Zolser

Zolser má protivredový účinok.

Indikácia Zolcera

Používa sa pri nasledujúcich poruchách:

• ulcerózne lézie postihujúce gastrointestinálny trakt (tiež na prevenciu relapsov);
• refluxná ezofagitída;
• stavy so zvýšenou sekrečnou aktivitou (stresové vredy v gastrointestinálnom trakte, gastrinóm, polyendokrinná adenomatóza a celková mastocytóza);
• Gastropatia spojená s NSAID.

Zničenie Helicobacter pylori u infikovaných ľudí s gastrointestinálnymi vredmi (ako neoddeliteľná súčasť komplexnej liečby).

Formulár uvoľnenia

Látka sa uvoľňuje v enterosolventných kapsulách s objemom 20 mg. V blistri je 10 kapsúl, v škatuli je 10 balení.

Farmakodynamika

Liek je blokátor vodíkovej pumpy, znižuje produkciu kyseliny spomalením účinku H ⁺ /K ⁺ -ATPázy vo vnútri parietálnych žalúdočných glandulocytov, čo zabraňuje záverečnej fáze vylučovania HCl. Zolser je proliečivo, ktoré sa aktivuje v kyslom prostredí vylučovacích kanálikov parietálnych glandulocytov. Bez ohľadu na pôvod dráždivej látky znižuje stimulovanú a bazálnu exkréciu.

Antiexkrečný účinok po užití 20 mg látky sa rozvíja v priebehu 60 minút a vrchol dosahuje po 120 minútach. Spomalenie maximálnych vylučovacích procesov o 50 % trvá 24 hodín.

Jedna dávka denne vedie k účinnému a rýchlemu potlačeniu sekrečnej funkcie žalúdka (vo dne aj v noci). Maximálny účinok sa dostaví po 4 dňoch a vymizne do konca 3. až 4. dňa od ukončenia užívania lieku.

U ľudí s vredmi v dvanástniku pretrváva udržanie intragastrického pH na hodnote 3 po podaní 20 mg lieku 17 hodín.

[ 1 ], [ 2 ], [ 3 ], [ 4 ]

Farmakokinetika

Absorpcia liečiva z tenkého čreva je úplná. Celkové hodnoty biologickej dostupnosti liečiva po prvej dávke sú 35 % a pri opakovanom použití sa zvyšujú takmer na 60 %. Príjem potravy neovplyvňuje úroveň biologickej dostupnosti liečiva. Závažnosť potlačenia procesov vylučovania je určená hodnotami AUC.

Intraplazmatická syntéza proteínov je približne 95 %.

Takmer všetok liek prechádza intrahepatálnymi metabolickými procesmi. Metabolické produkty (sulfid so sulfónom, ako aj hydroxyomeprazol) nemajú významný vplyv na sekréciu kyseliny chlorovodíkovej.

Približne 80 % metabolických produktov sa vylučuje močom a zvyšok stolicou. Polčas rozpadu je v priemere okolo 40 minút. Tento ukazovateľ sa nemení ani pri opakovanom podávaní Zolsery.

[ 5 ]

Dávkovanie a podávanie

Kapsuly sa užívajú perorálne, často ráno, bez žuvania, s čistou vodou (to sa deje bezprostredne pred jedlom alebo počas jedla).

V prípade exacerbácie refluxnej ezofagitídy, vredov alebo gastropatie spojenej s podávaním NSAID je potrebné užívať 20 mg lieku jedenkrát denne. U ľudí s ťažkým štádiom refluxnej ezofagitídy sa dávka zvyšuje na 40 mg látky jednorazovou dávkou denne.

Terapia črevných vredov trvá 2-3 týždne (v prípade potreby sa predĺži na 4-5 týždňov). Pri ezofagitíde alebo žalúdočných vredoch je potrebná 1-2 mesačná kúra.

Ľudia, ktorí sú rezistentní na iné protivredové lieky, musia užívať 40 mg lieku denne. Liečebný cyklus črevných vredov trvá 1 mesiac; pri žalúdočných vredoch alebo refluxnej ezofagitíde sú potrebné 2 mesiace liečby.

Pri gastrinóme sa používa 60 mg lieku. V prípade potreby sa dávka zvýši na 80 – 120 mg denne (za takýchto okolností sa dávka rozdelí na 2 – 3 dávky).

Aby sa zabránilo opätovnému výskytu vredov, užíva sa 10 mg lieku jedenkrát denne.

