Amlovas

Amlovas (amlodipín) je liek blokujúci kalciové kanály, ktorý sa používa na liečbu vysokého krvného tlaku (hypertenzie) a angíny pectoris (bolesti na hrudníku spôsobenej ischemickou chorobou srdca). Amlodipín účinkuje tak, že rozširuje cievy a zlepšuje prietok krvi, čo pomáha znižovať krvný tlak a znižovať záťaž srdca.

Často sa používa ako monoterapia alebo v kombinácii s inými liekmi na účinnú kontrolu krvného tlaku. V niektorých prípadoch sa amlodipín môže použiť aj na liečbu iných ochorení podľa odporúčania lekára.

Je dôležité užívať amlodipín iba podľa pokynov lekára a dodržiavať jeho odporúčania týkajúce sa dávkovania a režimu, aby sa minimalizovalo riziko možných vedľajších účinkov a zabezpečil sa čo najlepší terapeutický účinok.

Indikácia Amlovas

1. Hypertenzia (vysoký krvný tlak): Amlovas účinne znižuje krvný tlak rozšírením periférnych tepien a zlepšením prietoku krvi. Vďaka tomu je jedným z hlavných pilierov liečby hypertenzie.
2. Angína pectoris (stabilná a nestabilná): Amlovas sa tiež používa na liečbu angíny pectoris, stavu, pri ktorom srdcový sval nedostáva dostatok kyslíka, čo vedie k záchvatom bolesti na hrudníku. Amlovas pomáha rozširovať cievy a zvyšovať prietok krvi do srdca, čím sa znižuje frekvencia a závažnosť záchvatov.
3. Ischemická choroba srdca: Amlovas sa môže používať na liečbu ischemickej choroby srdca, ktorá zahŕňa angínu pectoris a infarkt myokardu.
4. Vazospazmy: Amlovas sa niekedy môže použiť na liečbu vazospazmov (spasmodické zúženie krvných ciev), ako je vazospazmus u nosorožcov.
5. Ďalšie stavy predpísané lekárom: V niektorých prípadoch vám lekár môže predpísať liek Amlovas na liečbu iných stavov, ako sú niektoré formy srdcového zlyhania alebo niektoré typy arytmií.

Formulár uvoľnenia

Tablety: Toto je najbežnejšia forma lieku Amlovas. Tablety môžu mať rôzne dávkovanie, napríklad 5 mg alebo 10 mg, v závislosti od zdravotných potrieb pacienta.

Farmakodynamika

1. Blokovanie vápnikových kanálov: Amlodipín blokuje vápnikové kanály typu L v bunkách hladkého svalstva ciev a myokarde, čo vedie k zníženiu intravaskulárneho vápnika a zníženiu cievneho tonusu.
2. Dilatácia periférnych artérií: Blokovaním vápnikových kanálov v hladkom svalstve ciev spôsobuje amlodipín dilatáciu periférnych artérií a arteriol, čo vedie k zníženiu cievneho odporu a v dôsledku toho k zníženiu krvného tlaku.
3. Zníženie pracovného zaťaženia srdca: Amlodipín znižuje neskorú fázu diastolického tlaku v ľavej komore srdca, čo znižuje jej pracovné zaťaženie a spotrebu kyslíka. Toto je obzvlášť užitočné pri liečbe stabilnej a nestabilnej angíny pectoris.
4. Zlepšená perfúzia myokardu: Rozšírením periférnych artérií amlodipín zvyšuje prietok krvi do myokardu, čo zlepšuje jeho perfúziu kyslíkom a výživu.
5. Mierny vplyv na vedenie vzruchov a kontraktilitu myokardu: Na rozdiel od niektorých iných antagonistov kalciových kanálov má amlodipín prevažne vazodilatačné vlastnosti s obmedzenými účinkami na vedenie vzruchov a kontraktilitu srdca. To však nevylučuje možnosť nežiaducich účinkov na srdce, najmä pri predávkovaní.

