Ampiox

Ampiox je kombinovaný liek obsahujúci dve účinné látky: oxacilín a ampicilín. Obe tieto zložky patria do skupiny antibiotík z triedy penicilínov a majú podobný mechanizmus účinku.

1. Oxacilín: Oxacilín patrí do skupiny penicilínových antibiotík známych ako beta-laktámové penicilíny. Je baktericídny tým, že inhibuje syntézu bunkovej steny u citlivých baktérií. Oxacilín sa často používa na liečbu infekcií spôsobených kmeňmi stafylokokov produkujúcich penicilinázu.
2. Ampicilín: Ampicilín tiež patrí do skupiny penicilínov a má podobný mechanizmus účinku ako oxacilín. Je tiež baktericídny a používa sa na liečbu širokej škály bakteriálnych infekcií vrátane infekcií dýchacích ciest, infekcií močových ciest, kožných infekcií, infekcií mäkkých tkanív a ďalších.

Kombinácia ampicilínu a oxacilínu v lieku Ampiox umožňuje rozšíriť spektrum účinku a zabezpečiť účinnú liečbu bakteriálnych infekcií vrátane infekcií spôsobených kmeňmi stafylokokov produkujúcimi penicilinázu, ktoré môžu byť rezistentné na jednu zo zložiek lieku.

Indikácia Ampioxa

1. Infekcie horných dýchacích ciest: Ampiox sa môže použiť na liečbu bakteriálnych infekcií hrdla, nosa, dutín, hrtana a iných horných dýchacích ciest.
2. Infekcie dolných dýchacích ciest: Liek môže byť predpísaný na liečbu bakteriálnej pneumónie, bronchitídy a iných infekcií dolných dýchacích ciest.
3. Infekcie močových ciest: Ampiox sa môže použiť na liečbu cystitídy, uretritídy, pyelonefritídy a iných infekcií močových ciest.
4. Infekcie kože a mäkkých tkanív: Liek sa môže použiť na liečbu bakteriálnych infekcií kože vrátane vredov, celulitídy a iných infekcií mäkkých tkanív.
5. Sepsa a septická endokarditída: V niektorých prípadoch môže byť Ampiox predpísaný na liečbu závažných infekcií, ako je sepsa a septická endokarditída, najmä v kombinácii s inými antibiotikami.

Formulár uvoľnenia

1. Kapsuly: Kapsuly Ampiox sú určené aj na perorálne podanie. Zvyčajne obsahujú antibiotiká vo forme prášku alebo granúl, naplnené do gélových obalov.
2. Prášok na injekčný roztok: Ampiox je dostupný aj ako prášok na injekčný roztok. Tento roztok sa používa na intravenózne alebo intramuskulárne podanie antibiotika.

Farmakodynamika

1. Ampicilín:

   • Ampicilín patrí do skupiny polosyntetických penicilínov a je beta-laktámové antibiotikum.
   • Má baktericídny účinok inhibíciou enzýmov zodpovedných za transpeptidáciu, čo narúša syntézu bunkovej steny u citlivých baktérií.
   • Ampicilín je účinný proti širokej škále grampozitívnych a gramnegatívnych baktérií vrátane streptokokov, stafylokokov, Haemophilus influenzae, Salmonella a ďalších.

2. Oxacilín:

   • Oxacilín je tiež polosyntetický penicilín, ale na rozdiel od ampicilínu je rezistentný voči penicilinázam, ktoré môžu penicilíny ničiť.
   • Vďaka tomu je oxacilín obzvlášť účinný proti baktériám produkujúcim penicilinázu, ako sú napríklad meticilín-rezistentné stafylokoky (MRSA).
   • Oxacilín tiež inhibuje syntézu bunkovej steny u citlivých baktérií, čo vedie k ich smrti.

Obe zložky, ampicilín a oxacilín, v synergickej kombinácii v lieku Ampiox poskytujú široké spektrum antibakteriálneho pokrytia a účinnú liečbu rôznych infekcií.

Ampiox má účinnosť proti rôznym baktériám vrátane grampozitívnych aj gramnegatívnych organizmov.