Pri ničení Helicobacter pylori sa používajú nasledujúce schémy:

• „Trojitá“ liečba – 7-dňová kúra, v ktorej sa užíva 20 mg omeprazolu, 1000 mg amoxicilínu a 0,5 g klaritromycínu dvakrát denne. Môže sa užiť aj 20 mg omeprazolu, 0,4 g metronidazolu a 0,25 g klaritromycínu (tiež dvakrát denne). Ďalšou schémou je jednorazová dávka 40 mg omeprazolu, ako aj trojnásobná dávka 0,5 g amoxicilínu a 0,4 g metronidazolu;
• „dvojitá“ liečba – 14-dňová kúra, počas ktorej sa užíva 20 – 40 mg omeprazolu a 0,75 g amoxicilínu, 2-krát denne. Cyklus sa môže uskutočniť jednorazovým podaním 40 mg omeprazolu a 3-krát denne 0,5 g klaritromycínu (alebo 750 – 1500 mg amoxicilínu 2-krát denne).

Ľudia s poruchou funkcie pečene musia užívať 10-20 mg lieku.

[ 9 ]

Používajte Zolcera počas tehotenstva

Liek sa nemá užívať počas laktácie alebo tehotenstva. Ak dojčiaca žena potrebuje užívať liek, mala by prestať dojčiť.

Kontraindikácie

Kontraindikované na použitie u ľudí s ulceróznou degeneráciou malígnej povahy.

[ 6 ], [ 7 ]

Vedľajšie účinky Zolcera

Podanie kapsúl môže vyvolať rozvoj určitých vedľajších účinkov:

• poruchy trávenia: nevoľnosť, hnačka alebo zápcha, bolesť brucha, nadúvanie a vracanie. Zriedkavo sa môžu zvýšiť hladiny pečeňových enzýmov alebo sa objaviť poruchy chuti. Môže sa vyskytnúť stomatitída alebo sucho v ústach. U ľudí s predchádzajúcimi ochoreniami pečene sa môže vyskytnúť hepatitída (niekedy sprevádzaná žltačkou) alebo dysfunkcia pečene;
• problémy ovplyvňujúce hematopoetický systém: môže sa vyskytnúť trombocyto-, pancyto- alebo leukopénia, ako aj agranulocytóza;
• poruchy spojené s fungovaním nervového systému: ľudia s existujúcimi somatickými patológiami závažnej povahy pociťujú bolesti hlavy, depresiu, nepokoj a závraty. Ľudia s anamnézou závažného ochorenia pečene sa vyvinú v encefalopatii;
• patológie v pohybovom aparáte: môže sa vyskytnúť myasténia, artralgia alebo myalgia;
• lézie epidermálnej vrstvy: občas sa objaví svrbenie alebo vyrážky. Môže sa vyvinúť aj MEE, fotosenzitivita alebo alopécia;
• príznaky alergie: Quinckeho edém, anafylaxia, žihľavka, ako aj bronchiálny kŕč, horúčka a tubulointersticiálna nefritída;
• iné poruchy: občas sa pozoruje malátnosť, hyperhidróza, gynekomastia, poruchy videnia, periférny edém. Okrem toho sa pri dlhodobej liečbe vo vnútri žalúdka tvoria glandulárne cysty (v dôsledku spomalenia procesov sekrécie HCl; toto ochorenie je liečiteľné a má benígny charakter).

[ 8 ]

Predávkovať

Medzi príznaky intoxikácie patrí rozmazané videnie, nevoľnosť, zmätenosť alebo ospalosť, ako aj bolesti hlavy, arytmia, silná suchosť postihujúca ústnu sliznicu a tachykardia.

Prijímajú sa symptomatické opatrenia. Hemodialýza nemá dostatočný účinok.

Interakcie s inými liekmi

Liek môže významne znížiť absorpciu ampicilínových esterov, ketokonazolu s itrakonazolom a solí železa (omeprazol vedie k zvýšeniu pH žalúdka).

Keďže liek spomaľuje aktivitu hemoproteínu P450, môže zvýšiť hodnoty nepriamych antikoagulancií, diazepamu a fenytoínu (látky, ktorých metabolické procesy v pečeni prebiehajú za účasti hemoproteínu CYP2C19) a oslabiť ich vylučovanie. V takýchto prípadoch môže byť niekedy potrebné znížiť dávky týchto liekov.

Súčasne dlhodobé podávanie 20 mg omeprazolu jedenkrát denne spolu s teofylínom alebo naproxénom a spolu s kofeínom, metoprololom alebo piroxikamom, propranololom alebo diklofenakom, cyklosporínom, etylalkoholom, ako aj estradiolom s chinidínom alebo lidokaínom nespôsobuje zmeny ich plazmatických parametrov.

Zolser zosilňuje retardačný účinok iných liekov na hematopoetickú funkciu.

[ 10 ], [ 11 ]

Podmienky skladovania

Zolser sa má skladovať na tmavom a suchom mieste mimo dosahu malých detí. Teplota – štandardná.

Čas použiteľnosti

Zolser sa môže použiť do 24 mesiacov od dátumu výroby liečiva.

Žiadosť pre deti

V pediatrii sa Zolser nepredpisuje (okrem prípadov životne dôležitej potreby).

[ 12 ]

Analógy

Analógy lieku sú Losek, Ortanol s Omezom a Ultop s Omeprazolom.

[ 13 ]