Bisokard

Bisokard je β1-adrenergný blokátor kardioselektívneho typu.

Liek má slabú afinitu k β2-adrenergickým receptorom hladkého svalstva priedušiek a ciev, ako aj na β2-zakončenia, ktoré regulujú metabolické procesy. Z tohto dôvodu má malý vplyv na odolnosť bronchiálneho stromu a metabolické procesy, ktoré závisia od β-zakončení. [1]

Selektivita liečiva na β1-adrenergné receptory je zachovaná, aj keď sú prekročené požadované dávky liečiva.

Indikácia Bisokard

Používa sa na liečbu ischemickej choroby srdca (angina pectoris), vysokého krvného tlaku a srdcového zlyhania .

Formulár uvoľnenia

Uvoľnenie liečiva sa uskutočňuje v tabletách s objemom 5 alebo 10 mg, po 30 kusoch vo vnútri bunkového obalu; vo vnútri škatule - 1 alebo 2 takéto balíky.

Farmakodynamika

Neexistujú žiadne konečné údaje o presnom princípe expozície lieku so zvýšeným krvným tlakom. Je známe, že liek výrazne oslabuje intraplazmatickú aktivitu renínu. [2]

U ľudí s angínou pectoris Bisokard znižuje potrebu kyslíka v myokarde, čím znižuje hodnoty srdcového výdaja a srdcovej frekvencie. Súčasne sa nepatrne zníži minútový objem krvi; nárast klinového tlaku vo vnútri kapilár pľúc a tlak v pravej predsieni je tiež nevýznamný. [3]

Klinické testy ukázali, že u ľudí so srdcovým zlyhaním a stabilnou symptomatickou insuficienciou systolického typu (ejekčná frakcia je <35%) pri použití lieku:

• úmrtnosť klesá;
• počet incidentov s náhlou koronárnou smrťou a prípadov so srdcovým zlyhaním a ďalšou hospitalizáciou klesá;
• vylepšené, keď ich vyhodnotí NYHA.

U ľudí s ochorením koronárnych artérií a bez CHF liek znižuje srdcovú frekvenciu a hladinu systolického objemu, čo znižuje potrebu kyslíka v myokarde a objem ejekcie.

Hodnoty OPSS pri užívaní liekov najskôr stúpajú a potom pri dlhodobom užívaní klesajú.

Farmakokinetika

Po perorálnom podaní je takmer úplne absorbovaný. Index biologickej dostupnosti je približne 90%. Syntéza bielkovín je 30%.

Polčas bisoprololu je približne 10-12 hodín (čo vám umožňuje užívať ho raz denne).

Vylučovanie liečiva sa realizuje obličkami (nezmenená látka je 50% a zvyšok sú metabolity bez aktivity, tvorené vo vnútri pečene), iba 2% sa vylučujú stolicou. Vzhľadom na to, že obličky s pečeňou sú rovnocennými účastníkmi eliminácie bisoprololu, ľudia s nedostatočnou funkciou jedného z týchto orgánov nemusia upravovať dávkovanie.

Farmakokinetické vlastnosti lieku sú lineárne. U osôb užívajúcich 10 mg liečiva denne je plazmatická Cmax 64 ± 21 ng / ml a polčas je 17 ± 5 hodín.

U ľudí s CHF (trieda NYHA III) hladina bisoprololu a polčas rozpadu prekročili hodnoty zaznamenané u dobrovoľníkov.

Dávkovanie a podávanie

Odporúčaná denná dávka je 5 mg. V prípade potreby je možné túto časť zvýšiť na 10 mg (ale iba v extrémnych prípadoch). Denne je povolené maximálne 20 mg liečiva. Veľkosť dávky sa vyberá individuálne.

Tablety sa prehĺtajú celé a zapíjajú čistou vodou. Bisokard musíte použiť pred jedlom alebo s ním (odporúča sa užívať liek v rovnakú dennú dobu).

Terapeutický cyklus je pomerne dlhý. Jeho trvanie závisí od priebehu a závažnosti ochorenia. Je zakázané náhle prerušiť terapiu, kurz končí postupným znižovaním dávky.