1. Grampozitívne baktérie:

   • Stafylokoky vrátane kmeňov produkujúcich penicilinázu (MRSA) a niektorých kmeňov citlivých na meticilín.
   • Streptokoky vrátane Streptococcus pneumoniae a Streptococcus pyogenes.
   • Enterokoky.

2. Niektoré gramnegatívne baktérie:

   • Gramnegatívne aeróbne baktérie, ako sú Haemophilus influenzae a Neisseria gonorrhoeae, najmä ak sú citlivé na ampicilín a oxacilín.
   • Niektoré anaeróbne baktérie, ako napríklad Prevotella a Fusobacterium, najmä ak sú citlivé na antibiotiká penicilínovej triedy.

Farmakokinetika

1. Absorpcia: Ampicilín a oxacilín sa po perorálnom podaní vo všeobecnosti dobre vstrebávajú z gastrointestinálneho traktu. Môžu sa podávať perorálne alebo injekčne.
2. Distribúcia: Obe antibiotiká sa distribuujú do všetkých tkanív a orgánov tela vrátane pľúc, pečene, slizníc, močového mechúra a ďalších. Môžu prechádzať placentárnou bariérou a vylučovať sa do materského mlieka.
3. Metabolizmus: Ampicilín a oxacilín sa extenzívne metabolizujú v pečeni, kde sa premieňajú na neaktívne metabolity.
4. Vylučovanie: Ampicilín a oxacilín sa vylučujú primárne v nezmenenej forme obličkami filtráciou a aktívnou sekréciou. U pacientov s poruchou funkcie obličiek môže byť potrebná úprava dávkovania.
5. Polčas rozpadu v tele: Polčas rozpadu ampicilínu a oxacilínu v tele je približne 1 – 1,5 hodiny. To znamená, že na udržanie stabilných hladín v krvi môže byť potrebné časté dávkovanie lieku.
6. Načasovanie: Na udržanie účinných hladín antibiotika v krvi a tkanivách môže byť potrebné užívať liek často, zvyčajne každé 4 až 6 hodín počas dňa.
7. Ovplyvňujúce faktory: Farmakokinetika ampicilínu a oxacilínu môže byť zmenená poruchou funkcie obličiek alebo pečene, čo môže vyžadovať úpravu dávkovania. Je tiež dôležité zvážiť možné interakcie s inými liekmi.

Dávkovanie a podávanie

1. Tablety a kapsuly na perorálne podanie:

   • Dávkovanie je zvyčajne 250 – 500 mg ampicilínu a 125 – 250 mg oxacilínu každých 6 hodín alebo 500 – 1 000 mg ampicilínu a 250 – 500 mg oxacilínu každých 8 hodín v závislosti od závažnosti infekcie.
   • Pre deti sa dávkovanie určuje na základe hmotnosti a stavu dieťaťa. Dávkovanie je zvyčajne 12,5 – 25 mg ampicilínu a 6,25 – 12,5 mg oxacilínu na 1 kg hmotnosti každých 6 hodín.

2. Injekcie:

   • Pre dospelých sa dávka môže pohybovať od 1 do 2 g ampicilínu a oxacilínu každé 4 až 6 hodín v závislosti od závažnosti infekcie.
   • U detí závisí dávkovanie aj od hmotnosti a stavu dieťaťa. Zvyčajne sa odporúča 25 – 50 mg ampicilínu a oxacilínu na 1 kg hmotnosti každých 6 hodín.

3. Trvanie liečby: Dĺžka liečby je zvyčajne 7 – 14 dní, ale môže sa predĺžiť alebo skrátiť v závislosti od priebehu infekcie a odpovede na liečbu.

4. Návod na použitie: Užívajte liek podľa pokynov lekára a podľa pokynov na obale. Tablety alebo kapsuly prehltnite celé, nelámte ich a zapite vodou. Injekcie sa zvyčajne podávajú intramuskulárne alebo intravenózne.

