Verapamil

Verapamil má antiangióznu a antiarytmickú aktivitu.

Indikácia Verapamil

Používa sa pri nasledujúcich ochoreniach:

• supraventrikulárna tachykardia;
• záťažová angína, ktorá má stabilný charakter;
• angína pektoris, v ktorej sú zaznamenané poruchy supraventrikulárneho rytmu;
• sínusová srdcová tachykardia;
• supraventrikulárny typ extrasystoly;
• fibrilácia predsiení;
• hypertenzná kríza (intravenózna metóda);
• zvýšený krvný tlak.

Formulár uvoľnenia

Uvoľňovanie terapeutického činidla sa uskutočňuje v tabletách alebo dražiciach s objemom 40 a 80 mg a navyše v tabletách s predĺženým druhom vplyvu (objem 0,24 g) av 2,5% roztoku na intravenózne injekcie.

[1], [2], [3]

Farmakodynamika

Verapamil blokuje aktivitu Ca kanálov. Liečivo má antihypertenzívne, antiangiologické a antiarytmické účinky.

Účinok lieku je založený na blokovaní aktivity "pomalých" Ca kanálov umiestnených vnútri buniek myokardu, vaskulárnych buniek hladkého svalstva a vodivého srdcového systému. Súčasne sú tieto kanály prítomné vo vnútri hladkých svalov maternice, priedušiek a močovej trubice. Blokáda vedie k stabilizácii patologicky zvýšeného prúdu iónov vápnika vo vnútri buniek. Oslabením transmembránového vstupu Ca2 + v kardiomyocytoch liek znižuje srdcovú frekvenciu a silu kontrakcií myokardu, čo vedie k zníženiu potreby kyslíka myokardu.

Verapamil znižuje svalový tonus cievnych membrán a vedie k rozšíreniu arteriol, čo oslabuje odpor vo vnútri veľkého kruhu prietoku krvi a znižuje následné zaťaženie. Okrem toho liek zvyšuje koronárny obeh. Inhibuje procesy vedenia AV a potláča automatickú aktivitu sínusového uzla, vďaka čomu sa liek môže použiť na arytmiu supraventrikulárneho typu.

Liek má výraznejší účinok na vodivý systém (AV a sinusový uzol) a účinok na cievy je menej výrazný. Liečivo zlepšuje sekréciu obličiek. Treba pamätať na to, že liek zhoršuje existujúce srdcové zlyhanie a tiež spôsobuje AV blokádu a silnú bradykardiu.

[4], [5], [6]

Farmakokinetika

Látka je takmer úplne absorbovaná vstupom do gastrointestinálneho traktu. Hodnoty Cmax v krvi sa zaznamenávajú po 1-2 hodinách. Syntéza s krvnými proteínmi je 90%.

Podlieha rýchlemu intrahepatálnemu metabolizmu. V prípade priebehu liečby je účinok lieku zosilnený, pretože diklofenak a jeho metabolické produkty sa hromadia vo vnútri tela.

Polčas rozpadu po 1-násobnom použití je 3-6 hodín a pri dlhodobom používaní dosahuje 12 hodín. Vylučovanie sa uskutočňuje obličkami (približne 74%).

[7], [8], [9], [10]

Dávkovanie a podávanie

Pravidelné tablety na tachykardiu alebo na angínu pectoris sa užívajú perorálne pred jedlom 3krát denne v dávke 40-80 mg. Ak chcete znížiť hodnoty vysokého krvného tlaku, musíte liečivo použiť dvakrát denne (denná dávka v tomto prípade môže dosiahnuť 0,48 g).

Deti do 5 rokov potrebujú na použitie 40-60 mg lieku.

