Lieky na liečbu inzulínom

Inzulínové prípravky sú nevyhnutné pre pacientov s diabetom 1. typu a pre 40 % pacientov s druhou formou patológie. Inzulín je polypeptidový hormón. Liek sa spravidla podáva subkutánne, ale v naliehavých prípadoch je možné intramuskulárne alebo intravenózne podanie. Rýchlosť jeho absorpcie priamo závisí od miesta vpichu, svalovej aktivity, charakteristík prietoku krvi a techniky vpichu.

Väzbou na receptory bunkovej membrány začína hormón uplatňovať svoje fyziologické účinky:

• Zníženie hladiny glukózy v krvi.
• Aktivácia syntézy glykogénu.
• Potlačenie tvorby ketónových teliesok.
• Inhibícia procesov tvorby cukru z nesacharidových zlúčenín.
• Aktivácia tvorby triglyceridov a lipoproteínov s nízkou hustotou.
• Inhibícia odbúravania tukov v dôsledku tvorby mastných kyselín zo sacharidov.
• Stimuluje tvorbu glykogénu, ktorý slúži ako energetická rezerva tela.

Lieky na inzulínovú terapiu sa klasifikujú podľa ich pôvodu:

1. 1. Zvieratá (bravčové mäso) – Insulrap GPP, Ultralente, Ultralente MS, Monodar Ultralong, Monodar Long, Monodar K, Monosuinsulin.
2. 2. Ľudské (polosyntetické a geneticky modifikované) – Actrapid, Novorapid, Lantus, Humulin, Humalog, Novomix, Protafan.
3. 3. Syntetické analógy – Lispro, Aspart, Glargine, Detemir.

Lieky sa delia podľa trvania účinku:

Ultrakrátko pôsobiace inzulíny

Vstrebáva sa rýchlejšie ako iné typy liekov. Začína účinkovať 10-20 minút po užití, čo spôsobuje zníženie hladiny cukru v krvi. Maximálny účinok sa dosiahne do 30-180 minút a trvá 3-5 hodín.

Lizpro

Dvojfázová zmes rýchlo pôsobiaceho inzulínu a protamínovej suspenzie so stredne dlhým trvaním účinku. Liek je DNA rekombinantný analóg ľudského hormónu, ktorý sa líši iba v reverznej sekvencii aminokyselinových zvyškov prolínu a lyzínu. Reguluje metabolizmus glukózy a má anabolický účinok.

Ekvimolárny s ľudským inzulínom. Prenikanie do svalového tkaniva urýchľuje premenu glukózy a aminokyselín na tuk. Začína účinkovať 15 minút po podaní. Vysoká miera absorpcie umožňuje použitie lieku bezprostredne pred jedlom.

• Indikácie na použitie: diabetes mellitus 1. typu, intolerancia iných typov liekov, postprandiálna hyperglykémia (nedá sa korigovať), zrýchlená lokálna degradácia pankreatických hormónov. Diabetes mellitus 2. typu, rezistencia na perorálne antidiabetiká, pridružené ochorenia, chirurgické zákroky.
• Spôsob podávania a dávkovanie: určuje sa individuálne pre každého pacienta v závislosti od hladiny glykémie v krvi. Liek sa podáva iba subkutánne. V prípade potreby sa môže kombinovať s liekmi s dlhodobou liečbou alebo s liekmi obsahujúcimi sulfonylureu na perorálne podanie.
• Kontraindikácie: intolerancia na zložky lieku, inzulínóm.
• Vedľajšie účinky: alergické reakcie, lipodystrofia, hypoglykémia, hypoglykemická kóma, dočasná refrakčná chyba.
• Predávkovanie: zvýšená únava, ospalosť a letargia, nadmerné potenie, zrýchlená srdcová frekvencia, tachykardia, pocit hladu, parestézia v ústnej oblasti, bolesti hlavy, vracanie a nevoľnosť, podráždenosť a depresívna nálada. Poruchy videnia, kŕče, glykemická kóma.