Farmakokinetika

1. Absorpcia: Amlodipín sa po perorálnom podaní vo všeobecnosti dobre vstrebáva z gastrointestinálneho traktu. Maximálne koncentrácie v krvi sa zvyčajne dosiahnu 6 – 12 hodín po podaní.
2. Biologická dostupnosť: Perorálna biologická dostupnosť amlodipínu je približne 60 – 65 % v dôsledku vysokého stupňa metabolizmu pri prvom prechode pečeňou.
3. Metabolizmus: Hlavná metabolická cesta amlodipínu prebieha v pečeni za účasti cytochrómu P450, najmä izoenzýmov CYP3A4. Hlavný metabolit, kyselina 2-pyrolidínkarboxylová, nemá žiadnu farmakologickú aktivitu.
4. Eliminácia: Po metabolizácii sa väčšina amlodipínu a jeho metabolitov vylučuje obličkami ako močovina v priebehu 10 – 12 hodín. U starších ľudí a pacientov so zlyhaním pečene môže byť eliminácia amlodipínu pomalšia, čo môže vyžadovať úpravu dávkovania.
5. Polčas rozpadu: Polčas rozpadu amlodipínu v krvi je približne 30 – 50 hodín, čo určuje jeho dlhotrvajúci účinok po jednorazovej dávke.
6. Interakcie s inými liekmi: Amlodipín môže interagovať s inými liekmi, najmä s inhibítormi alebo induktormi izoenzýmu CYP3A4, čo môže zmeniť jeho farmakokinetiku a pri súbežnom užívaní si vyžadovať úpravu dávkovania.

Dávkovanie a podávanie

Návod na použitie:

• Liek sa užíva perorálne, bez ohľadu na príjem jedla, s dostatočným množstvom vody.
• Tablety sa majú prehltnúť celé, bez žuvania alebo drvenia.

Odporúčané dávky:

1. Arteriálna hypertenzia:

   • Počiatočná dávka: Odporúčaná začiatočná dávka pre dospelých je 5 mg jedenkrát denne.
   • Udržiavacia dávka: V závislosti od klinickej odpovede pacienta sa dávka môže zvýšiť na 10 mg jedenkrát denne.
   • Maximálna denná dávka: 10 mg jedenkrát denne.

2. Angina pectoris (stabilná a vazospastická):

   • Počiatočná dávka: Odporúčaná začiatočná dávka pre dospelých je 5 mg jedenkrát denne.
   • Udržiavacia dávka: V závislosti od klinickej odpovede pacienta sa dávka môže zvýšiť na 10 mg jedenkrát denne.
   • Maximálna denná dávka: 10 mg jedenkrát denne.

Špeciálne skupiny pacientov:

1. Starší pacienti:

   • Počiatočná dávka pre starších pacientov je zvyčajne 2,5 mg jedenkrát denne, čo pomáha minimalizovať riziko hypotenzie a iných vedľajších účinkov. Dávku možno postupne zvyšovať v závislosti od klinickej odpovede a znášanlivosti lieku.

2. Pacienti s poruchou funkcie pečene:

   • U pacientov s poruchou funkcie pečene je počiatočná dávka tiež 2,5 mg jedenkrát denne. Pri zvyšovaní dávky je potrebná opatrnosť a pravidelné sledovanie stavu pacienta.

3. Pacienti s poruchou funkcie obličiek:

   • Úprava dávky u pacientov s poruchou funkcie obličiek sa vo všeobecnosti nevyžaduje. Amlodipín sa vylučuje primárne pečeňou, takže funkcia obličiek významne neovplyvňuje jeho farmakokinetiku.

Trvanie liečby:

• Liečba amlodipínom je zvyčajne dlhodobá a závisí od stavu pacienta a jeho odpovede na liečbu.
• Liek sa môže používať ako monoterapia alebo v kombinácii s inými antihypertenzívami a antianginóznymi látkami.

Poznámky:

• Vynechaná dávka: Ak vynecháte dávku, užite ju čo najskôr. Ak sa blíži čas užitia ďalšej dávky, vynechanú dávku vynechajte a pokračujte v užívaní podľa pravidelného režimu. Neužívajte dvojnásobnú dávku, aby ste nahradili vynechanú dávku.
• Vysadenie lieku: Ukončenie liečby sa má vykonať pod dohľadom lekára. Náhle vysadenie amlodipínu môže viesť k zhoršeniu stavu.