Tablety s predĺženým účinkom so zvýšeným hodnotami krvného tlaku sa užívajú ráno v dávkach 0,24 g. Odporúča sa začať liečbu so zníženou dávkou - 0,12 g 1-násobne denne. Ďalej po 14 dňoch sa uskutočňuje zvýšenie dávkovania. Môže sa tiež zvýšiť na 0,48 g denne (dvojnásobný príjem s 12-hodinovým intervalom). Ak je to potrebné, predĺžený cyklus liečby je zakázané používať viac ako 0,48 g denne.

Na zastavenie rozvoja hypertenznej krízy sa liek podáva intravenózne injekčnou metódou v množstve 5 až 10 mg. V prípade porúch paroxyzmálneho rytmu je dávka a cesta podávania podobné. Pri absencii výsledku sa tá istá časť znovu zavádza po 20-30 minútach. S podpornými postupmi sa liek injikuje intravenózne IV (použije sa roztok NaCl alebo dextróza). Veľkosť jednorazovej intravenóznej dávky pre dieťa vo veku 1 až 5 rokov je 2-3 g látky.

[14], [15], [16], [17]

Používajte Verapamil počas tehotenstva

V súčasnosti neexistujú žiadne informácie o feto a embryotoxicite lieku. Môžu ho použiť tehotné ženy, ale len v prípadoch, keď sa pravdepodobný prínos očakáva viac ako vývoj komplikácií. Zároveň sa však často predpisuje počas tehotenstva. Na jej používanie existujú pôrodnícke aj liečebné indikácie.

OB:

• riziko predčasného nástupu práce (v kombinácii s inými liekmi);
• placentárna nedostatočnosť;
• rozvoj nefropatie u tehotných žien.

V prípade rizika predčasného podávania lieku použite spolu s ginipralom; Užívajte Verapamil trochu skôr - po dobu 20-30 minút. Recenzie ukazujú, že použitie guiniprálneho prípravku nevedie vždy k tachykardii, ktorá eliminuje používanie Verapamilu, ale zvyčajne je to stále potrebné.

Pretože liek ovplyvňuje metabolizmus vápnika, často sa používa v situáciách, kde existuje riziko predčasného nástupu pôrodu. Bolo zistené, že tokolytická liečba sa môže uskutočňovať výhradne s použitím činidiel, ktoré blokujú Ca kanály. Po ich požití sa výrazne zníži amplitúda kontrakcií maternice (niekedy dochádza k úplnému ukončeniu tejto aktivity).

V prípade ľahkého štádia nefropatie je možné monoterapeutické užívanie liekov a s rozvojom preeklampsie sa používajú kombinované metódy vrátane síranu horečnatého (má diuretický, antikonvulzívny a antihypertenzívny účinok), užívajúc 80 mg Verapamilu denne a iné lieky.

Terapeutický:

• arytmie (vrátane supraventrikulárnej tachykardie);
• zvýšené hodnoty krvného tlaku. Jedná sa o jeden z antihypertenzívnych liekov používaných u tehotných žien (a môže sa používať dlho), hoci tehotné ženy zriedkakedy predpisujú ako základnú antihypertenzívnu drogu;
• angína pectoris

Pripomienky žien, ktoré užívali liek počas tehotenstva, ukazujú, že demonštruje účinnosť, toleruje bez komplikácií pri používaní liekových dávok a nemá negatívny vplyv na plod.

V popôrodnej analýze ženy, ktoré v prvom trimestri užívali liek, nedošlo k zvýšeniu výskytu kongenitálnych defektov súvisiacich s ich používaním u dojčaťa. Neboli tiež zistené žiadne negatívne prejavy u detí tých žien, ktoré užívali Verapamil v 2. A 3. Trimestri.

Kontraindikácie

Hlavné kontraindikácie:

• ťažká bradykardia;
• ťažká dysfunkcia ľavej komory;
• AV blokáda triedy 2-3;
• prítomnosť neznášanlivosti lieku;
• znížené hodnoty krvného tlaku;
• SSSU.

Opatrnosť je potrebná, ak sa používa u pacientov s AV blokádou 1. Stupňa, CHF, bradykardiou, sinoatriálnou blokádou, zlyhaním obličiek alebo hepatálnou aktivitou a okrem toho u starších ľudí.

