Bisocard

Bisocard je kardioselektívny β1-adrenergný blokátor.

Liek má slabú afinitu k β2-adrenoreceptorom hladkého svalstva priedušiek a ciev, ako aj k β2-koncom, ktoré regulujú metabolické procesy. Z tohto dôvodu má slabý vplyv na rezistenciu bronchiálneho stromu a metabolické procesy, ktoré závisia od β-koncov. [ 1 ]

Selektivita lieku pre β1-adrenergné receptory sa zachováva aj pri prekročení požadovaných dávok lieku.

Indikácia Bisocard

Používa sa na liečbu ischemickej choroby srdca (angíny pectoris), vysokého krvného tlaku a kongestívneho srdcového zlyhania.

Formulár uvoľnenia

Liek sa uvoľňuje v tabletách s objemom 5 alebo 10 mg, 30 kusov v bunkovom balení; v škatuli je 1 alebo 2 takéto balenia.

Farmakodynamika

Neexistujú žiadne definitívne údaje týkajúce sa presného princípu účinku lieku pri zvýšených hladinách krvného tlaku. Je známe, že liek významne oslabuje intraplazmatickú aktivitu renínu. [ 2 ]

U ľudí s angínou pectoris Bisocard znižuje spotrebu kyslíka myokardu, čím znižuje hodnoty srdcového výdaja a srdcovej frekvencie. Minútový objem krvi sa mierne znižuje; zvýšenie tlaku v zaklinení vo vnútri pľúcnych kapilár a tlaku vo vnútri pravej predsiene je tiež nevýznamné. [ 3 ]

Klinické štúdie preukázali, že u jedincov so srdcovým zlyhaním a stabilným symptomatickým systolickým zlyhaním (ejekčná frakcia <35 %), pri užívaní lieku:

• úmrtnosť klesá;
• znižuje sa počet prípadov náhlej koronárnej smrti a prípadov srdcového zlyhania a následnej hospitalizácie;
• Zlepšuje výkonnosť podľa hodnotenia registra NYHA.

U ľudí s ischemickou chorobou srdca a bez CHF liek znižuje srdcovú frekvenciu a systolický objem, čo znižuje spotrebu kyslíka myokardu a ejekčné objemy.

Pri užívaní liekov sa hodnoty OPSS spočiatku zvyšujú a potom pri dlhodobom užívaní klesajú.

Farmakokinetika

Po perorálnom podaní sa takmer úplne vstrebáva. Index biologickej dostupnosti je približne 90 %. Syntéza bielkovín je 30 %.

Polčas rozpadu bisoprololu je približne 10 – 12 hodín (čo umožňuje jeho užívanie raz denne).

Liek sa vylučuje obličkami (nezmenená látka tvorí 50 % a zvyšok sú neaktívne metabolity tvorené v pečeni), iba 2 % sa vylučujú stolicou. Vzhľadom na to, že obličky a pečeň sa na eliminácii bisoprololu podieľajú rovnako, ľudia s nedostatočnosťou jedného z týchto orgánov nevyžadujú úpravu dávkovania.

Farmakokinetické vlastnosti lieku sú lineárne. U jedincov užívajúcich 10 mg lieku denne sú hodnoty plazmatickej Cmax 64 ± 21 ng/ml a polčas rozpadu je 17 ± 5 hodín.

U ľudí s chronickým srdcovým zlyhaním (CHF) (trieda III podľa registra NYHA) boli hladiny a polčas rozpadu bisoprololu vyššie ako u dobrovoľníkov.

Dávkovanie a podávanie

Odporúčaná denná dávka je 5 mg. V prípade potreby sa táto dávka môže zvýšiť na 10 mg (ale iba v extrémnych prípadoch). Maximálne je povolených 20 mg lieku denne. Dávkovanie sa volí individuálne.

Tablety sa prehĺtajú celé a zapíjajú sa čistou vodou. Bisocard sa má užívať pred jedlom alebo s jedlom (odporúča sa užívať liek v rovnakom čase dňa).

