Bisoprovel

Bisoprovel patrí do skupiny selektívnych blokátorov β-adrenoreceptorov. Je to selektívny blokátor β1-adrenoreceptorov, ktorý nemá membránovo stabilizačný účinok ani vnútorný sympatomimetický účinok. Liek má antianginózne a antihypertenzívne vlastnosti.

Pri dlhodobom užívaní lieku je primárnym účinkom zníženie zvýšeného celkového periférneho cievneho odporu. Okrem toho u ľudí s chronickým srdcovým zlyhaním liek inhibuje aktivitu sympatoadrenálneho systému, ako aj systému RAAS. [ 1 ]

Indikácia Bisoprovel

Používa sa na liečbu kongestívneho srdcového zlyhania, ischemickej choroby srdca (angíny pectoris) a na zníženie zvýšeného krvného tlaku.

Formulár uvoľnenia

Terapeutická látka sa uvoľňuje vo forme tabliet - 10 kusov vo vnútri bunkovej platne; vo vnútri balenia - 2 alebo 3 takéto platne.

Farmakodynamika

Antihypertenzívny účinok je spojený so znížením minútového objemu krvi, potlačením procesov uvoľňovania renínu obličkami a znížením sympatickej stimulácie vo vzťahu k periférnym cievam.

Antianginózny účinok sa rozvíja blokádou β1-adrenergných receptorov, čo spôsobuje oslabenie srdcovej funkcie znížením srdcového výdaja a srdcovej frekvencie. V dôsledku toho sa znižuje spotreba kyslíka myokardu. [ 2 ]

Liek má extrémne slabú afinitu k β2-terminálom hladkých svalov ciev a priedušiek a okrem toho aj k β2-terminálom endokrinného systému. Po jednorazovej dávke Bisoprovelu jeho účinok pretrváva 24 hodín. [ 3 ]

Farmakokinetika

Po perorálnom podaní sa bisoprolol dobre vstrebáva z gastrointestinálneho traktu. Biologická dostupnosť je približne 90 % a nie je viazaná na príjem potravy. Hodnoty Cmax sa zaznamenajú po 1 – 3 hodinách. Syntéza bielkovín je približne 30 %.

Prvý intrahepatálny prechod je pomerne slabý (menej ako 10 %). V pečeni sa približne 50 % dávky biotransformuje za vzniku neaktívnych metabolitov.

Približne 98 % lieku sa vylučuje obličkami (50 % sa vylučuje v nezmenenej forme a zvyšok vo forme metabolických zložiek). Približne 2 % dávky sa vylučujú črevom. Polčas rozpadu je 10 – 12 hodín.

Dávkovanie a podávanie

Liek sa má užívať perorálne v dávke 5 – 10 mg jedenkrát denne; maximálna denná dávka je 20 mg. Dávkovanie sa má vyberať individuálne s ohľadom na hodnoty srdcovej frekvencie a terapeutickú účinnosť. Tablety sa prehĺtajú bez žuvania, zapíjajú sa čistou vodou, ráno alebo s raňajkami nalačno.

V prípade ischemickej choroby srdca alebo vysokého krvného tlaku je potrebné užívať 5-10 mg Bisoprovelu jedenkrát denne.

V prípade chronického srdcového zlyhania (CHF) sa má liečba začať minimálnou dávkou a postupne ju zvyšovať počas niekoľkých týždňov. Počiatočná dávka je 1,25 mg jedenkrát denne (počas 7 dní). V 2. týždni sa používa dávka 2,5 mg denne a v 3. týždni 3,75 mg denne.

Počas 4. až 8. týždňa liečby sa užíva 5 mg lieku. Počas 8. až 12. týždňa by dávka mala byť 7,5 mg. Po 12. týždni sa používa maximálna denná dávka - 10 mg.

Zvýšenie dávky sa upravuje s ohľadom na srdcovú frekvenciu a krvný tlak, ako aj na celkový stav pacienta. V prípade potreby sa dávka môže postupne znižovať. Náhle ukončenie liečby je zakázané, liečebný cyklus sa má dokončiť pomaly s postupným znižovaním dávky lieku.

Ľudia s ťažkou poruchou funkcie obličiek (hodnoty klírensu kreatinínu pod 20 ml za minútu) a pečene by nemali užívať viac ako 10 mg látky denne.

• Žiadosť pre deti

Neexistujú žiadne klinické údaje týkajúce sa terapeutického účinku a bezpečnosti lieku pri predpisovaní v pediatrii, a preto sa u detí nepoužíva.

Používajte Bisoprovel počas tehotenstva

Užívanie lieku počas dojčenia alebo tehotenstva je zakázané, pretože neexistujú spoľahlivé klinické informácie potvrdzujúce jeho bezpečnosť. Ak je užívanie Bisoprovelu u tehotných žien absolútne nevyhnutné, liečba sa má prerušiť 72 hodín pred očakávaným dátumom pôrodu (pretože u novorodenca sa môže vyvinúť hypoglykémia, bradykardia a respiračná depresia). Ak nie je možné prerušiť užívanie lieku po pôrode, je potrebné starostlivo sledovať stav dieťaťa. Príznaky hypoglykémie sa objavia počas prvých 3 dní.

