Veratard 180

Veratard 180 je selektívny antagonista vápnika, ktorý primárne ovplyvňuje funkciu srdca.

Indikácia Veratarda 180

Používa sa pri zvýšenom krvnom tlaku a tiež na prevenciu záchvatov angíny pectoris a záchvatov paroxyzmálnej supraventrikulárnej tachykardie.

Formulár uvoľnenia

Liek sa uvoľňuje v kapsulách, v množstve 10 kusov v balení. Škatuľa obsahuje 3 alebo 5 takýchto balení.

Farmakodynamika

Verapamil je derivát fenylalkylamínu, selektívne blokuje vápnikové kanály. Má antianginóznu, hypotenznú, antiarytmickú a antiischemickú aktivitu.

Terapeutický účinok lieku sa vyvíja blokovaním Ca2+ kanálov, ako aj potlačením transmembránového transportu iónov Ca2+ (hlavne vo vnútri buniek hladkého svalstva myokardu s cievami).

V prípade ischémie myokardu liek eliminuje nepomer medzi potrebou kyslíka a jeho zásobovaním srdcom a navyše znižuje kontraktilitu myokardu a má vazodilatačný účinok. Oslabenie tonusu periférnych artérií vedie k zníženiu krvného tlaku a celkového periférneho cievneho odporu.

Verapamil potláča sinoatriálne a AV vedenie a má antiarytmický účinok.

Farmakokinetika

Po perorálnom podaní lieku sa verapamil postupne uvoľňuje, čím sa udržiava jeho konštantná hladina v krvi. Dosiahnutie hodnôt Cmax v plazme trvá 5 – 7 hodín. Proces uvoľňovania látky je takmer lineárny, počas 8 – 12 hodín.

Prechádza prvým intrahepatálnym prechodom, v dôsledku ktorého sa tvorí niekoľko metabolických produktov. Hlavným metabolickým produktom je látka norverapamil, ktorá má slabší antihypertenzívny účinok ako nezmenená účinná látka lieku. Intraplazmatická syntéza bielkovín je 90 %.

V dôsledku efektu prvého prechodu pečeňou sú hodnoty biologickej dostupnosti lieku po jednorazovej dávke 30 % a polčas rozpadu je približne 7 hodín. Po opakovanom použití lieku je polčas rozpadu v priemere 12 hodín v dôsledku saturácie pečeňových enzýmových systémov a zvýšenia plazmatickej hladiny verapamilu.

Vylučovanie lieku prebieha prevažne močom (70 %) vo forme metabolických produktov a ďalšia časť sa vylučuje stolicou.

Dávkovanie a podávanie

Dávkovanie môže zvoliť iba lekár, individuálne pre každého pacienta. V počiatočnej fáze liečby sa Veratard 180 užíva v množstve 1 kapsula 1-krát denne, ráno. Dávku je možné zvýšiť po 14 dňoch užívania lieku. Zvýšenie nastáva až na 0,36 g denne (užívanie 1 kapsuly ráno, ako aj večer, interval medzi užitím je približne 12 hodín). Prekročenie povolenej dávky je povolené len na extrémne krátke obdobie a pod prísnym lekárskym dohľadom.

Použitie terapeutických foriem lieku s pomalým uvoľňovaním spolu s jedlom zvyšuje čas potrebný na dosiahnutie maximálnych hodnôt verapamilu s norverapamilom v krvnej plazme, ale ich úroveň biologickej dostupnosti zostáva rovnaká. Z tohto dôvodu sa liek môže užívať s jedlom, pred jedlom aj po jedle. Kapsuly sa nežujú ani nerozpúšťajú, prehĺtajú sa a zapíjajú sa čistou vodou.

Používajte Veratarda 180 počas tehotenstva

Užívanie lieku počas tehotenstva (najmä v 1. a 3. trimestri), ako aj počas laktácie, je povolené iba v situáciách, keď je pravdepodobnosť pomoci žene vyššia ako negatívny vplyv na plod alebo dieťa.

Kontraindikácie

Medzi kontraindikácie:

• prítomnosť precitlivenosti na verapamil;
• s akútnou formou srdcového zlyhania;
• závažný stupeň bradykardie (hodnoty srdcovej frekvencie sú <50 úderov/minútu);
• SSSU;
• s AV blokádou 2. alebo 3. stupňa;
• WPW syndróm;
• znížené hodnoty krvného tlaku (systolický tlak pod 90 mm Hg);
• Kongestívne srdcové zlyhanie;
• s výrazným stupňom poruchy funkcie pečene.