Osoby s poruchou funkcie obličiek / pečene.

Ľudia s ťažkou poruchou funkcie pečene / obličiek (hodnoty CC menej ako 20 ml za minútu) by nemali používať viac ako 10 mg lieku denne.

• Aplikácia pre deti

Liek nemôžete používať v pediatrii (u osôb mladších ako 18 rokov).

Používajte Bisokard počas tehotenstva

Je zakázané predpisovať Bisokard počas tehotenstva a GV.

Kontraindikácie

Hlavné kontraindikácie:

• silná neznášanlivosť na prvky lieku;
• dekompenzovaný HF, SSS, kardiogénny šok, výrazná forma sinoatriálnej blokády, ako aj AV blok stupňa 2-3;
• symptomatická bradykardia so srdcovou frekvenciou pod 50 úderov za minútu, znížený krvný tlak (systolický tlak nižší ako 100 mm Hg);
• obštrukčná bronchitída a ťažká astma;
• Raynaudov syndróm, neskoré štádium porúch periférneho prietoku krvi;
• neošetrený feochromocytóm;
• metabolická acidóza.

Vedľajšie účinky Bisokard

Medzi vedľajšie účinky:

• poruchy v práci NA: často sú zaznamenané závraty, únava, zvláštna slabosť, cefalgia a nespavosť. Niekedy sa pozoruje depresia, porucha pozornosti, asténia, parestézia, ospalosť, hluk v ušiach a úzkosť, emočná nestabilita, záchvaty, poruchy videnia a znížená tvorba sĺz. Halucinácie sa vyskytujú príležitostne;
• problémy s vizuálnymi funkciami: zriedka dochádza k zníženiu slzenia (musí sa vziať do úvahy pri nosení kontaktných šošoviek). Konjunktivitída sa vyskytuje jednotlivo;
• poruchy kardiovaskulárneho systému a obehového systému: často sa objavuje bradykardia. Niekedy sú zaznamenané KV, arytmia, znížené hodnoty krvného tlaku (tiež ortostatický kolaps), blokáda, prerušovaná klaudikácia, trombocytopénia, agranulocytóza, Raynaudova choroba a trombocytopenická purpura;
• lézie v gastrointestinálnom trakte: často dochádza k vracaniu, zápche, xerostómii, nevoľnosti, dyspeptickým symptómom, hnačke a ischemickej kolitíde. Občas sa vyvinú metabolické poruchy (zvýšenie hodnôt triglyceridov v krvi) a hepatitída a zvýši sa aj intraplazmatická aktivita pečeňových enzýmov (ALT s AST);
• respiračné poruchy: niekedy sa vyskytuje dyspnoe, faryngitída, kašeľ, sinusitída, laryngo- a bronchiálny kŕč, infekcia dýchacích ciest a nádcha alergickej povahy;
• znaky spojené s urogenitálnym systémom: zriedkavo dochádza k oslabeniu libida, cystitíde, periférnemu edému, impotencii, kolike v obličkách a Peyronieho chorobe;
• epidermálne lézie: niekedy sa pozoruje svrbenie, hyperhidróza, príznaky alergie, vyrážky, začervenanie pokožky, akné, psoriatická vyrážka (psoriáza sa zhoršuje) a dermatitída. Alopécia je zaznamenaná ojedinele;
• dysfunkcia muskuloskeletálneho systému: niekedy sa objavujú kŕče a myasthenia gravis;
• metabolické problémy: príležitostne sa vyvinie hyperurikémia, zvýši sa inzulínová rezistencia a zvýši sa hmotnosť.
• ostatné: myalgia, asténia, artralgia, porucha sluchu.

Predávkovať

Príznaky otravy: bronchiálny kŕč, hypoglykémia, bradykardia, blokáda, znížený krvný tlak a aktívne srdcové zlyhanie.