Používajte Amlovas počas tehotenstva

1. Štúdia bezpečnosti v ranom štádiu tehotenstva: V štúdii s 231 ženami s chronickou hypertenziou sa zistilo, že výskyt morfologických abnormalít u novorodencov vystavených amlodipínu v prvom trimestri sa nelíšil od výskytu u novorodencov, ktorých matky užívali iné antihypertenzíva alebo žiadne antihypertenzíva (Mito a kol., 2019).
2. Farmakokinetika amlodipínu počas pôrodu a laktácie: Štúdia preukázala, že amlodipín prechádza placentou v merateľných množstvách, ale nie je detekovateľný v materskom mlieku ani v plazme dojčiat 24 – 48 hodín po pôrode, čo naznačuje jeho bezpečnosť pri použití v peripartálnom období (Morgan a kol., 2019).
3. Prípadová štúdia užívania amlodipínu v prvom trimestri: V troch kazuistikách ženy užívali amlodipín v prvom trimestri tehotenstva. Dve z troch detí nemali žiadne významné vývojové abnormality. Jedna žena mala spontánny potrat, ale to priamo nesúviselo s amlodipínom (Ahn a kol., 2007).
4. Pilotná klinická štúdia liečby hypertenzie u tehotných žien: Štúdia ukázala, že amlodipín v kombinácii so síranom horečnatým účinne znížil krvný tlak a zlepšil výsledky tehotenstva u žien s gestačnou hypertenziou. Taktiež preukázal zníženie výskytu popôrodných komplikácií a zlepšenie celkového zdravotného stavu novorodencov (Xiao-lon, 2015).
5. Účinky na plod u myší: Štúdia na myšiach ukázala, že vysoké dávky amlodipínu môžu spôsobiť embryonálnu letalitu a zmeny orgánov. Bežné terapeutické dávky používané v klinickej praxi sú však bezpečné (Orish a kol., 2000).

Kontraindikácie

1. Precitlivenosť: Ľudia so známou precitlivenosťou na Amlovas alebo na ktorúkoľvek inú zložku lieku by sa mali zdržať jeho užívania.
2. Závažná aortálna stenóza: Používanie lieku Amlovas môže byť kontraindikované u pacientov so závažnou stenózou (zúžením) aortálnej chlopne kvôli riziku zhoršenia stavu.
3. Šok: Použitie lieku Amlovas je kontraindikované pri šoku, pretože môže znížiť kontraktilitu srdca a zhoršiť pokles krvného tlaku.
4. Nestabilná angína pectoris: U pacientov s nestabilnou angínou pectoris (napr. nestabilná angína pectoris) môže byť Amlovas kontraindikovaný kvôli možnému riziku zhoršenia ischemických príznakov srdca.
5. Srdcové zlyhanie: V niektorých prípadoch môže byť Amlovas kontraindikovaný u pacientov so závažným srdcovým zlyhaním kvôli jeho možnému negatívnemu vplyvu na funkciu srdca.
6. Tehotenstvo a dojčenie: Nie sú k dispozícii dostatočné údaje o bezpečnosti lieku Amlovas počas tehotenstva a dojčenia, preto môže byť jeho užívanie počas týchto období kontraindikované.
7. Porucha funkcie pečene: U pacientov so závažnou poruchou funkcie pečene môže byť potrebné upraviť dávku amlodipínu z dôvodu možného zníženia metabolizmu a eliminácie lieku.

Vedľajšie účinky Amlovas

1. Závraty a slabosť: Toto je jeden z najčastejších vedľajších účinkov lieku Amlovas. Pacienti môžu pociťovať závraty alebo pocit slabosti, najmä pri náhlej zmene polohy.
2. Opuch: U niektorých ľudí môže amlodipín spôsobiť opuch, zvyčajne v nohách alebo lýtkach. Je to spôsobené rozšírením periférnych krvných ciev.
3. Bolesť hlavy: Niektorí pacienti môžu pociťovať bolesť hlavy alebo pocit ťažoby v hlave.
4. Bolesť brucha a nevoľnosť: Niektorí ľudia môžu pociťovať bolesť brucha, nevoľnosť alebo vracanie.
5. Sčervenanie a svrbenie kože: U niektorých pacientov sa môžu vyskytnúť alergické reakcie na amlodipín, ktoré môžu zahŕňať sčervenanie kože, svrbenie alebo vyrážku.
6. Ospalosť: Niektorí ľudia sa môžu cítiť ospalí alebo unavení.
7. Nádcha a ťažkosti s dýchaním: Amlodipín môže u niektorých pacientov zriedkavo spôsobiť nádchu alebo ťažkosti s dýchaním.
8. Vedľajšie účinky na srdce: V niektorých prípadoch môže amlodipín spôsobiť vedľajšie účinky na srdce, ako je zhoršenie srdcového zlyhania alebo zvýšenie arytmií.

