Herpeval

Gerpeval je antivírusový liek. Jeho účinnou látkou je valaciklovir (látka je L-valínový ester acykloviru, čo je analóg nukleozidu purínov (guanín)).

V pečeni sa účinná zložka lieku za účasti valaciklovir hydrolázy transformuje na dve látky – valín a acyklovir. Terapeutickú selektivitu acykloviru možno vysvetliť najmä tým, že je aktivovaný špecifickým enzýmom vírusu. [ 1 ]

Indikácia Herpeval

Používa sa pri liečbe nasledujúcich ochorení:

• pásový opar;
• lézie slizníc a epidermy spojené s vírusom herpes simplex (to zahŕňa aj genitálnu formu herpesu primárneho a rekurentného typu);
• horúčka pier.

Používa sa na preventívnu liečbu opakujúcich sa infekcií epidermy a slizníc spôsobených bežným herpesom (aj jeho genitálnou formou). Môže byť predpísaný na zníženie pravdepodobnosti prenosu genitálneho herpesu na zdravého partnera počas pohlavného styku.

Predpísané na prevenciu infekcie CMV a rozvoja patológií po transplantácii orgánov.

Formulár uvoľnenia

Liek sa uvoľňuje v tabletách - 10 kusov v bunkovom balení; v škatuli - 1, 2 alebo 4 takéto balenia.

Farmakodynamika

Acyklovir špecificky spomaľuje vírusové pôsobenie herpesu in vitro (pokiaľ ide o bežný herpes typ 1 a 2, CMV, herpes zoster, EBV a herpes vírus typu 5). Jeho aktívnou formou je acyklovir-3-fosfát, ktorý vzniká počas fosforylačných procesov za pomoci bunkových kináz (tymidínkináza vírusu). Tento prvok kompetitívne spomaľuje DNA polymerázu vírusu a integruje sa do jeho DNA.

Rezistencia je spojená s nedostatkom vírusovej tymidínkinázy, ktorá umožňuje nadmerné šírenie vírusu v tele. Niekedy je znížená citlivosť na acyklovir spojená so vznikom vírusových kmeňov, v ktorých je narušená integrita DNA polymerázy alebo štruktúry vírusovej tyrokamínkinázy. [ 2 ]

U jedincov so zdravou imunitou sa vírus s oslabenou citlivosťou na acyklovir pozoruje sporadicky a niekedy sa vyvíja iba u ľudí so závažnými poruchami imunity. [ 3 ]

Farmakokinetika

Valaciklovir sa dobre vstrebáva, takmer úplne sa rýchlo transformuje na valín pomocou acykloviru. Index biologickej dostupnosti acykloviru po užití 1 g valacikloviru je 54 % (bez ohľadu na príjem potravy). Hodnoty Cmax acykloviru sú 10 – 37 μmol pri podaní jednorazovej dávky 0,25 – 2 g (po 1 – 2 hodinách od užitia lieku). Plazmatická hladina valacikloviru je 4 % hodnôt acykloviru a zaznamenáva sa po 30 – 100 minútach (v priemere); po 3 hodinách klesá pod detekovateľnú hranicu.

Syntéza bielkovín valacikloviru je extrémne nízka – 15 %.

Polčas rozpadu acykloviru je približne 3 hodiny; u ľudí s terminálnym zlyhaním obličiek je to približne 14 hodín. Valaciklovir sa vylučuje močom, predovšetkým ako acyklovir (viac ako 80 % dávky) a jeho metabolická jednotka 9-karboxymetoxymetylguanín.

Dávkovanie a podávanie

Pri herpes zoster: užívajte 2 tablety (1 g) lieku 3-krát denne počas prvého týždňa.

Liečba infekcií spojených s vírusom herpes simplex.

Pre ľudí so zdravou imunitou – 1 tableta (0,5 g) 2-krát denne.

V prípade relapsov trvá terapia 3 – 5 dní. V prípade primárnej liečby, ktorá môže byť komplikovanejšia, je priebeh 10 dní. Terapia relapsov vírusu herpes simplex by sa mala začať čo najskôr – optimálny čas na užívanie lieku je počas prodromálneho štádia alebo bezprostredne po objavení sa prvých príznakov. Liek môže zabrániť vzniku lézií počas relapsu, ak sa terapia začne bezprostredne po vzniku prvých prejavov ochorenia.

Alternatívne, na liečbu labiálnej horúčky je dávka 4 tablety (2 g) 2-krát denne. Druhá dávka sa má užiť približne o 12 hodín neskôr (najmenej o 6 hodín neskôr) od času užitia prvej dávky. Pri uvedených dávkach by dĺžka liečby mala byť maximálne 1 deň, pretože sa zistilo, že dlhšie užívanie nezvyšuje účinnosť lieku. Liečba sa má začať ihneď po objavení sa prvých príznakov labiálnej horúčky (svrbenie, brnenie alebo pálenie pier).