Príležitostne, pri zavedení maximálnej dávky 2 g, došlo k zníženiu srdcovej frekvencie alebo zníženiu krvného tlaku. Osoby so srdcovým zlyhaním sú citlivejšie na zvýšené dávky bisoprololu, preto je potrebné dávku liekov zvyšovať postupne.

Hemodialýzové postupy sú neúčinné. V prípade intoxikácie musíte zrušiť používanie liekov, vykonať výplach žalúdka, vziať aktívne uhlie a vykonať symptomatické postupy:

• bradykardia - intravenózne podanie atropínu (izoprenalín alebo iné lieky s chronotropným účinkom); ak je to potrebné, použije sa dočasný kardiostimulátor;
• znížené hodnoty krvného tlaku- použitie vazokonstriktorov, intravenózna injekcia tekutín nahrádzajúcich plazmu, glukagón;
• AV blokáda 2-3. Stupňa - intravenózna injekcia izoprenalínu, monitorovanie stavu pacienta; v prípade potreby použite kardiostimulátor;
• aktívny stupeň CHF - vnútrožilové použitie inotropných liekov, diuretík a vazodilatátorov;
• bronchiálny kŕč - vdýchnutie β2 -adrenostimulantov, použitie aminofylínu alebo bronchodilatancií (izoprenalín);
• hypoglykémia - intravenózna injekcia glukózy.

Interakcie s inými liekmi

Je zakázané používať liek spolu s takýmito látkami:

• činidlá blokujúce kanály Ca (diltiazem, verapamil a nifedipín) - to negatívne ovplyvňuje AV vedenie, kontraktilitu myokardu a krvný tlak;
• klonidín - existuje možnosť zníženia srdcovej frekvencie a zhoršeného vedenia impulzov vo vnútri myokardu; zrušenie klonidínu môže spôsobiť prudké zvýšenie krvného tlaku;
• IMAO (okrem IMAO -B) - po zrušení používania IMAO sa môže vyvinúť hypertenzívna kríza.

Pri kombinácii s takýmito liekmi je potrebná opatrnosť:

• barbituráty, tricyklické látky, deriváty fenotiazínu a iné antihypertenzíva - existuje možnosť silného zníženia hodnôt krvného tlaku;
• lieky, ktoré spomaľujú aktivitu COX - znižujú antihypertenzívny účinok bisoprololu;
• anticholinergiká (takrin) - existuje možnosť predĺženia AV vedenia;
• digitalisové glykozidy - riziko arytmie a bradykardie;
• deriváty ergotamínu - táto kombinácia potencuje poruchy periférneho prekrvenia;
• iné β -blokátory (aj vo forme očných kvapiek) - vzájomné zvýšenie terapeutického účinku;
• antiarytmické látky triedy I (chinidín s disopyramidom) - predĺženie periódy predsieňového vedenia a negatívny inotropný účinok;
• sympatomimetiká - vzájomné zníženie aktivity lieku (pri použití Bisokardu s adrenalínom musíte zvýšiť jeho dávku);
• látky pre celkovú anestéziu a inhalačnú anestéziu - pravdepodobnosť potlačenia funkcie myokardu a reflexnej tachykardie, zníženie hodnôt krvného tlaku; zatiaľ čo kombinácia bisoprololu a anestetík znižuje pravdepodobnosť arytmie počas intubácie a počiatočného štádia anestézie. Pred použitím je potrebné informovať anesteziológa o použití liekov;
• užívané perorálne antidiabetiká a inzulín - zvýšenie pravdepodobnosti hypoglykémie;
• rifampicín - mierne zníženie polčasu bisoprololu;
• NSAID - zníženie antihypertenzívnej aktivity lieku.

Podmienky skladovania

Bisokard musí byť uchovávaný mimo dosahu detí. Indikátory teploty - nie viac ako 30 ° С.

Čas použiteľnosti

Bisokard sa môže používať 3 roky od dátumu výroby terapeutického činidla.

Analógy

Analógmi liekov sú lieky Tirez, Concor, Biprol s Bisoprololom, Aritel a Coronal a okrem toho Bidop a Biol s Nipertenom, Cordinormom a Bisogammou s Bisomorom.