Liečba vedľajších účinkov a predávkovania spočíva v subkutánnom, intramuskulárnom alebo intravenóznom podaní glukagónu, intravenóznom podaní hypertonického roztoku dextrózy. V prípade hypoglykemickej kómy je indikovaná intravenózna injekcia 40 ml 40 % roztoku dextrózy, kým sa pacient nepreberie z kómy.

Aspart

Analóg ľudského hormónu s ultrakrátkym účinkom. Liek bol získaný rekombinantnou DNA technológiou s použitím kmeňa Saccharomyces cerevisiae. Má hypoglykemický účinok. Začína účinkovať 10-20 minút po subkutánnom podaní a dosahuje maximálny terapeutický účinok za 1-3 hodiny.

Používa sa pri diabete mellitus prvého a druhého typu. Aspart sa používa iba na subkutánne podanie, dávkovanie určuje endokrinológ. Liek je kontraindikovaný pri hypoglykémii a precitlivenosti na jeho zložky. Nepoužíva sa na liečbu pacientov mladších ako 6 rokov, ako aj počas tehotenstva a laktácie.

V prípade predávkovania sa vyskytujú príznaky hypoglykémie, kŕče a riziko vzniku hypoglykemickej kómy. Na odstránenie miernej hypoglykémie a normalizáciu stavu stačí užiť cukor alebo potraviny bohaté na ľahko stráviteľné sacharidy. V iných prípadoch je potrebné intravenózne podanie 40% roztoku dextrózy.

[ 1 ], [ 2 ], [ 3 ], [ 4 ], [ 5 ]

Apidra

Roztok na subkutánne podanie. Je to analóg ľudského inzulínu, ktorý mu zodpovedá silou účinku. Má zvýšenú aktivitu, ale kratšie trvanie účinku v porovnaní s ľudským hormónom.

• Používa sa na kompenzáciu metabolizmu sacharidov v tele pri nedostatku inzulínu. Je schválený na použitie pri liečbe detí starších ako 6 rokov. Podáva sa subkutánne 15 minút pred jedlom alebo po jedle. Dávkovanie a priebeh liečby určuje ošetrujúci lekár individuálne pre každého pacienta.
• Kontraindikácie: precitlivenosť na glulizín alebo iné zložky lieku. Používa sa s opatrnosťou u tehotných žien a pacientov počas dojčenia.
• Vedľajšie účinky: hypoglykémia a iné metabolické poruchy, nevoľnosť a vracanie, znížená koncentrácia, poruchy zraku, alergické reakcie v mieste vpichu. V zriedkavých prípadoch sa môže vyvinúť alergická dermatitída, tlak na hrudníku a anafylaktické reakcie.
• Predávkovanie sa prejavuje príznakmi miernej alebo ťažkej hypoglykémie. V prvom prípade je liečba indikovaná užívaním glukózy alebo produktov obsahujúcich cukor. V druhom prípade sa pacientovi podáva intramuskulárne alebo intravenózne kvapkaním glukagónu alebo dextrózy.

Krátkodobo pôsobiaci (jednoduchý ľudský inzulín) – terapeutický účinok sa dostaví do 30 – 50 minút po podaní. Vrchol aktivity trvá 1 – 4 hodiny a trvá 5 – 8 hodín.

[ 6 ], [ 7 ], [ 8 ]

Rozpustné ľudské genetické inžinierstvo

Biosulín

Injekčný roztok obsahujúci ľudský geneticky modifikovaný inzulín, glycerol, metakrezol a ďalšie zložky. Má krátkodobý hypoglykemický účinok. Po preniknutí do tela interaguje so špecifickým receptorom vonkajšej cytoplazmatickej membrány buniek.

Podporuje tvorbu komplexu inzulín-receptor. Stimuluje intracelulárne procesy, syntézu kľúčových enzýmov. Nástup účinku lieku sa pozoruje 30 minút po podaní a maximálny účinok sa dosiahne do 2-4 hodín, trvanie účinku je 6-8 hodín.

