Herpevir

Gerpevir má imunostimulačnú aktivitu. Obsahuje zložku acyklovir, čo je analóg DNA prvku deoxyguanidínu (purínový nukleozid). Vykazuje najväčšiu účinnosť proti vírusom herpes zoster a bežnému herpesu.

V prípade herpesu acyklovir zabraňuje tvorbe nových vyrážkových prvkov, znižuje riziko epidermálneho šírenia a viscerálnych komplikácií, zvyšuje rýchlosť tvorby chrást a znižuje bolesť počas aktívneho štádia herpes zoster. Taktiež preukazuje aktivitu proti CMV a EBV. [ 1 ]

Indikácia Herpevir

Používa sa pri nasledujúcich problémoch:

• infekcia epidermy a slizníc spojená s aktivitou vírusu herpes simplex (typy 1 a 2) – napríklad primárny alebo recidivujúci genitálny herpes;
• prevencia vzniku vyššie uvedených ochorení u ľudí s oslabeným imunitným systémom;
• u ľudí so zdravou imunitou s herpes zoster;
• ovčie kiahne.

Formulár uvoľnenia

Produkt je dostupný v tabletách s hmotnosťou 400 mg, 10 kusov v blistri (1 balenie v škatuli). Je dostupný aj v tabletách s hmotnosťou 200 mg – 10 kusov v blistri, 2 balenia v balení.

Farmakodynamika

Vzhľadom na štrukturálnu podobnosť acykloviru s deoxyguanidínom je prvý z nich schopný interagovať s enzýmami vírusu, čo spôsobuje prerušenie jeho reprodukcie. [ 2 ]

Po vstupe do bunky infikovanej herpesom sa acyklovir pod vplyvom vírusovej TK transformuje na acyklovir monofosfát. Bunkové enzýmy v tele ho najprv premieňajú na acyklovir-2-fosfát a potom na aktívny acyklovir-3-fosfát, ktorý selektívne blokuje väzbu vírusovej DNA. Táto zložka nemá takmer žiadny vplyv na procesy replikácie bunkovej DNA. [ 3 ]

Farmakokinetika

Pri perorálnom podaní sa liek čiastočne vstrebáva (približne 20 %). Užívanie s jedlom nemá takmer žiadny vplyv na absorpciu. S plazmatickými bielkovinami sa syntetizuje pomerne slabo (9 – 33 %).

Herpevir dobre preniká do tkanivových tekutín, prechádza placentou a hematoencefalickou bariérou a vylučuje sa do materského mlieka. Hodnoty Cmax sa zaznamenajú po 1,5 – 2 hodinách.

Polčas rozpadu po perorálnom podaní je približne 3 hodiny; v prípade renálnej insuficiencie sa predlžuje na 19,5 hodiny.

Vylučovanie prebieha prevažne obličkami v nezmenenej forme; časť sa vylučuje vo forme metabolickej zložky 9-karboxymetoxymetylguanínu.

Dávkovanie a podávanie

Gerpevir sa má užívať perorálne. Liečba sa má začať, keď sa objavia prvé príznaky ochorenia. Počas liečby je potrebné piť veľké množstvo tekutín.

Pre deti vo veku 3 rokov a staršie a dospelých sa na liečbu primárnych infekcií spojených s bežným herpes typom 1-2 predpisuje denná dávka 1 g, ktorá sa užíva v 5 dávkach. Terapeutický cyklus trvá 5 dní.

Pri léziách spôsobených herpes zoster je denná dávka: deti vo veku 3-6 rokov – 1600 mg; osoby staršie ako 6 rokov – 3200 mg. Dávkovanie sa má rozdeliť do 4 dávok. Liečebný cyklus má trvať najmenej 5 dní.

U ľudí s imunodeficienciou (aj po transplantácii kostnej drene alebo orgánov, alebo v prípade porúch črevného vstrebávania) sa podáva 0,4 g lieku 5-krát denne; liečebný cyklus trvá najmenej 5 dní a v prípade potreby sa môže predĺžiť na 10 dní.