Kontraindikácie

Medzi kontraindikácie:

• kardiogénny šok;
• SSSU;
• blok (aj sinoatriálny) 2-3 stupňa;
• bradykardia (srdcová frekvencia pod 50 úderov za minútu);
• znížený krvný tlak (systolický krvný tlak je nižší ako 90 mm Hg);
• BA a iné obštrukčné poruchy dýchacích ciest;
• závažné poruchy periférneho prietoku krvi;
• použitie v kombinácii s MAOI (okrem MAOI-B);
• psoriáza (aj jej prítomnosť v rodinnej anamnéze);
• zvýšená intolerancia na liek a jeho zložky.

Vedľajšie účinky Bisoprovel

Hlavné vedľajšie účinky:

• lézie nervového systému: môžu sa vyskytnúť závraty, depresia, únava, bolesti hlavy a poruchy spánku (najmä na začiatku liečby). Občas sa môžu vyskytnúť halucinácie (väčšinou slabé a miznú po 1 – 2 týždňoch) a niekedy sa môže vyvinúť parestézia;
• problémy s očami: zápal spojiviek, poruchy videnia a znížená tvorba sĺz (toto by mali vziať do úvahy ľudia, ktorí nosia kontaktné šošovky);
• poruchy spojené s fungovaním kardiovaskulárneho systému: môže sa vyvinúť bradykardia, ortostatický kolaps, poruchy AV vedenia, dekompenzácia srdcového zlyhania s výskytom periférneho edému. V počiatočnom štádiu liečby sa môže stav pacienta zhoršiť - môže sa vyvinúť Raynaudova choroba alebo intermitentná klaudikácia;
• problémy s dýchacím systémom: občas sa pozoruje dýchavičnosť (u ľudí so sklonom k bronchiálnym kŕčom);
• poruchy trávenia: môže sa vyskytnúť nevoľnosť, zápcha, bolesť brucha, hnačka a hepatitída alebo sa môžu zvýšiť plazmatické pečeňové enzýmy (ALT a AST);
• lézie pohybového aparátu: možný výskyt kŕčov, svalová slabosť, artropatia (postihnutý je jeden alebo viac kĺbov (poly- alebo monoartritída));
• dysfunkcia endokrinného systému: znížená tolerancia glukózy (pri latentnom diabete mellitus) a rozvoj maskovaných symptómov hypoglykémie. Možné sú poruchy potencie a zvýšené hladiny triglyceridov;
• Epidermálne príznaky: dermatologické prejavy – niekedy sa vyskytujú vyrážky, svrbenie, hyperhidróza a začervenanie epidermy.
• V prípade blokátorov beta-adrenergných receptorov sa môže vyskytnúť tinnitus alebo strata sluchu, alopécia, zmeny nálad, alergická nádcha a priberanie na váhe. Možný je aj krátkodobý výpadok pamäti a Peyronieho choroba.

Predávkovať

Prejavy predávkovania: srdcové zlyhanie, znížený krvný tlak, bradykardia a bronchiálny kŕč.

Vykoná sa výplach žalúdka a predpíše sa aktívne uhlie.

V prípade zníženia krvného tlaku alebo bradykardie sa glukagón podáva v dávke 1-5 mg (nie viac ako 10 mg) alebo atropín v dávke 1,5 mg (nie viac ako 2 mg).

Pri bronchiálnom kŕči sa používajú agonisty β2-adrenergných receptorov (napríklad fenoterol alebo salbutamol).

Interakcie s inými liekmi

Podávanie s inými antihypertenzívami môže viesť k zosilneniu ich účinku.

Užívanie lieku spolu s klonidínom, rezerpínom, α-metyldopou alebo guanfacínom môže spôsobiť prudký pokles srdcovej frekvencie.

Použitie v kombinácii s guanfacínom, klonidínom a látkami obsahujúcimi digitalis môže viesť k poruchám srdcového vedenia.

Pri kombinácii bisoprololu so sympatomimetikami (obsiahnutými v očných, nosových kvapkách, antitusikách) sa môže účinnosť bisoprololu znížiť.

Antagonisty Ca (deriváty dihydropyridínu) sú schopné zosilniť antihypertenzívny účinok lieku.

Kombinácia lieku s diltiazemom alebo verapamilom a inými antiarytmikami môže viesť k zníženiu srdcovej frekvencie a krvného tlaku, ako aj k rozvoju srdcového zlyhania alebo arytmie (je zakázané predpisovať liek spolu s antiarytmikami a blokátormi vápnikových kanálov).

Pri kombinovaní lieku s klonidínom sa môže klonidín vysadiť až po niekoľkých dňoch od ukončenia užívania bisoprololu, pretože to môže významne zvýšiť krvný tlak.

Podávanie spolu s derivátmi ergotamínu (vrátane liekov proti migréne obsahujúcich ergotamín) môže zosilniť príznaky poruchy periférneho prietoku krvi.

Súčasné užívanie s rifampicínom môže mierne skrátiť polčas bisoprololu.

Kombinácia s perorálne podávanými hypoglykemickými liekmi alebo inzulínom spôsobuje zmiernenie alebo maskovanie prejavov hypoglykémie (je potrebné neustále sledovať hladinu glukózy v krvi).

Podmienky skladovania

Bisoprovel sa musí uchovávať na tmavom a suchom mieste mimo dosahu malých detí. Teplota nesmie presiahnuť 25 °C.

Čas použiteľnosti

Bisoprovel sa môže používať 36 mesiacov od dátumu predaja farmaceutického výrobku.

Analógy

Analógy lieku sú Biprolol, Concor, Bicard s Bisoprololom a okrem toho Coronal, Bisoprol a Eurobisoprolol s Dorezom.