• Indikácie: diabetes mellitus 1. typu a inzulín-nezávislá forma ochorenia, interkurentné ochorenia, stavy vyžadujúce dekompenzáciu metabolizmu sacharidov.
• Spôsob podania a dávkovanie: subkutánne, intramuskulárne alebo intravenózne 30 minút pred jedlom s vysokým obsahom sacharidov. Denná dávka je od 0,5 do 1 IU/kg telesnej hmotnosti.
• Kontraindikácie: precitlivenosť na zložky lieku, hypoglykémia, tehotenstvo a laktácia.
• Vedľajšie účinky: zvýšené potenie a nepokoj, zrýchlená srdcová frekvencia, tras končatín, hlad, parestézia v oblasti úst a iné hypoglykemické príznaky. Lokálne reakcie: opuch v mieste vpichu, svrbenie, lipodystrofia, alergické reakcie, opuch.
• Predávkovanie: má príznaky podobné vedľajším účinkom. Ak sa vyvinie hypoglykemický stav, odporúča sa konzumácia potravín bohatých na sacharidy a v závažných prípadoch podanie roztoku dextrózy alebo glukagónu.

Biosulin je dostupný v 10 ml injekčných liekovkách a 3 ml náplniach.

[ 9 ]

Insuman

Liek, ktorý dopĺňa nedostatok endogénneho inzulínu pri diabete mellitus. Má niekoľko foriem, ktoré sa líšia percentuálnym pomerom neutrálneho inzulínového roztoku a protamínu. Každý typ má svoju vlastnú farmakokinetiku, t. j. distribučné vlastnosti v tele. Všetky formy sa vyznačujú rýchlym nástupom a stredným trvaním účinku.

• Insuman Comb 15/85 – účinkuje 30 – 45 minút po podaní, maximálny terapeutický účinok sa dosiahne po 3 – 5 hodinách. Trvanie účinku je 11 – 20 hodín.
• Insuman Comb 25/75 – začína účinkovať 30 minút po aplikácii, maximálny účinok nastupuje po 1,5-3 hodinách, doba účinku je 12-18 hodín.
• Insuman Comb 50/50 – účinkuje 30 minút po podaní, maximálny účinok sa pozoruje po 1-1,5 hodinách, trvanie účinku je 10-16 hodín.

Používa sa pri inzulín-dependentných formách diabetes mellitus. Roztok sa podáva subkutánne jednu hodinu pred jedlom. Dávkovanie určuje ošetrujúci lekár.

Vedľajšie účinky: kožné alergické reakcie, lipodystrofia, inzulínová rezistencia, závažné poškodenie funkcie obličiek, hyperglykemické reakcie. Predávkovanie má podobné, ale výraznejšie príznaky. Kontraindikácie: precitlivenosť na zložky lieku, diabetická kóma. Dostupné vo forme injekčnej suspenzie v 10 ml injekčných liekovkách.

Actrapid NM

Liek obsahujúci inzulín s monozložkovou štruktúrou a krátkym účinkom. Terapeutický účinok sa prejaví 30 minút po podaní a maximum dosiahne do 2 – 5 hodín. Terapeutický účinok pretrváva 6 – 8 hodín.

• Indikácie na použitie: inzulín-dependentný diabetes, liečba pacientov s intoleranciou na iné formy lieku, nadchádzajúca operácia u pacientov s diabetom 2. typu, lipodystrofia.
• Spôsob podania: ak sa liek predpisuje v čistej forme, podáva sa 3-krát denne subkutánne, intramuskulárne alebo intravenózne. 30 minút po injekcii je potrebné jesť. Dávkovanie určuje endokrinológ individuálne pre každého pacienta.
• Vedľajšie účinky: prudký pokles hladiny cukru v krvi, začervenanie v mieste vpichu a svrbenie, alergické kožné reakcie.
• Kontraindikácie: hormonálne nádory pankreasu, hypoglykémia. Užívanie počas tehotenstva a laktácie je možné len na lekársky predpis.

Actrapid NM je dostupný v ampulkách obsahujúcich 10 ml účinnej látky.

Rozpustný ľudský polosyntetický

Brinsulrapi

Ide o krátkodobo pôsobiaci liek, ktorý účinkuje 30 minút po subkutánnom podaní. Maximálny terapeutický účinok sa dosiahne v priebehu 1 – 3 hodín a trvá približne 8 hodín.

