Tetracyklín hydrochlorid

Tetracyklín hydrochlorid je antibakteriálny liek na systémové použitie. Patrí do podskupiny systémových tetracyklínových antibiotík.

Terapeutický liek pôsobí na telo hlavne inhibíciou procesov väzby bielkovín v ribozómoch bakteriálnych buniek. Účinok lieku sa vzťahuje na široké spektrum rôznych mikróbov. Zároveň liek vykazuje bakteriostatickú aktivitu (pri použití štandardných dávkových častí lieku). [ 1 ]

Indikácia Tetracyklín hydrochlorid

Používa sa na liečbu nasledujúcich zápalových a infekčných ochorení:

• pneumónia s bronchitídou, subakútna endokarditída septickej povahy a hnisavá pleuritída;
• kvapavka;
• úplavica amébového alebo bakteriálneho typu;
• zápal mandlí, čierny kašeľ alebo šarlach;
• tularémia, psitakóza, brucelóza a recidivujúci týfus;
• infekcie v oblasti močových a žlčových ciest;
• hnisavá meningitída;
• s hnisavou formou poškodenia podkožnej vrstvy epidermou;
• cholera.

Okrem toho sa môže použiť na prevenciu vzniku infekcií po operácii.

Formulár uvoľnenia

Liek sa uvoľňuje vo forme tabliet - 10 kusov vo vnútri bunkovej platne. Vo vnútri škatule - 1 alebo 2 takéto platne.

Farmakodynamika

Antibiotiká z podskupiny tetracyklínov majú široké spektrum terapeutických účinkov. Pôsobia proti grampozitívnej flóre - streptokokom, klostrídiám, stafylokokom (aj tým, ktoré produkujú penicilinázu), listeriám s pneumokokmi a antraxovým bacilom.

Medzi gramnegatívnu flóru, ktorá je citlivá na vplyv lieku, patria Escherichia coli, Klebsiella, Gonococcus, Shigella s Bordetellou, Salmonella a Enterobacteria. Okrem toho liek pôsobí na Rickettsie, spirochety s leptospirózou a baktérie, ktoré spôsobujú ornitózu a trachóm. [ 2 ]

Tetracyklín hydrochlorid je neúčinný alebo má veľmi slabú aktivitu proti Serratia, Proteus, Pseudomonas aeruginosa, acidorezistentným baktériám, väčšine kmeňov Bacteroides fragilis, vírusom chrípky, osýpok a detskej obrny, ako aj proti mykotickým baktériám.

Existujú údaje o účinku liekov proti cholere.

Farmakokinetika

Pri perorálnom podaní sa liek vstrebáva vysokou rýchlosťou v gastrointestinálnom trakte (o 75 – 77 %). Jedlo však znižuje absorpciu. Liek sa tiež dobre syntetizuje s plazmatickými bielkovinami.

Liek sa distribuuje vysokou rýchlosťou vo väčšine tekutín vrátane žlče s pleurálnym výpotkom, ascitu so synoviálnou tekutinou a sekrétov z paranazálnych dutín. Hromadí sa v novotvaroch, bunkách sleziny a pečene a zuboch; prechádza placentou a vylučuje sa do materského mlieka. Terapeutické hodnoty dosiahne po 2 – 3 dňoch.

Vylučuje sa obličkami pomocou CF, ako aj stolicou (obličkami a spolu so žlčou - 60%); syntéza s krvnými bielkovinami - 65%; polčas rozpadu v normálnom stave je 6-11 hodín a u jedincov s anúriou - 57-108 hodín.

V prípade porúch renálnej sekrécie sa môže zvýšiť hladina tetracyklínu v krvi.

Dávkovanie a podávanie

Liek sa užíva 1 hodinu pred jedlom alebo 2 hodiny po jedle, tablety sa majú zapiť čistou vodou.

Veľkosť porcie a trvanie terapeutického cyklu vyberá ošetrujúci lekár s prihliadnutím na klinický obraz ochorenia. Kurz by mal pokračovať aspoň ďalšie 3 dni po uplynutí príznakov patológie.