Potlačenie recidívy infekcií spojených s vírusom herpes simplex:

• ľuďom so zdravou imunitou sa predpisuje 1 tableta lieku (0,5 g) 1-krát denne;
• V prípade imunodeficiencie je potrebné užívať 1 tabletu (0,5 g) 2-krát denne.

Zníženie pravdepodobnosti prenosu genitálneho herpesu.

Pre zdravú imunitu u jedincov s deviatimi alebo menej exacerbáciami ochorenia ročne sa Gerpeval predpisuje v dávke 0,5 g jedenkrát denne.

Prevencia vzniku CMV a patológií po transplantácii orgánov.

Liek sa užíva v dávke 4 tablety (2 g), 4-krát denne, čo najskôr po transplantácii. V prípade zlyhania obličiek sa dávky znižujú. Liečba zvyčajne trvá 3 mesiace, ale u ľudí so zvýšeným rizikom sa môže predĺžiť.

• Žiadosť pre deti

Predpísané deťom vo veku 12 rokov a starším na prevenciu vzniku CMV alebo patológií po transplantácii.

Používajte Herpeval počas tehotenstva

Používanie Gerpevalu počas tehotenstva je povolené iba v prípadoch, keď je jeho možný prínos pravdepodobnejší ako riziká komplikácií pre plod.

Počas dojčenia sa liek predpisuje s opatrnosťou, iba ak je to absolútne nevyhnutné. Zároveň sa valaciklovir môže používať v liečbe novorodencov.

Kontraindikácie

Kontraindikované na použitie v prípadoch ťažkej intolerancie na acyklovir a iné zložky lieku.

Vedľajšie účinky Herpeval

Hlavné vedľajšie účinky:

• poruchy nervového systému a psychiky: závraty, halucinácie, bolesť hlavy, nepokoj, zmätenosť, znížené intelektuálne schopnosti a ataxia, ako aj kŕče, tremor, dyzartria, encefalopatia, psychotické príznaky a kóma;
• problémy s gastrointestinálnym traktom: hnačka, nevoľnosť, bolesti brucha a vracanie;
• poruchy spojené s hepatobiliárnym systémom: dočasné zvýšenie hodnôt pečeňových testov (niekedy opisované ako hepatitída);
• príznaky v lymfatickom a krvnom systéme: trombocytopénia alebo leukopénia (tá druhá sa pozoruje hlavne u ľudí s imunodeficienciou);
• poškodenie imunity: občas sa vyskytuje anafylaxia;
• poruchy dýchacieho systému a orgánov hrudnej kosti: dýchavičnosť;
• príznaky postihujúce podkožnú vrstvu a epidermu: vyrážka, ktorá zahŕňa príznaky fotosenzitivity, Quinckeho edém, žihľavku a svrbenie;
• poruchy obličiek a močových ciest: akútne zlyhanie obličiek, dysfunkcia obličiek, bolesť bedrovej chrbtice a hematúria (často spojené s inými dysfunkciami obličiek). Bolesť obličiek môže byť spojená so zlyhaním obličiek;
• Iné: existujú hlásenia o zlyhaní obličiek, hemolytickej anémii mikroangiopatického typu a trombocytopénii (niekedy v kombinácii) u ľudí s ťažkou imunodeficienciou, najmä u ľudí s HIV v neskoršom štádiu, ktorí dlhodobo užívali valaciklovir vo veľkých dávkach (8 g denne). Podobné príznaky boli zaznamenané aj u ľudí s podobnými patológiami, ktorí valaciklovir neužívali.

Predávkovať

Príznaky otravy: vracanie, akútne zlyhanie obličiek, nevoľnosť, neurologické prejavy vrátane halucinácií, zmätenosť, strata vedomia, nepokoj a kóma.

Vykonávajú sa symptomatické opatrenia a hemodialýza.

Interakcie s inými liekmi

Valaciklovir sa vylučuje močom aktívnou tubulárnou sekréciou a iné lieky, ktoré súťažia o túto cestu vylučovania, môžu zvýšiť plazmatické hladiny jedného alebo oboch liekov a ich metabolitov.

Podávanie v kombinácii s mykofenolátmofetilom (imunosupresívum používané pri transplantácii orgánov) zvyšuje plazmatické hladiny acykloviru a neaktívnej metabolickej zložky mykofenolátmofetilu.

Je potrebné opatrne kombinovať veľké dávky Gerpevalu (4+ g) s inými liekmi, ktoré menia funkciu obličiek (napríklad takrolimus alebo cyklosporín).

Podmienky skladovania

Gerpeval sa má uchovávať mimo dosahu malých detí. Teplota nepresahuje 30 °C.

Čas použiteľnosti

Herpeval sa môže používať 24 mesiacov od dátumu výroby liečivej látky.

Analógy

Analógy lieku sú Vairowa, Vacirex, Valcicon s Valavirom, Valmik a Valmax s Valacitekom. Zoznam okrem toho zahŕňa Valogard, Valtrovir s Herpacivirom, Valcik a Virdel.