Veraplex

Veraplex je progestogén používaný v systémovej terapii.

Indikácia Veraplexa

Používa sa pri neoperovateľnom hormonálne citlivom karcinóme endometria, ako aj pri rakovine prsníka počas menopauzy sprevádzanej metastázami.

Formulár uvoľnenia

Liečivá látka sa vyrába v tabletách s hmotnosťou 0,1 g (10 kusov v blistri a 10 takýchto balení v škatuli), ako aj 0,5 g (10 kusov v balení, 3 balenia v škatuli).

Farmakodynamika

Medroxyprogesterónacetát je umelý progestogén s antiandrogénnou, antiestrogénnou a antigonadotropnou aktivitou. Liek inhibuje sekréciu gonadotropínov hypofýzy, čím zabraňuje ovulácii u žien v plodnom veku.

Pri užívaní mužmi medroxyprogesterónacetát spomaľuje aktivitu intersticiálnych buniek, čo znižuje produkciu testosterónu.

Podávanie vo vysokých dávkach má protinádorový účinok v prípade malígnych hormón-senzitívnych nádorov. Je to spôsobené aktivitou prejavenou vo vzťahu k zakončeniam steroidných hormónov, ako aj k osi hypofýza-gonády.

Farmakokinetika

Perorálne podaná látka sa vstrebáva vysokou rýchlosťou. Najúčinnejšia hladina liečiva sa pozoruje v priebehu 2-7 hodín od okamihu užitia. Po podaní 0,5 g medroxyprogesterónacetátu dosiahnu hodnoty Cmax 78,7-121 ng/ml po 4,5 hodinách. Ukazovatele látky sa zvyšujú so zvyšujúcou sa dávkou.

Liek s jeho metabolickými produktmi prechádza do obličiek, nosovej sliznice a placenty. Približne 90 – 95 % medroxyprogesterónacetátu podlieha intraplazmatickej syntéze bielkovín.

Vylučovanie lieku prebieha močom a žlčou vo forme komplexných zlúčenín.

Dávkovanie a podávanie

Liek sa má užívať s jedlom.

Na liečbu rakoviny endometria je potrebné užívať 0,2-0,5 g lieku denne.

V prípade liečby rakoviny prsníka je potrebné užívať 0,5 g lieku denne. V prípade potreby je možné dávku zvýšiť (so súhlasom lekára). Tento parameter závisí od reakcie pacientky na liečbu a štádia patológie. Nie sú k dispozícii žiadne informácie o bezpečnosti užívania medroxyprogesterónu v denných dávkach presahujúcich 1,2 g na liečbu karcinómu prsníka.

Terapia by mala pokračovať, kým sa nedosiahne klinický výsledok.

Účinok liečby medroxyprogesterónacetátom sa v niektorých prípadoch prejaví až po 2 až 2,5 mesiacoch užívania lieku.

Ak ochorenie progreduje, liečba Veraplexom sa ukončí.

[ 2 ]

Používajte Veraplexa počas tehotenstva

Veraplex sa nemá podávať dojčiacim alebo tehotným ženám.

Kontraindikácie

Hlavné kontraindikácie:

• prítomnosť intolerancie na medroxyprogesterónacetát alebo iné zložky lieku;
• Závažné kongestívne srdcové zlyhanie (CHF);
• zvýšený krvný tlak, ako aj tromboembolické ochorenia, ktoré majú opakujúcu sa formu;
• závažná dysfunkcia pečene: napríklad hepatitída alebo intrahepatálna cholestáza (alebo ak pacient predtým mal tieto poruchy, ale hodnoty funkcie pečene sa nestabilizovali), Dubin-Johnsonov syndróm, ako aj neoplazmy pečene a Rotorov syndróm;
• poruchy, ktoré vznikajú alebo sa zhoršujú počas liečby pohlavnými hormónmi (napríklad intrahepatálna cholestáza, otoskleróza, bolestivé, silné svrbenie, porfýria a herpes, ktorý sa vyvíja u tehotných žien);
• vaginálne krvácanie neznámeho pôvodu;
• krvácanie z močovej trubice neznámeho pôvodu;
• štrukturálne zmeny v mliečnych žľazách neznámeho pôvodu.

Vedľajšie účinky Veraplexa

Užívanie terapeutického činidla môže spôsobiť výskyt určitých vedľajších účinkov:

• príznaky alergie: anafylaxia s anafylaktickými príznakmi, ako aj Quinckeho edém;
• Porucha CNS: pocit únavy, podráždenosti alebo ospalosti, závraty, depresia, nespavosť a bolesti hlavy;
• poruchy postihujúce podkožnú vrstvu a epidermu: svrbenie, alopécia, akné, žihľavka a hirsutizmus;
• reprodukčné poruchy: predĺžená anovulácia, poruchy menštruačného cyklu (amenorea alebo náhle krvácanie), ako aj procesy cervikálneho výtoku;
• problémy súvisiace s mliečnymi žľazami: galaktorea alebo bolesť;
• poruchy trávenia: nevoľnosť alebo intrahepatálna cholestáza;
• poruchy fungovania kardiovaskulárneho systému: zvýšený krvný tlak, tachykardia, srdcové zlyhanie, palpitácie a okrem toho tromboflebitída s tromboembóliou;
• poškodenie zrakových orgánov: trombóza sietnicových ciev a oslabenie videnia;
• metabolické poruchy: adrenergické príznaky (hyperhidróza, trasenie rúk a kŕče postihujúce lýtkové svaly v noci) a znížená glukózová tolerancia;
• zmeny vo výsledkoch laboratórnych testov: zvýšenie počtu krvných doštičiek s leukocytmi;
• gastrointestinálne poruchy: vracanie, zmeny chuti do jedla, hnačka, dyspeptické príznaky a nevoľnosť;
• Medzi ďalšie príznaky patrí priberanie na váhe, mesačná tvár, návaly horúčavy, hypertermia a zadržiavanie tekutín.

[ 1 ]

Predávkovať

V prípade intoxikácie sa môže vyskytnúť vracanie, bolesť brucha a nevoľnosť.

Na odstránenie týchto porúch sú predpísané symptomatické postupy.

[ 3 ]

Interakcie s inými liekmi

Kombinované použitie s aminoglutetimidom významne zvyšuje biologickú dostupnosť medroxyprogesterónacetátu.

Podávanie medroxyprogesterónacetátu môže ovplyvniť výsledky laboratórnych testov: hladiny progesterónu v plazme, hladiny estrogénu (ženy), gonadotropíny, testosterón (muži), hladiny pregnandiolu v moči, metyrapón a glukózové tolerančné testy.

[ 4 ], [ 5 ]

Podmienky skladovania

Veraplex sa má skladovať na suchom mieste mimo dosahu detí. Teplotné rozmedzie – v rozmedzí 15 – 25 °C.

[ 6 ]

Čas použiteľnosti

Veraplex sa môže používať 5 rokov od dátumu výroby lieku.

Žiadosť pre deti

Liek sa nepoužíva v pediatrii.

Analógy

Analógy lieku sú Depo-Provera, Cyclothal, Provera s Megestronom a tiež Medroxyprogesterón-LENS, Farlutal a MPA.

[ 7 ]