Používajte Ampioxa počas tehotenstva

Používanie ampicilínu počas tehotenstva

1. Vplyv na vývoj plodu a novorodenca: Štúdie preukázali, že ampicilín nemá toxický účinok na vyvíjajúci sa plod, ale môže znížiť telesnú hmotnosť potomstva a hmotnosť placenty. Zároveň môže oxacilín nepriaznivo ovplyvniť tehotenstvo, pôrod, plod a novorodenca. To naznačuje, že ampicilín sa môže používať počas tehotenstva, zatiaľ čo použitie oxacilínu je spojené s vyššími rizikami (Korzhova a kol., 1981).
2. Placentárny prenos ampicilínu: Štúdie preukázali, že ampicilín rýchlo prechádza placentou a dosahuje terapeutické koncentrácie vo fetálnom sére a plodovej vode. Koncentrácia ampicilínu v plodovej vode naďalej stúpa až 8 hodín po podaní a potom pomaly klesá. Vďaka tomu je ampicilín užitočný na liečbu infekcií u tehotných žien a na prevenciu vnútromaternicových infekcií (Bray a kol., 1966).
3. Farmakokinetika ampicilínu počas tehotenstva: Plazmatické hladiny ampicilínu boli u tehotných žien v porovnaní s netehotnými ženami významne nižšie v dôsledku zvýšenia distribučného objemu a renálneho klírensu počas tehotenstva. To naznačuje, že na dosiahnutie terapeutických plazmatických koncentrácií je potrebná úprava dávkovania (Philipson, 1977).
4. Vplyv ampicilínu na hladiny hormónov: Podávanie ampicilínu tehotným ženám v poslednom trimestri spôsobilo prechodný pokles plazmatických koncentrácií konjugovaných estrogénov a progesterónu. To môže naznačovať vplyv ampicilínu na metabolizmus hormónov, čo si vyžaduje dodatočné monitorovanie počas dlhodobého užívania (Adlercreutz a kol., 1977).
5. Štúdie na zvieratách: Štúdie na myšiach preukázali, že ampicilín ovplyvňuje vývoj lymfatického systému potomstva, pričom znižuje relatívnu hmotnosť týmusu a sleziny, ale zvyšuje celulárnosť týmusu a lymfatických uzlín. Tieto údaje naznačujú potrebu opatrnosti pri používaní ampicilínu počas tehotenstva (Skopińska-Różewska a kol., 1986).

Používanie oxacilínu počas tehotenstva

1. Účinky na plod a novorodenca: Štúdie preukázali, že oxacilín môže mať nežiaduce účinky na tehotenstvo, pôrod, plod a novorodenca. Jedna štúdia zistila, že užívanie oxacilínu bolo spojené s vysokými rizikami pre matku, plod a novorodenca, čo naznačuje potrebu opatrnosti pri užívaní tohto antibiotika počas tehotenstva (Korzhova a kol., 1981).
2. Placentárny prenos: Štúdia ukázala, že oxacilín prechádza placentou do plodovej vody. Farmakokinetické údaje ukázali, že oxacilín má relatívne nízky koeficient placentárnej permeability, čo naznačuje obmedzený prenos oxacilínu do plodu (Bastert a kol., 1975).
3. Imunologické účinky: Štúdie na myšiach preukázali, že oxacilín podávaný počas gravidity môže ovplyvniť imunitný systém potomstva. Liečba gravidných myší oxacilínom zvýšila imunitnú odpoveď u potomstva, čo naznačuje možný vplyv oxacilínu na imunitný systém plodu (Dostál a kol., 1994).
4. Štúdie teratogenity: Jedna štúdia vykonaná na ľudskej populácii ukázala, že užívanie oxacilínu počas tehotenstva nezvyšuje riziko vrodených anomálií u novorodencov. Táto štúdia zahŕňala 14 prípadov s vrodenými anomáliami a 19 kontrolných skupín a nepreukázala zvýšené riziko teratogenity (Czeizel a kol., 1999).