Vedľajšie účinky Veratarda 180

Užívanie lieku môže vyvolať výskyt nasledujúcich vedľajších účinkov:

• lézie spojené s kardiovaskulárnym systémom: sínusová bradykardia, sinoatriálny alebo AV blok, sčervenanie kože na tvári, asystólia, znížený krvný tlak, ako aj srdcové zlyhanie a fibrilácia predsiení, ktorá má bradyarytmický charakter;
• dysfunkcia nervového systému: parestézia, závraty, pocit nervozity, letargia alebo únava, ako aj bolesti hlavy;
• gastrointestinálne poruchy: nevoľnosť, atonická zápcha a pálenie záhy;
• iné príznaky: alergické príznaky (vyrážka alebo svrbenie), prechodné zvýšenie hladín alkalickej fosfatázy alebo transaminázy v pečeni, artralgia s myalgiou a opuch v oblasti členkov.

[ 1 ]

Predávkovať

Intoxikácia liekmi vedie k AV blokáde, ťažkej bradykardii, srdcovému zlyhaniu, asystole, kardiogénnemu šoku a okrem toho k sinoatriálnemu bloku a zníženiu krvného tlaku.

Na odstránenie týchto porúch sa vykonáva výplach žalúdka (ak je obdobie od okamihu užitia lieku kratšie ako 12 hodín). Môže sa vykonať aj neskôr, ak sa zistí oslabená črevná motilita (počas auskultácie sa nevyskytujú črevné zvuky). Okrem toho sa vykonávajú symptomatické postupy.

Ako antidotum sa môže intravenózne podať 10 – 20 % glukonát vápenatý (2,25 – 4,5 mmol). V prípade potreby sa môže takáto injekcia opakovať alebo sa môže vykonať ďalší infúzny postup pomocou kvapkadla (rýchlosť je 5 mmol/hod.). Vykonáva sa korekcia vzniknutých hemodynamických porúch. Hemodialýza neprináša výsledky.

Interakcie s inými liekmi

Kombinácia liekov so zložkou amiodarónom je zakázaná - zvyšuje riziko zástavy srdca.

Použitie spolu s karbamazepínom zosilňuje jeho aktivitu, pretože jeho metabolické procesy sú potlačené. V dôsledku toho sa vyvíjajú negatívne príznaky vo forme intoxikácie nesteroidnými protizápalovými látkami.

Kombinácia lieku s dlhodobo užívanými látkami na báze lítia môže spôsobiť zvýšenú citlivosť tela na lítium a tiež vyvolať otravu NS.

Užívanie spolu s rifampicínom spôsobuje oslabenie antibakteriálnych vlastností tohto lieku.

V kombinácii s fenobarbitalom sa pozoruje oslabenie tlmiaceho účinku tohto prvku.

V kombinácii s cimetidínom sa farmakologické vlastnosti lieku Veratard 180 zosilňujú.

Pri spoločnom použití s inhalačnými anestetikami, β-blokátormi, antiarytmikami podtypu Ia a SG sa pozoruje vzájomná potenciácia supresívneho účinku na vedenie myokardu spolu s kontraktilitou, AV vedením a tiež na automatiku sínusového uhla.

Súbežné podávanie s antidepresívami imipramínového typu, baklofénom alebo neuroleptikami môže viesť k zosilneniu antihypertenzívneho účinku lieku.

Použitie v kombinácii s organickými nitrátmi sa považuje za racionálne, pretože sa sčítavajú antihypertenzívne a antianginózne účinky a oslabuje sa reflexná tachykardia, ktorá sa vyvíja pod vplyvom nitrátov.

Kombinácia s teofylínom, digoxínom, ako aj chinidínom alebo cyklosporínom zvyšuje plazmatické hladiny týchto látok.

Užívanie s inými antihypertenzívami (tiazidové diuretiká, vazodilatanciá a ACE inhibítory) vedie k vzájomnej potenciácii antihypertenzívneho účinku.

Podávanie v kombinácii s liekmi, ktoré aktívne podliehajú syntéze bielkovín v krvnej plazme (ako je warfarín, tolbutamid, diazoxid, chlórpromazín, prazosín s fenytoínom, ako aj neselektívne inhibítory monoamínov (spätné neuronálne vychytávanie), fenylbutazón s propranololom a furosemidom), spôsobuje zvýšenie hladiny voľnej frakcie týchto liekov, čo si vyžaduje úpravu veľkosti dávky.

Užívanie s makrolidmi významne zvyšuje riziko fibrilácie komôr.

[ 2 ], [ 3 ]

Podmienky skladovania

Veratard 180 by sa mal uchovávať na tmavom a suchom mieste mimo dosahu malých detí. Teplota by nemala presiahnuť 25 °C.

Čas použiteľnosti

Veratard 180 sa môže používať 24 mesiacov od dátumu uvedenia na trh.

Žiadosť pre deti

Používanie lieku Veratard 180 v pediatrii je zakázané (u osôb mladších ako 14 rokov).

Analógy

Analógy lieku sú Verapamil, Lekoptin a Verogalid s Isoptinom.