Esperal

Tetlong-250 je látka používaná v prípade porúch aditív (závislosť od alkoholu).

Mechanizmus protialkoholického účinku liekov je spojený s jeho účinkom na metabolizmus alkoholu v tele blokovaním aktivity enzýmových systémov, ktoré sa podieľajú na transformácii alkoholu. Súčasne tiež blokuje pôsobenie kyseliny 5-hydroxyindolocytovej na adrenalín, čo spôsobuje akumuláciu acetaldehydu v krvi, čo vedie k vzniku somatovegetatívnych porúch u osoby (zosilnenie srdcového tepu, zníženie krvného tlaku), napätie v hrudnej kosti, zimnica, pocit zdesenia atď.). [1]

Indikácia Tetlong-250

Používa sa na liečbu osôb s chronickým alkoholizmom (akékoľvek typy a fázy ochorenia).

Formulár uvoľnenia

Uvoľnenie liečivej látky sa realizuje vo forme injekčnej kvapaliny, vo vnútri ampúl s objemom 1 ml. Vnútri škatule je 10 ampuliek.

Farmakokinetika

Disulfiram zavedený do svalového tkaniva kryštalizuje veľmi vysokou rýchlosťou, nasleduje tvorba veľkého počtu malých kryštálov a potom postupne prechádza do krvi. Vysoká miera rozpustnosti v lipidoch umožňuje rozsiahlu distribúciu disulfiramu do tela a akumuláciu v tukových tkanivách. [2]

Disulfiram dostatočne rýchlo prechádza metabolickými procesmi za vzniku prvku DDC; časť látky sa vylučuje vo forme sírouhlíka spolu so vzduchom vydychovaným pacientom a druhá časť sa podieľa na intrahepatálnom metabolizme za vzniku metyl-DDC, ktorý sa terapeutickou aktivitou transformuje na zložku metyl-DTC. [3]

Polčas metyl-DTC je približne 10 hodín a jeho inhibičný účinok na aldehyddehydrogenázu má oveľa dlhšie trvanie. Napriek tomu, že metabolické prvky majú nízku koncentráciu, prejavy typu disulfiram-etanol sa môžu vyvinúť do 20 dní od okamihu podania lieku.

V prípade miernych alebo stredne závažných porúch pečene nie sú metabolické procesy oslabené. Navyše v prípade cirhózy pečene dochádza k zvýšeniu krvných parametrov metabolitov.

Vylučovanie metabolických prvkov sa vykonáva hlavne močom. Určité množstvo sa vylúči vzduchom, ktorý človek vydýchne (vo forme sírouhlíka). Ďalších 20% vo forme trvalého disulfiramu sa vylučuje stolicou.

Dávkovanie a podávanie

Pred začatím terapie je nevyhnutné absolvovať úplné vyšetrenie pacienta. Tiež s ním musíte mať rozhovor, v ktorom by ste mu mali oznámiť, že je mu počas terapie prísne zakázané brať drogy alebo alkohol. Potom je potrebné získať jeho písomný súhlas a potvrdenie, že bol varovaný pred rizikami užívania drog a alkoholu, ako aj o povinnosti dodržať podmienky dlhého terapeutického a rehabilitačného kurzu.

Tiež pred začatím liečby je potrebné úplne odstrániť abstinenčné príznaky a vykonať kurz všeobecného posilnenia, detoxikácie a symptomatickej liečby. Súčasne sa odporúča vykonávať racionálne psychoterapeutické postupy. Okrem toho 1-3 dni pred použitím liekov musíte úplne opustiť používanie trankvilizérov, hypnotík, antipsychotík a antidepresív. Pred začatím terapie by mal byť pacient zaregistrovaný s klinickými prejavmi post-abstinenčného syndrómu: silná psychologická túžba po drogách a alkohole, zlá nálada, silná podráždenosť, poruchy spánku, úzkosť, strata chuti do jedla a strach.

Intramuskulárne podanie lieku sa vykonáva v ambulancii alebo v nemocnici. Liek v dávke 1 ml (0,25 g) pri nízkych otáčkach (počas 0,5-1 minút) sa hlboko vstrekuje do svalového tkaniva zadku (jeho vonkajšieho horného kvadrantu). V tomto okamihu musí pacient neustále podávať správy o svojich subjektívnych pocitoch, ktoré vznikajú počas injekcie.