Terapeutický cyklus je pomerne dlhý. Jeho trvanie závisí od priebehu a závažnosti ochorenia. Je zakázané náhle ukončiť liečbu, kúra sa končí postupným znižovaním dávky.

Osoby s poruchou funkcie obličiek/pečene.

Ľudia so závažnou poruchou funkcie pečene/obličiek (klírens kreatinínu menej ako 20 ml za minútu) by nemali užívať viac ako 10 mg lieku denne.

• Žiadosť pre deti

Liek sa nemôže používať v pediatrii (u osôb mladších ako 18 rokov).

Používajte Bisocard počas tehotenstva

Predpisovanie Bisocardu počas tehotenstva a dojčenia je zakázané.

Kontraindikácie

Hlavné kontraindikácie:

• ťažká intolerancia na zložky lieku;
• dekompenzované srdcové zlyhanie, syndróm syndrómu vyrážky, kardiogénny šok, ťažká sinoatriálna blokáda, ako aj AV blokáda 2. – 3. stupňa;
• symptomatická bradykardia so srdcovou frekvenciou pod 50 úderov za minútu, znížený krvný tlak (systolický tlak menej ako 100 mm Hg);
• obštrukčná bronchitída a závažné štádium bronchiálnej astmy;
• Raynaudov syndróm, poruchy periférneho krvného obehu v neskoršom štádiu;
• neliečený feochromocytóm;
• metabolická acidóza.

Vedľajšie účinky Bisocard

Medzi vedľajšie účinky patria:

• Poruchy nervového systému: často sa pozorujú závraty, únava, zvláštna slabosť, bolesť hlavy a nespavosť. Niekedy sa pozoruje depresia, ťažkosti s koncentráciou, asténia, parestézia, ospalosť, tinnitus a úzkosť, emocionálna nestabilita, záchvaty, poruchy videnia a znížená sekrécia slznej tekutiny. Halucinácie sa vyskytujú zriedkavo;
• problémy so zrakovou funkciou: občas sa pozoruje znížená tvorba sĺz (toto treba vziať do úvahy pri nosení kontaktných šošoviek). Občas sa vyskytuje zápal spojiviek;
• poruchy kardiovaskulárneho systému a krvného systému: často sa objavuje bradykardia. Niekedy sa pozoruje srdcové zlyhanie, arytmia, znížený krvný tlak (aj ortostatický kolaps), blokáda, intermitentná klaudikácia, trombocytopénia, agranulocytóza, Raynaudov syndróm a trombocytopenická purpura;
• Lézie gastrointestinálneho traktu: často sa vyskytujú vracanie, zápcha, xerostómia, nevoľnosť, dyspeptické príznaky, hnačka a ischemická kolitída. Občas sa vyvinú metabolické poruchy (zvýšené hladiny triglyceridov v krvi) a hepatitída a zvyšuje sa aj intraplazmatická aktivita pečeňových enzýmov (ALT s AST);
• poruchy dýchania: niekedy sa vyskytuje dýchavičnosť, faryngitída, kašeľ, zápal prinosových dutín, laryngeálny a bronchiálny kŕč, infekcia dýchacích ciest a alergická nádcha;
• príznaky spojené s urogenitálnym systémom: občas sa vyskytuje zníženie libida, cystitída, periférny edém, impotencia, kolika v oblasti obličiek a Peyronieho choroba;
• epidermálne lézie: niekedy sa vyskytuje svrbenie, hyperhidróza, alergické príznaky, vyrážky, začervenanie epidermy, akné, psoriatická vyrážka (psoriáza sa zhoršuje) a dermatitída. Alopécia sa pozoruje sporadicky;
• muskuloskeletálna dysfunkcia: niekedy sa objavujú kŕče a myasténia;
• Metabolické problémy: občas sa vyvíja hyperurikémia, zvyšuje sa inzulínová rezistencia a zvyšuje sa hmotnosť.
• iné: myalgia, asténia, artralgia, strata sluchu.

Predávkovať

Príznaky otravy: bronchiálny kŕč, hypoglykémia, bradykardia, blokáda, znížený krvný tlak a aktívne srdcové zlyhanie.