[11], [12]

Vedľajšie účinky Verapamil

Často sú také vedľajšie účinky: zápcha, nevoľnosť, prírastok na váhe, silný pokles krvného tlaku, bradykardia, začervenanie kože na tvári, bolesti hlavy a závrat.

Vzácnejšie vznikajú také príznaky: pocit únavy, nervozity alebo letargia, vyrážka, hnačka, svrbenie, hyperplázia gingívy, galaktoreou, a okrem toho, pľúcny edém, AV blok tretieho stupňa (v prípade vnútrožilovom podaní, pri vysokej rýchlosti), gynekomastia, agranulocytóza , artritídy, trombocytopénie a periférneho edému.

[13],

Predávkovať

Otrava s liekom spôsobuje blokáciu SA alebo AV, asystóliu, bradykardiu alebo pokles krvného tlaku.

Po prvé, výplach žalúdka a zavedenie sorbentov. Ak sa zistí porucha vodivosti, metóda zavádza atropín, 10% glukonát vápenatý, izoprenalín a náhrady plazmy. Odporúča sa používať kardiostimulátor. Na zvýšenie hladiny krvného tlaku sa používajú a-stimulanty.

[18], [19], [20], [21]

Interakcie s inými liekmi

Prípravky, ktoré spomaľujú aktivitu CYP3A4, znižujú hladinu verapamilu; Grapefruitová šťava naopak vedie k zvýšeniu plazmových indikátorov.

Liečivo zvyšuje plazmatické hodnoty cyklosporínu, chinidínu s karbamazepínom, etylalkoholom, teofylínom a SG. Okrem toho zvyšuje pravdepodobnosť vývinu neurotoxického účinku Li +.

Úroveň biologickej dostupnosti liekov sa pri kombinácii s cimetidínom zvyšuje o 50%, preto je niekedy potrebné znížiť dávkovanie.

Rifampicín významne znižuje biologickú dostupnosť lieku.

Kombinované použitie s liekom proti bolesti pri inhalácii zvyšuje pravdepodobnosť vzniku HF, bradykardie a AV blokády.

Súčasné podávanie lieku spolu s β-blokátormi zvyšuje závažnosť oslabenia kontraktility myokardu a okrem toho zvyšuje pravdepodobnosť porúch vedenia AV a výskyt bradykardie.

Pri kombinácii s α-blokátormi potencuje antihypertenzívny účinok.

Negatívne inotropné účinky sú zhrnuté v prípade podávania s flekainidom a disopyramidom. Tieto prostriedky sú zakázané používať 2 dni pred tým, ako aj 1 deň po zavedení lieku Verapamil.

Liek potencuje aktivitu periférnych svalových relaxancií.

[22]

Podmienky skladovania

Verapamil sa musí udržiavať pri teplotách nepresahujúcich 25 ° C.

[23], [24], [25]

Čas použiteľnosti

Verapamil sa môže používať v období 5 rokov od dátumu výroby farmaceutického prípravku.

[26], [27]

Analógy

Analógy terapeutických činidiel sú lieky, Isoptin, Valium, nifedipín s Kaverilom a finoptinum sčítanie, amlodipínu, nimodipín a Lekoptin s nifedipineretard, Gallopamilom a nikardipín.

[28], [29], [30], [31], [32], [33]

Recenzia

Verapamil sa často používa na liečbu kombinovaných porúch (fibrilácia predsiení kombinovaná s supraventrikulárnou tachykardiou s paroxyzmálnym charakterom a zvýšeným krvným tlakom). Prehľady pacientov súčasne naznačujú, že liek účinkuje dosť efektívne a zároveň je lacný.

Medzi nevýhody patrí vývoj negatívnych symptómov - zvyčajne ide o záchvaty, bradykardiu a spláchnutie kože tváre.