Infekčné infekcie spojené s pôsobením β-hemolytického streptokoka vyžadujú liečbu po dobu najmenej 10 dní.

Veľkosť jednorazovej dávky je 0,2 g (2 tablety) užívaných v 6-hodinových intervaloch. V prípade závažnej infekcie sa dávka môže zvýšiť na 0,5 g užívaných v 6-hodinových intervaloch. Maximálne sa môže užiť 2000 mg lieku denne.

• Žiadosť pre deti

Tetracyklín hydrochlorid sa v pediatrii môže predpisovať iba osobám starším ako 12 rokov.

Používajte Tetracyklín hydrochlorid počas tehotenstva

Liek nie je predpísaný počas tehotenstva, môže sa použiť iba vtedy, ak existujú dôležité indikácie určené ošetrujúcim lekárom.

Ak je počas dojčenia potrebné užívať lieky, dojčenie sa počas liečby preruší.

Kontraindikácie

Medzi kontraindikácie:

• ťažká osobná intolerancia na zložky lieku;
• ŠKV;
• ochorenia obličiek/pečene sprevádzané ťažkou funkčnou nedostatočnosťou;
• použitie v kombinácii s retinolom alebo retinoidmi.

Vedľajšie účinky Tetracyklín hydrochlorid

Liek je zvyčajne tolerovaný bez komplikácií (pri podávaní v odporúčaných dávkach). Hlavné vedľajšie účinky sú:

• perikarditída;
• nevoľnosť, zápcha, anorexia, xerostómia, nepríjemné pocity alebo bolesť v brušnej oblasti, pálenie záhy, vracanie, glositída alebo stomatitída;
• vredy v gastrointestinálnom trakte, dysfágia, ezofagitída, proktitída, gastritída, črevná dysbakterióza, hepatotoxický účinok, pseudomembranózna kolitída a stafylokoková enterokolitída;
• chrapľavý hlas a bolesť v krku;
• nestabilita chôdze, fotofóbia, bolesti hlavy a závraty; dlhodobé užívanie spôsobuje zvýšenie intrakraniálneho tlaku (vracanie, zmeny videnia, bolesti hlavy a opuch zrakového nervu), poruchu sluchu a prechodnú stratu zraku;
• trombocyto- alebo neutropénia, eozinofília, hemolytická anémia, agranulocytóza a Moszkowitzova choroba;
• nefritída, akútne zlyhanie obličiek, azotémia, vaginitída a hyperkreatininémia;
• Quinckeho edém, TEN, makulopapulárna vyrážka, anafylaktoidné príznaky, epidermálna hyperémia, fotosenzitivita, urtikária a anafylaxia;
• bronchiálny kŕč.

Predávkovať

Medzi príznaky otravy patrí vracanie s nevoľnosťou. Užívanie extrémne vysokých dávok lieku spôsobuje hematúriu a kryštalúriu. Závažnosť vyššie uvedených vedľajších účinkov (napríklad prejavy intolerancie) sa môže zosilniť.

Tetracyklín hydrochlorid nemá antidotum. Vykonávajú sa symptomatické opatrenia.

Interakcie s inými liekmi

Železité soli, perorálne podávané látky Zn, Ca, Mg, Al, bizmutu (vrátane subsalicylátu bizmutu) a iné lieky obsahujúce vyššie uvedené katióny (vrátane antacíd, laxatív obsahujúcich horčík a sukralfátu), hydrogénuhličitan sodný, kolestipol s cholestyramínom a kaolín-pektínom tvoria v kombinácii s tetracyklínom cheláty (neaktívne). Kombinácia s týmito liekmi tiež znižuje absorpciu tetracyklínu.

Preto je potrebné odmietnuť užívanie lieku s opísanými liekmi, didanozínom (zloženie obsahuje ďalšie zložky obsahujúce Mg a Ca) a chinaprilom (zloženie obsahuje uhličitan horečnatý). Ak je takáto kombinácia nevyhnutná, tetracyklín sa má užívať s čo najdlhším časovým intervalom (2 hodiny pred alebo 4-6 hodín po užití uvedených liekov).