• Indikácie na použitie: diabetes mellitus 1. a 2. typu u detí a dospelých, rezistencia na perorálne hypoglykemické lieky.
• Spôsob podania: dávkovanie hormónu na subkutánne podanie určuje ošetrujúci lekár individuálne pre každého pacienta. Roztok sa podáva ihneď po natiahnutí do striekačky. Ak je denná dávka vyššia ako 0,6 U/kg, liek sa rozdelí na dve injekcie a vstrekne sa do rôznych častí tela.
• Vedľajšie účinky: kožná vyrážka, angioedém, anafylaktický šok, lipodystrofia, prechodná refrakčná chyba, hyperémia tkaniva v mieste vpichu.
• Kontraindikácie: individuálna intolerancia na zložky lieku, hypoglykemické stavy. Liečba počas tehotenstva a laktácie je možná len na lekársky predpis. Používa sa s mimoriadnou opatrnosťou pri zvýšenej fyzickej alebo duševnej námahe.

[ 10 ]

Humodar P100

Ľudský polosyntetický krátkodobo pôsobiaci inzulín. Interaguje s receptormi cytoplazmatických bunkových membrán a vytvára komplex inzulín-receptor, ktorý stimuluje intracelulárne procesy.

Normalizácia hladiny glukózy v krvi je založená na zvýšení intracelulárneho transportu tohto hormónu, zvýšenej absorpcii a asimilácii tkanivami. Liek začína účinkovať 30 minút po podaní a dosahuje maximum za 1-2 hodiny, terapeutický účinok pretrváva 5-7 hodín.

• Indikácie na použitie: diabetes mellitus 1. a 2. typu. Čiastočná alebo úplná rezistencia na perorálne hypoglykemické lieky, diabetická ketoacidóza, gestačný diabetes, metabolické poruchy pri prechode na inzulín s predĺženým účinkom.
• Spôsob podania a dávkovanie: liek je určený na subkutánne, intramuskulárne a intravenózne podanie. Priemerná dávka je od 0,5 do 1 IU/kg telesnej hmotnosti. Hormón sa užíva 30 minút pred jedlom bohatým na sacharidy. Podávaný roztok má mať izbovú teplotu. Ak je liek predpísaný na monoterapiu, frekvencia podávania je 3-5-krát denne.
• Kontraindikácie: individuálna intolerancia na zložky lieku, príznaky hypoglykémie. Používanie počas tehotenstva je zakázané, injekcie počas dojčenia sú možné len na lekársky predpis.
• Vedľajšie účinky: bledá pokožka, zvýšené potenie, zrýchlený srdcový tep, tras končatín, nepokoj, nevoľnosť a vracanie, bolesti hlavy. Možné sú aj alergické reakcie v mieste vpichu.
• Predávkovanie: hypoglykemický stav rôzneho stupňa závažnosti. Liečba spočíva v konzumácii cukru alebo potravín bohatých na sacharidy. V závažných prípadoch je indikované podanie 40 % roztoku dextrózy alebo glukagónu.

Humodar P100 je dostupný v 10 ml injekčných liekovkách a v náplniach obsahujúcich 3 ml roztoku.

Berlinsulin H normálny U-40

Liek s hypoglykemickým účinkom. Patrí medzi lieky s rýchlym a krátkodobým účinkom. Maximálny terapeutický účinok sa dosiahne za 1-3 hodiny a trvá 6-8 hodín.

Používa sa na liečbu všetkých foriem cukrovky a diabetickej kómy. Dávkovanie sa stanovuje individuálne pre každého pacienta. Liek sa spravidla podáva subkutánne 10-15 minút pred jedlom 3-4-krát denne. Denná dávka je 6-20 jednotiek. U pacientov so zvýšenou citlivosťou na liek sa dávka znižuje, so zníženou citlivosťou sa zvyšuje.

Produkt je kontraindikovaný v prípade intolerancie na jeho zložky a príznakov hypoglykémie. Vedľajšie účinky sa prejavujú lokálnymi kožnými reakciami, zhoršením celkového zdravotného stavu.

