácií, v prípadoch, keď je pravdepodobný prínos užívania Tiberalu očakávanejší ako riziká negatívnych následkov pre plod/dieťa.

Kontraindikácie

Hlavné kontraindikácie:

• ťažká intolerancia na účinnú látku alebo iné prvky lieku alebo iné deriváty nitroimidazolu;
• lézie postihujúce centrálny nervový systém (poškodenie mozgu, epilepsia, skleróza multiplex);
• ochorenia krvi alebo iné hematologické patológie.

Vedľajšie účinky Tiberálna oblasť

Medzi vedľajšie účinky patria:

• lézie spojené s hematopoetickým systémom a lymfou: neutro- alebo leukopénia a príznaky ovplyvnenia kostnej drene;
• poruchy ovplyvňujúce fungovanie nervového systému: bolesti hlavy, stuhnutosť, ataxia, ospalosť a únava, ako aj kŕče, tras, dezorientácia v priestore, poruchy koordinácie a polyneuropatia. Zaznamenáva sa aj zmätenosť, prechodná strata vedomia a nepokoj;
• systémové poruchy: zimnica, dýchavičnosť, horúčka a systémová slabosť;
• problémy s funkciou gastrointestinálneho traktu: kovová chuť v ústach, hnačka, porucha chuti, strata chuti do jedla, vracanie, xerostómia, povlak na jazyku, bolesť v epigastrickej oblasti a nevoľnosť;
• príznaky súvisiace s hepatobiliárnym systémom: zvýšené hladiny pečeňových enzýmov, žltačka, hepatotoxicita a abnormálna biochemická funkcia pečene;
• poruchy imunity: príznaky intolerancie vrátane Quinckeho edému a anafylaxie;
• poruchy postihujúce podkožnú vrstvu s epidermou: žihľavka, svrbenie, epidermálne vyrážky a kožná hyperémia;
• invázie infekciami: exacerbácia kandidózy;
• Iné: poruchy spojené s fungovaním kardiovaskulárneho systému (vrátane zníženia krvného tlaku) a stmavnutie moču.

Predávkovať

V prípade otravy sa môžu vyvinúť závažnejšie vedľajšie účinky lieku.

Vykonávajú sa symptomatické postupy; liek nemá antidotum. V prípade kŕčov sa pacientovi má podať diazepam.

Interakcie s inými liekmi

Počas liečby a najmenej 3 dni po jej ukončení je zakázané konzumovať alkoholické nápoje.

Ornidazol zosilňuje účinok perorálne podávaných kumarínových antikoagulancií, a preto je potrebné upraviť ich dávkovanie.

Použitie v kombinácii s fenobarbitalom a inými induktormi enzýmov znižuje dobu intrasérovej cirkulácie ornidazolu; inhibítory enzýmov (vrátane cimetidínu) ju naopak zvyšujú.

Ornidazol predlžuje svalovo-relaxačný účinok vekuróniumbromidu.

Podmienky skladovania

Tiberal by sa mal skladovať na tmavom mieste mimo dosahu malých detí. Teplotné ukazovatele - nie viac ako 30 ° C.

Čas použiteľnosti

Tiberal sa môže používať 5 rokov od dátumu výroby lieku.

Analógy

Analógy lieku sú lieky Novizol, Flagyl s Naxodginom, Ornisid a Orgil s Tinibou.