Pre dospelých so zdravou imunitou, aby sa zabránilo vzniku infekcie spojenej s vírusom herpes simplex typu 1-2, je denná dávka 0,8 g (0,2 g 4-krát denne s 6-hodinovým intervalom alebo 0,4 g 2-krát denne s 12-hodinovým intervalom). Niekedy sa denná dávka môže znížiť na 0,6 g (v 2-3 dávkach). Ľudia s ťažkou imunodeficienciou užívajú 0,4 g lieku 4-krát denne. Trvanie preventívneho liečebného cyklu sa volí individuálne.

Dospelí so zdravou imunitou pri léziách spôsobených herpes zoster sa predpisujú v dávke 4000 mg lieku denne (0,8 g 5-krát denne). Terapeutický cyklus trvá 1 týždeň.

U starších ľudí alebo u osôb s poruchami sekrečnej aktivity obličiek sa má dávka lieku znížiť, berúc do úvahy ukazovatele kreatinínu:

• pri infekciách spojených s Herpes simplex s hladinou CC pod 10 ml/minútu je denná dávka 0,4 g v 2 dávkach s prestávkou najmenej 12 hodín;
• pri léziách spôsobených formou herpes zoster, ako aj pri udržiavacej liečbe jedincov s výrazne oslabenou imunitou (hladina CC je v rozmedzí 10-25 ml/minútu) sa denne užíva 2400 mg látky v 3 dávkach s 8-hodinovým intervalom;
• Ľudia s hladinou kreatinínu (CC) nižšou ako 10 ml/minútu musia znížiť dennú dávku na 1600 mg v 2 dávkach s 12-hodinovou prestávkou.

Žiadosť pre deti

Používanie lieku vo forme tabliet je zakázané u osôb mladších ako 3 roky.

Používajte Herpevir počas tehotenstva

Liek sa môže predpisovať počas tehotenstva len za prísnych indikácií. Dojčenie sa má počas liečby prerušiť.

Kontraindikácie

Hlavné kontraindikácie:

• ťažká intolerancia na valaciklovir, acyklovir alebo iné zložky lieku;
• dehydratácia;
• závažné formy renálnej dysfunkcie.

Vedľajšie účinky Herpevir

Medzi vedľajšie účinky patria:

• gastrointestinálne poruchy: vracanie, črevná kolika, hnačka a nevoľnosť;
• prejavy alergie: svrbenie, horúčka, epidermálna vyrážka a opuch;
• poruchy nervového systému: únava, bolesti hlavy a závraty;
• zmeny vo výsledkoch testov: zvýšené hladiny močoviny, pečeňových transamináz, bilirubínu a kreatinínu;
• Iné: zhoršenie hematologických reakcií; občas sa pozoruje anorexia; občas sa vyvíja alopécia.

Predávkovať

Prejavy intoxikácie: nevoľnosť, dýchavičnosť, bolesť hlavy a hnačka, kŕče, vracanie, zlyhanie obličiek, kóma a letargický stav.

Vykonávajú sa postupy na podporu fungovania životne dôležitých orgánov; vykonáva sa hemodialýza.

Interakcie s inými liekmi

Súčasné užívanie s probenecidom vedie k zníženiu rýchlosti vylučovania lieku.

Kombinácia Gerpeviru a nefrotoxických liekov zosilňuje ich nefrotoxickú aktivitu, najmä v prípadoch renálnej dysfunkcie.

Podmienky skladovania

Gerpevir sa má skladovať na mieste mimo dosahu malých detí, slnečného žiarenia a vlhkosti. Teplotné hodnoty sú v rozmedzí 8 – 15 °C.

Čas použiteľnosti

Herpevir sa môže používať 36 mesiacov od dátumu výroby liečivej látky.

Analógy

Analógy lieku sú Geviran a Acyclovir.