Na 1 injekciu je možné podať maximálne 0,25 g látky. Pri liečbe alkoholizmu sa často podáva 1 injekcia za mesiac. V prípade závislosti na opioidoch sa počet injekčných procedúr môže líšiť od 1 do 4 za mesiac.

Ak vezmeme do úvahy závažnosť alkoholizmu (tiež ten, ktorý je kombinovaný s drogovou závislosťou), frekvenciu relapsov a charakteristické charakteristiky pacienta, ročný liečebný cyklus môže byť až 10 injekcií.

Výskyt patologickej túžby po alkohole počas remisie je hlavným kritériom naliehavej opakovanej injekcie Tetlong-250-s cieľom udržať dlhodobú terapeutickú remisiu.

• Aplikácia pre deti

Je zakázané používať liek v pediatrii.

Používajte Tetlong-250 počas tehotenstva

Počas tehotenstva je zakázané predpisovať Tetlong-250. Pred začatím terapie je potrebné úplne vylúčiť možnosť tehotenstva u pacienta a počas kurzu používať spoľahlivé antikoncepčné prostriedky.

Na dobu liečby musíte prestať dojčiť.

Kontraindikácie

Hlavné kontraindikácie:

• ťažká intolerancia spojená s disulfiramom;
• závažné štádiá chorôb postihujúcich CVS: ateroskleróza v oblasti mozgových ciev so silnou závažnosťou kardiosklerózy, aneuryzma aorty, stav pred alebo po infarkte, zvýšený krvný tlak (2-3 stupne), koronárna insuficiencia, dekompenzovaný CVS patológie a choroby závažného stupňa postihujúce mozgové cievy;
• závažné štádiá zlyhania pečene;
• endokrinné ochorenia vrátane hypertyreózy a cukrovky (závažná alebo stredne ťažká forma);
• epileptiformné syndrómy a epilepsia (okrem epilepsie súvisiacej s alkoholom);
• chronické patológie neuropsychickej povahy (medzi nimi psychóza maniodepresívneho typu a schizofrénia);
• vredy v gastrointestinálnom trakte v štádiu exacerbácie alebo s výskytom krvácania;
• choroby postihujúce hematopoetický systém;
• neuritída postihujúca zrakový alebo sluchový nerv, ako aj polyneuritída;
• glaukóm;
• kombinácia s izoniazidom, fenytoínom alebo metronidazolom;
• tuberkulóza (tiež diagnostikovaná prvýkrát; sprevádzaná infiltráciou a hemoptýzou);
• s ťažkou alebo stredne ťažkou astmou;
• malígne novotvary;
• leukopénia alebo anémia;
• emfyzém pľúc a závažné respiračné zlyhanie;
• s vyhladzujúcou endarteritídou;
• mozgové infekcie infekčnej povahy a zvyškové symptómy po mŕtvici alebo infekcii;
• osoby staršie ako 60 rokov;
• príjem jedla alebo nápojov, ako aj liekov alebo kozmetických látok, ktoré obsahujú alkohol (do 24 hodín od okamihu podania disulfiramu);
• anamnéza psychózy;
• traumatická patológia.

Vedľajšie účinky Tetlong-250

Medzi vedľajšie znaky:

• poruchy v práci NS: často sa vyskytuje mono- alebo polyneuropatia, neuritída v očnom nerve, polyneuritída postihujúca nohy, ospalosť, dezorientácia, zhoršenie pamäti, bolesti hlavy a poruchy neuropsychickej povahy. Niekedy sa vyvinú epileptiformné záchvaty;
• tráviace problémy: kovová chuť. Niekedy dochádza k strate chuti do jedla, hnačke, vracaniu, hepatitíde alebo žltačke;
• príznaky alergie: svrbenie alebo epidermálna vyrážka;
• sexuálna dysfunkcia: dochádza k jedinému oslabeniu potencie;
• prejavy spojené so zlúčeninou disulfiram-etanol: poruchy srdcového rytmu, infarkt myokardu, kolaps, mozgový edém a záchvaty angíny. Okrem toho sa môže vyvinúť insuficiencia koronárnej aktivity s poklesom srdcových funkcií, arytmickým plytkým dýchaním (alebo jeho úplným zastavením), ako aj s cyanózou v oblasti nechtov alebo pier;
• ostatné: bolesť hrdla alebo suchý kašeľ, silná únava, strach, ostrý liečebný zápach z úst a silná bolesť v oblasti injekcie s rozvojom ožiarenia v nohe, ako aj tepla v krku. Niekedy môže dôjsť k zvýšeniu teploty až na 37-38 ° C, stmavnutiu farby moču a anúrii reflexnej povahy;
• zmena hodnôt testov: hodnoty pečeňových testov sa môžu zmeniť.