Stroncium ranelát môže znižovať hladiny tetracyklínu v sére, preto sa tejto kombinácii treba vyhnúť. Počas liečby tetracyklín hydrochloridom sa má stroncium ranelát vysadiť.

Pri súbežnom podávaní s tetracyklínom sa môžu zvýšiť hladiny lítia a digoxínu v sére.

Pri použití s metysergidom a ergotamínom sa zvyšuje riziko ergotizmu.

Keďže je liek bakteriostatickým antibiotikom, môže ovplyvňovať baktericídny účinok iných antibiotík (cefalosporínov, penicilínov a β-laktámových antibiotík). Z tohto dôvodu sa takáto kombinácia nepoužíva.

Kombinované použitie lieku s erytromycínom alebo oleandomycínom spôsobuje synergický účinok.

Nepriame antikoagulanciá vrátane fenindiónu s warfarínom a antitrombotikami.

Tetracyklín môže zosilniť účinok týchto liekov, spomaliť ich intrahepatálne metabolické procesy a znížiť plazmatický protrombínový index - je potrebné starostlivo sledovať hodnoty PT a v prípade potreby znížiť dávku antikoagulancií.

Použitie s atovakvonom vedie k zníženiu jeho plazmatických hodnôt.

Podávanie s metoxyfluránom môže spôsobiť nefrotoxické účinky (napr. zvýšenie kreatinínu v sére a močovinového dusíka v krvi) a akútne zlyhanie obličiek (niekedy smrteľné).

Pri podávaní s metotrexátom sa môže zvýšiť jeho toxická aktivita, preto sa má táto kombinácia používať s opatrnosťou. Ak je takáto kombinácia nevyhnutná, je potrebné neustále sledovať úroveň toxicity.

Retinoidy (izotretionín, acitretín a tretinoín (liečba akné)) s retinolom môžu spôsobiť benígne zvýšenie intrakraniálneho tlaku (ICP), preto by sa nemali používať spolu s tetracyklínom. Aby sa predišlo vzniku tejto poruchy počas liečby akné retinoidmi, je potrebné po použití tetracyklínu dodržať časový interval.

Podanie lieku počas užívania hormonálnej antikoncepcie spôsobuje oslabenie jej účinku (neplánované počatie) a zvýšenie počtu medzimenštruačných krvácaní. Z tohto dôvodu sa má počas užívania lieku a ďalších 7 dní od ukončenia liečebného cyklu používať nehormonálna antikoncepcia.

Používanie s diuretikami by sa malo vykonávať s opatrnosťou, pretože dehydratácia zvyšuje riziko nefrotoxicity.

V kombinácii s hypoglykemickými látkami (inzulín a deriváty sulfonylmočoviny vrátane gliklazidu s glibenklamidom) sa ich antidiabetický účinok zosilňuje.

Chymotrypsín zvyšuje trvanie krvného obehu a hladiny tetracyklínu v krvi.

Liek sa má používať s opatrnosťou v kombinácii s hepatotoxickými liekmi.

Antibakteriálne lieky vrátane tetracyklínu môžu oslabiť liečivý účinok BCG a perorálne podávanej vakcíny proti týfusu. Z tohto dôvodu sa očkovanie nemôže vykonávať počas obdobia užívania antibiotík.

Ak sa liek užíva s jedlom, mliečnymi výrobkami a mliekom, absorpcia tetracyklínu je narušená.

Podmienky skladovania

Tetracyklín hydrochlorid sa musí uchovávať pri teplote neprevyšujúcej 25 °C.

Čas použiteľnosti

Tetracyklín hydrochlorid sa môže používať počas 36 mesiacov od dátumu výroby liečiva.

Analógy

Analógy lieku sú tetracyklín s Polcortolone TS a oletetrin s tetracyklínovou masťou.