Zriedkavo sa pri podaní maximálnej dávky 2 g pozoroval pokles srdcovej frekvencie alebo pokles krvného tlaku. Ľudia so srdcovým zlyhaním sú citlivejší na zvýšené dávky bisoprololu, preto sa im má dávka lieku zvyšovať postupne.

Hemodialýza je neúčinná. V prípade intoxikácie je potrebné prestať užívať liek, vykonať výplach žalúdka, užiť aktívne uhlie a vykonať symptomatické postupy:

• bradykardia – intravenózne podanie atropínu (izoprenalínu alebo iných liekov s chronotropným účinkom); v prípade potreby sa používa dočasný kardiostimulátor;
• znížené hodnoty krvného tlaku – užívanie vazokonstrikčných liekov, intravenózne injekcie tekutín nahrádzajúcich plazmu, glukagón;
• AV blok 2-3 stupňa – intravenózna injekcia izoprenalínu, monitorovanie stavu pacienta; v prípade potreby použitie kardiostimulátora;
• aktívne štádium CHF – intravenózne podávanie inotropných liekov, diuretík a vazodilatancií;
• bronchiálny spazmus – inhalácia agonistov β2-adrenergných receptorov, použitie aminofylínu alebo bronchodilatancií (izoprenalín);
• hypoglykémia - intravenózna injekcia glukózy.

Interakcie s inými liekmi

Je zakázané používať liek spolu s nasledujúcimi látkami:

• Blokátory vápnikových kanálov (diltiazem, verapamil a nifedipín) – majú negatívny vplyv na AV vedenie, kontraktilitu myokardu a hladinu krvného tlaku;
• klonidín - existuje možnosť zníženia srdcovej frekvencie a narušenia vedenia impulzov v myokarde; vysadenie klonidínu môže spôsobiť prudké zvýšenie krvného tlaku;
• Inhibítory MAO (okrem MAOI-B) – po ukončení užívania MAOI sa môže vyvinúť hypertenzná kríza.

Pri kombinácii s takýmito liekmi je potrebná opatrnosť:

• barbituráty, tricyklické antidepresíva, deriváty fenotiazínu a iné antihypertenzíva - existuje možnosť silného poklesu hodnôt krvného tlaku;
• látky, ktoré inhibujú aktivitu COX – znižujú antihypertenzívny účinok bisoprololu;
• anticholinergiká (takrín) – existuje možnosť predĺženia AV vedenia;
• digitalisové glykozidy – riziko vzniku arytmie a bradykardie;
• deriváty ergotamínu - táto kombinácia zosilňuje poruchy periférneho prietoku krvi;
• iné β-blokátory (aj vo forme očných kvapiek) – vzájomné zosilnenie terapeutických účinkov;
• antiarytmiká triedy I (chinidín s disopyramidom) – predĺženie periódy predsieňového vedenia a negatívny inotropný účinok;
• sympatomimetiká – vzájomné zníženie účinku lieku (pri použití Bisocardu s adrenalínom sa musí zvýšiť jeho dávka);
• látky na celkovú anestéziu a inhalačnú anestéziu - pravdepodobnosť potlačenia funkcie myokardu a reflexnej tachykardie, zníženie hodnôt krvného tlaku; zároveň kombinácia bisoprololu a anestetík znižuje pravdepodobnosť arytmie počas intubácie a počiatočnej fázy anestézie. Pred operáciou je potrebné informovať anestéziológa o použití lieku;
• Perorálne užívané antidiabetiká a inzulín - zvýšená pravdepodobnosť hypoglykémie;
• rifampicín - mierne skrátenie polčasu bisoprololu;
• NSAID – zníženie antihypertenzívnej aktivity lieku.

Podmienky skladovania

Bisocard by sa mal uchovávať mimo dosahu detí. Teplotné ukazovatele – nie viac ako 30 °C.

Čas použiteľnosti

Bisocard sa môže používať 3 roky od dátumu výroby liečiva.

Analógy

Analógy lieku sú Tirez, Concor, Biprol s Bisoprololom, Aritel a Coronal, ako aj Bidop a Biol s Nipertenom, Cordinorm a Bisogamma s Bisomorom.