Predávkovať

1. Prudký pokles krvného tlaku: Toto je jeden z hlavných príznakov predávkovania amlodipínom. Prudký pokles krvného tlaku môže viesť k mdlobám, závratom alebo dokonca šoku.
2. Tachykardia alebo bradykardia: Pacienti, ktorí sa predávkujú amlodipínom, môžu pociťovať rýchly alebo pomalý srdcový tep.
3. Edém: Predávkovanie amlodipínom môže spôsobiť opuch, najmä dolných končatín.
4. Srdcové arytmie: Môžu sa vyskytnúť srdcové arytmie, ako je fibrilácia predsiení alebo atriálna fibrilácia.
5. Zmeny vedomia: Môže to zahŕňať ospalosť, zmätenosť alebo dokonca stratu vedomia.
6. Útlm myokardu: Ide o stav, pri ktorom srdcový sval nie je schopný účinne sa sťahovať kvôli zníženému prietoku vápnika do buniek.

Interakcie s inými liekmi

1. Inhibítory CYP3A4: Lieky, ktoré inhibujú enzým CYP3A4, môžu zvýšiť hladiny amlodipínu v krvi, čo môže zosilniť jeho účinky. Medzi tieto lieky patria antibiotiká (napr. erytromycín, klaritromycín), antimykotiká (napr. ketokonazol, itrakonazol), antivirotiká (napr. ritonavir) a niektoré antimykotiká a iné lieky.
2. Inhibítory alebo induktory CYP3A4: Amlodipín môže ovplyvniť metabolizmus iných liekov, najmä tých, ktoré sú tiež metabolizované prostredníctvom enzýmu CYP3A4. To môže viesť k zvýšeniu alebo zníženiu účinkov iných liekov.
3. Lieky znižujúce krvný tlak: Ak sa amlodipín užíva v kombinácii s inými liekmi znižujúcimi krvný tlak (napr. beta-blokátory, inhibítory angiotenzín konvertujúceho enzýmu), môže sa vyskytnúť zvýšený hypotenzný účinok, ktorý môže viesť k závažnému poklesu krvného tlaku.
4. Lieky, ktoré ovplyvňujú kardiovaskulárny systém: Patria sem antiarytmiká, lieky, ktoré zvyšujú srdcovú vodivosť (napr. digoxín) a iné antagonisty vápnika alebo lieky, ktoré ovplyvňujú cievny tonus.
5. Lieky, ktoré zvyšujú hladinu draslíka v krvi: Hladina draslíka v krvi sa môže zvýšiť, ak sa amlodipín užíva súbežne s draslík šetriacimi diuretikami alebo doplnkami draslíka, čo môže viesť k hyperkaliémii.

6. Antihypertenzívne lieky:

   • Iné blokátory kalciových kanálov, betablokátory, diuretiká a ACE inhibítory:
     • Súbežné užívanie môže zosilniť hypotenzívny účinok amlodipínu, čo môže viesť k nadmernému zníženiu krvného tlaku.

7. Antianginózne lieky:

   • Nitráty a iné antianginózne lieky:
     • Súbežné použitie môže zosilniť antianginózny účinok, čo je požadovaný účinok, ale vyžaduje si monitorovanie, aby sa predišlo nadmernému zníženiu tlaku.

8. Statíny:

   • Simvastatín:
     • Súbežné užívanie s amlodipínom môže zvýšiť koncentráciu simvastatínu v krvi. Pri súbežnom užívaní s amlodipínom sa odporúča obmedziť dávku simvastatínu na 20 mg denne.

9. Imunosupresíva:

   • Cyklosporín a takrolimus:
     • Amlodipín môže zvýšiť koncentráciu týchto liekov v krvi, čo si vyžaduje monitorovanie a prípadnú úpravu dávkovania.

10. Grapefruitová šťava:

    • Grapefruitová šťava môže zvýšiť koncentráciu amlodipínu v krvi inhibíciou metabolizmu prostredníctvom enzýmov CYP3A4. Počas užívania amlodipínu sa odporúča vyhnúť sa grapefruitovej šťave.