Inzulíny so strednou dobou účinku

Pomaly sa vstrebáva a terapeutický účinok sa dostaví 1-2 hodiny po subkutánnej injekcii. Maximálny účinok sa dosiahne do 4-12 hodín, trvanie účinku je 12-24 hodín.

Izofán

Suspenzia na subkutánne podanie. Aktivuje fosfatidylinositolový systém, mení transport glukózy. Zvyšuje vstup draslíka do bunky. 1 ml suspenzie obsahuje 40 IU ľudského inzulínu biosyntetického pôvodu. Používa sa pri inzulín-dependentnom diabete mellitus, pri alergiách na iné typy inzulínu a závažných cievnych komplikáciách diabetu.

Liek sa používa na subkutánne a intramuskulárne podanie. Dávkovanie a frekvenciu injekcií určuje ošetrujúci lekár individuálne pre každého pacienta. Isofán je kontraindikovaný v hypoglykemických a kómatických stavoch. Medzi vedľajšie účinky patrí pocit hladu, únava, tras končatín a alergické reakcie.

Monotard MS

Inzulínový prípravok so stredne dlhým účinkom. Obsahuje 30 % amorfného a 70 % kryštalického hormónu. Účinnou látkou je zinková suspenzia jednozložkového bravčového inzulínu. Účinok začína pôsobiť 2,5 hodiny po podaní, maximálny účinok sa dosiahne po 7 – 15 hodinách a pretrváva 24 hodín.

• Indikácie na použitie: všetky formy diabetu mellitus, rezistencia na perorálne hypoglykemické látky, rôzne komplikácie diabetu mellitus, chirurgické zákroky, tehotenstvo a laktácia.
• Spôsob podania: dávku vyberá lekár individuálne pre každého pacienta. Liek sa podáva hlboko subkutánne, pričom sa zakaždým mení miesto vpichu. Ak dávka presiahne 0,6 U/kg, má sa rozdeliť na dve injekcie na rôznych miestach. Pacienti, ktorí dostávajú viac ako 100 jednotiek lieku denne, podliehajú hospitalizácii.
• Vedľajšie účinky: hypoglykemické stavy rôznej závažnosti, prekom, kóma. Hyperémia v mieste vpichu, kožné alergické reakcie.
• Kontraindikácie: hypoglykemické stavy a hypoglykemická kóma.

Monotard MS je dostupný vo forme injekčnej suspenzie v 10 ml injekčných liekovkách.

Insulong SPP

Stredne pôsobiace hypoglykemické činidlo. Používa sa na liečbu cukrovky 1. a 2. typu. Liek sa používa na subkutánne injekcie do oblasti stehien a je tiež povolené podávať liek do prednej brušnej steny, sedacieho svalu a deltového svalu ramena. Dávkovanie vypočíta endokrinológ na základe hladiny glukózy v krvi pacienta a ďalších charakteristík jeho tela.

Liek je kontraindikovaný v prípade precitlivenosti na jeho zložky, hypoglykémie. Vedľajšie účinky sa prejavujú poruchami refrakcie a opuchom končatín. V prípade nutričných porúch počas liečby alebo pri použití zvýšenej dávky sa môže vyvinúť hypoglykémia. Možné sú aj lokálne reakcie po injekcii: začervenanie, opuch a svrbenie.

Dlhodobo pôsobiace inzulíny

Začína účinkovať 1-6 hodín po podaní. Rovnomerne znižuje hladinu glukózy v krvi. Má nejasný vrchol účinku a pretrváva účinnosť 24 hodín. Umožňuje podávanie injekcií raz denne.

Lantus

Hypoglykemický inzulínový prípravok s účinnou látkou glargín (analóg ľudského hormónu). Má nízku rozpustnosť v neutrálnom prostredí. Pri subkutánnom podaní sa kyselina neutralizuje a tvoria sa mikroprecipitáty, ktoré uvoľňujú inzulín.