Predávkovať

Pri intoxikácii dochádza k zosilneniu vedľajších symptómov, k rozvoju encefalopatie alebo extrapyramidových znakov; je tiež pozorovaný zmätok. Pri závažných poruchách dochádza k zlyhaniu funkcie CVS a kóme.

Vykonávajú sa symptomatické akcie. V prípade vážnych porúch je pacient položený vodorovne s vyhrievacou podložkou v nohách a je mu tiež umožnené cítiť čpavok a intravenózne vstreknúť vitamín C a glukózu.

Ak je srdcová funkcia oslabená, používa sa corazol, kordiamín, kofeín alebo gáfor.

V prípade poklesu krvného tlaku sa používa efedrín, strychnín, adrenalín, ako aj metasón a prednizolón. Pri metóde s / c sa používa lobelin alebo cititon; musíte tiež vdýchnuť karbogén.

Počas epileptiformných záchvatov sa injektuje 25% tekutý síran horečnatý (5 ml), zriedený v 40% glukóze (20-40 ml), ako aj 2-4 ml seduxénu. Vykonáva sa aj klystír s hydrochloridom.

Interakcie s inými liekmi

Kombinácia liekov s kumarínovými antikoagulanciami (vrátane warfarínu) vedie k zosilneniu antikoagulačnej aktivity a zvyšuje pravdepodobnosť krvácania.

Disulfiram inhibuje účinok pečeňových enzýmov, a preto použitie spolu s látkami, ktorých metabolické procesy prebiehajú vo vnútri pečene, môže viesť k narušeniu ich metabolizmu.

Kombinácia liečiva a derivátov fenotiazínu, tricyklických zlúčenín a IMAO spôsobuje pravdepodobnosť negatívnych znakov spojených s liekovými interakciami.

Úvod spolu s buspirónom teoreticky môže vyvolať rozvoj duševných porúch (napríklad mánie).

Použitie spolu s disulfiramom znižuje hodnoty klírensu imipramínu s desipramínom.

Kombinácia Tetlong-250 a amitriptylínu môže zosilniť liečivú aktivitu disulfiramu, ale môže sa tiež zvýšiť toxický účinok amitriptylínu na centrálny nervový systém.

Podanie v kombinácii s chlorideasepoxidom a diazepamom zvyšuje ich plazmatické hodnoty, čo niekedy vedie k závratom. Vystavenie diazepamu môže oslabiť závažnosť účinku disulfiram alkoholu. Existuje možnosť zosilnenia toxických vlastností temazepamu.

Podávanie spolu s izoniazidom môže vyvolať depresiu a závraty; s kofeínom - spôsobuje zníženie rýchlosti vylučovania tohto prvku z tela; použitie s metronidazolom vedie k zmätku a rozvoju psychózy v aktívnej fáze; používanie s omeprazolom môže spôsobiť katatóniu a poruchu vedomia.

Pri kombinácii liekov s perfenazínom existuje možnosť vzniku psychotických prejavov.

Súčasné použitie s rifampicínom spomaľuje jeho metabolické procesy a vylučovanie.

Kombinácia liečiva a fenazónu predlžuje jeho polčas.

Použitie s fenytoínom a inými derivátmi benzodiazepínov a navyše s morfínom, barbiturátmi a pentidínom zosilňuje vedľajšie symptómy a terapeutický účinok týchto liekov (v dôsledku zvýšenia ich plazmatických hodnôt); objavujú sa aj príznaky intoxikácie.

Kombinácia s chlorzoxazónom zvyšuje jeho plazmatické hodnoty.

Podanie chlórpromazínu môže potencovať zníženie krvného tlaku.

Existujú informácie o výskyte liekových interakcií s látkami, ako sú amfetamíny a bupropirón, s metylfenidátom.

Podmienky skladovania

Tetlong-250 musí byť uchovávaný na tmavom mieste mimo dosahu detí. Je zakázané zmrazovať tekutinu. Teploty - maximálne 25 ° С.

Čas použiteľnosti

Tetlong-250 sa môže použiť do 36 mesiacov od dátumu výroby farmaceutickej látky.

Analógy

Analógmi lieku sú Antaxon, Naltrexin, Lidevin s Biotredinom, Teturamom a Vivitrolom s Medichronalom a Disulfiramom, a okrem toho Esperal, Kolme a Naltrex.