Kontraindikácie

1. Individuálna intolerancia: Pacienti so známou alergiou na antibiotiká zo skupiny penicilínov alebo na ktorúkoľvek zo zložiek lieku by sa mali vyhýbať používaniu lieku Ampiox.
2. Anamnéza alergických reakcií: U pacientov s alergickými reakciami na penicilíny v anamnéze je potrebná mimoriadna opatrnosť pri predpisovaní lieku Ampiox.
3. Precitlivenosť na betalaktámové antibiotiká: U pacientov s precitlivenosťou na betalaktámové antibiotiká vrátane penicilínov môže byť použitie lieku Ampiox nežiaduce.
4. Infekčná mononukleóza: Ampiox sa neodporúča na liečbu infekčnej mononukleózy, pretože jeho použitie môže podporiť vznik vyrážky.
5. Cytomegalovírusová infekcia a vírusová hepatitída: Použitie lieku Ampiox sa neodporúča pri cytomegalovírusovej infekcii alebo vírusovej hepatitíde kvôli možnosti vzniku erytému a dermatitídy.
6. Systémové infekcie vyžadujúce hospitalizáciu: V prípade závažných systémových infekcií vyžadujúcich hospitalizáciu nemusí byť Ampiox najlepšou voľbou z dôvodu možnej nedostatočnej účinnosti lieku.
7. Stavy vyžadujúce osobitnú starostlivosť: Napríklad v prípade poruchy funkcie obličiek alebo pečene, ako aj u tehotných a dojčiacich žien, si užívanie lieku Ampiox vyžaduje osobitnú starostlivosť a dohľad lekára.

Vedľajšie účinky Ampioxa

1. Alergické reakcie: Môžu zahŕňať kožnú vyrážku, svrbenie, žihľavku, opuch tváre, hrdla alebo jazyka, ťažkosti s dýchaním, anafylaktický šok a iné alergické reakcie. Pacienti alergickí na penicilíny môžu mať skríženú alergiu na ampicilín a oxacilín.
2. Hnačka: U niektorých pacientov môže užívanie ampicilínu a oxacilínu spôsobiť hnačku alebo riedku stolicu.
3. Zmeny črevnej flóry: Užívanie antibiotík môže narušiť prirodzenú rovnováhu črevnej flóry, čo môže viesť k hnačke alebo kandidóze (známej aj ako drozd).
4. Infekcie dýchacích ciest a močových ciest: Dlhodobé užívanie antibiotík môže prispieť k rozvoju superinfekcií, ako sú infekcie dýchacích ciest a močových ciest spôsobené mikroorganizmami rezistentnými na antibiotiká.
5. Tráviace poruchy: U niektorých pacientov sa môže vyskytnúť napríklad dyspepsia, nevoľnosť, vracanie a iné gastrointestinálne poruchy.
6. Porucha funkcie pečene a obličiek: U niektorých pacientov sa pri užívaní ampicilínu a oxacilínu môže vyskytnúť dočasné poškodenie funkcie pečene alebo obličiek.
7. Ďalšie reakcie: Patria sem bolesti hlavy, kryštalúria, anémia, zvýšené pečeňové enzýmy a iné.

Predávkovať

1. Zvýšené alergické reakcie, ako sú kožné vyrážky, svrbenie, opuch, ťažkosti s dýchaním a anafylaktický šok.
2. Gastrointestinálne poruchy, ako je nevoľnosť, vracanie, hnačka a dyspepsia.
3. Zhoršená funkcia obličiek alebo pečene.
4. Poruchy krvných funkcií, ako je anémia alebo trombocytopénia.
5. Bolesť hlavy, závraty, ospalosť alebo nespavosť.

Interakcie s inými liekmi

1. Probenecid: Probenecid môže zvýšiť koncentráciu ampicilínu a oxacilínu v krvi znížením ich renálneho vylučovania.
2. Metotrexát: Súbežné užívanie metotrexátu a ampicilínu môže zvýšiť toxicitu metotrexátu.
3. Antikoagulanciá (napr. warfarín): Ampicilín a oxacilín môžu zosilniť účinok antikoagulancií, čo môže viesť k predĺženiu času zrážania krvi a zvýšenému riziku krvácania.
4. Antikoncepcia obsahujúca estrogény: Ampicilín môže znižovať účinnosť perorálnych kontraceptív zvýšením ich metabolizmu v pečeni.
5. Lieky obsahujúce hliník, horčík, železo alebo vápnik: Môžu znižovať biologickú dostupnosť ampicilínu a oxacilínu tvorbou nerozpustných komplexov.
6. Antimykotiká, ako je ketokonazol alebo flukonazol: Tieto môžu znižovať účinnosť ampicilínu a oxacilínu inhibíciou aktivity penicilinázy.
7. Lieky, ktoré spôsobujú zmeny pH gastrointestinálneho traktu: Zmeny pH môžu ovplyvniť absorpciu ampicilínu a oxacilínu.