• Indikácie na použitie: inzulín-dependentný diabetes u dospelých a detí starších ako 6 rokov.
• Spôsob aplikácie: predĺžený účinok je založený na zavedení účinnej látky do podkožného tukového tkaniva. Tento účinok lieku umožňuje jeho použitie raz denne. Dávkovanie sa vypočítava pre každého pacienta individuálne.
• Vedľajšie účinky: metabolické poruchy rôzneho stupňa závažnosti. Najčastejšie sa pozoruje zníženie zrakovej ostrosti, lipoatrofia, lipohypertrofia, dysgeúzia, lokálne alergické reakcie. V zriedkavých prípadoch sa vyskytuje anafylaktický šok, myalgia, bronchospazmus.
• Kontraindikácie: precitlivenosť na zložky lieku, hypoglykémia, diabetická ketoacidóza. Liek sa neodporúča na liečbu tehotných žien a detí.
• Predávkovanie: nedodržanie dávkovania môže viesť k vzniku dlhotrvajúcich foriem ťažkej hypoglykémie, ktorá je pre pacienta nebezpečná. Mierne príznaky sa zmierňujú príjmom sacharidov. V závažných prípadoch je indikované intravenózne podanie koncentrovaného roztoku glukózy.

Lantus je dostupný ako injekčný roztok v 3 ml náplniach.

Levemir Penfill

Antidiabetikum, analóg ľudského bazálneho hormónu s predĺženým účinkom. Dlhodobý účinok je založený na interakcii molekúl účinnej látky s albumínmi prostredníctvom reťazcov mastných kyselín v mieste vpichu. Hypoglykemický účinok trvá 24 hodín, ale môže sa líšiť v závislosti od dávkovania. Predĺžený účinok umožňuje užívanie lieku 1-2 krát denne.

• Používa sa na liečbu cukrovky 1. typu. Roztok sa podáva subkutánne, dávka sa vyberá individuálne pre každého pacienta v závislosti od potrieb jeho tela a charakteristík ochorenia.
• Vedľajšie účinky: bledšia pokožka, tremor končatín, zvýšená nervozita, úzkosť, ospalosť, zrýchlená srdcová frekvencia, zhoršená orientácia a videnie, parestézia. Možné sú aj lokálne reakcie vo forme edému tkaniva, svrbenia, lipodystrofie a hyperémie kože. Predávkovanie má podobné príznaky. Liečba spočíva v konzumácii potravín obsahujúcich sacharidy.
• Kontraindikácie: intolerancia na zložky lieku. Použitie počas tehotenstva a laktácie je možné len na lekársky predpis a pod prísnym dohľadom endokrinológa.

Levemir Penfill je dostupný v 3 ml náplniach (300 jednotiek) ako roztok na parenterálne podanie.

Tresiba FlexTouch

Analóg ľudského hormónu s ultradlhodobým účinkom. Mechanizmus účinku lieku je založený na interakcii s receptormi ľudského endogénneho inzulínu. Hypoglykemický účinok je spôsobený zvýšeným využitím glukózy tkanivami po väzbe hormónu na receptory tukových a svalových buniek.

• Liek sa používa na liečbu cukrovky u dospelých a dospievajúcich pacientov, ako aj u detí starších ako 1 rok. Roztok sa používa na subkutánne podanie, dávkovanie vypočíta ošetrujúci lekár individuálne pre každého pacienta.
• Kontraindikácie: intolerancia na zložky lieku, tehotenstvo a laktácia.
• Vedľajšie účinky: hypoglykémia, alergické reakcie v mieste vpichu, lipodystrofia. Možné sú aj poruchy imunitného systému, periférny edém a záchvaty. Predávkovanie má podobné príznaky. Na odstránenie bolestivých príznakov sa odporúča perorálne užívať produkty obsahujúce cukor. Ak je hypoglykémia závažná, musí sa podať roztok dextrózy.

Tresiba FlexTouch je dostupný v perách na subkutánne podanie s dávkou 100 a 200 U/ml.

Okrem vyššie uvedených skupín liekov existujú zmesi inzulínov s rôznym trvaním účinku: aspart bifázický NovoMix 30/50, FlexPen, Penfill, Lispro, bifázický Humalog Mix 25/50.