Caezolin

Liek Cezolin patrí medzi antimikrobiálne β-laktámové liečivá, najmä do skupiny cefalosporínových antibiotík prvej generácie. Účinnou zložkou lieku je derivát kyseliny 7-aminocefalosporánovej.

[ 1 ]

Indikácia Caezolin

Cezolin je indikovaný pri nasledujúcich ochoreniach:

• Infekčné mikrobiálne lézie dýchacieho systému a otorinolaryngologických orgánov (tonzilitída, faryngitída, pneumónia a bronchitída, empyém pleury, pľúcne abscesy, otitis, sinusitída).
• Infekčné choroby močových a žlčových ciest.
• Infekcie brušných orgánov, kože, pohybového aparátu (peritonitída, osteomyelitída, pyodermia, furunkuly, abscesy).
• Syfilis, kvapavka.
• Infekčné komplikácie po popáleninách, ranách alebo operáciách.
• Preventívne opatrenia vykonávané pred alebo po chirurgických zákrokoch.

[ 2 ], [ 3 ], [ 4 ]

Formulár uvoľnenia

Liek sa vyrába vo forme lyofilizovanej hmoty na prípravu injekčných roztokov. Hmota je balená do liekoviek, ktoré sú umiestnené v jednotlivých kartónových obaloch.

Jedna injekčná liekovka s lyofilizovanou hmotou môže obsahovať účinnú látku cefazolín 0,5 g alebo 1 g.

Liek vyrába v Indii farmaceutická spoločnosť Lupin Ltd.

[ 5 ], [ 6 ], [ 7 ], [ 8 ], [ 9 ]

Farmakodynamika

Cezolin je zástupcom cefalosporínovej skupiny antibiotík prvej generácie na vnútorné použitie. Ničí baktérie tým, že bráni procesu syntézy mikrobiálnej bunkovej steny. Má široké spektrum antimikrobiálnych účinkov. Je účinný proti gram(+) stafylokokom, streptokokom, korynebaktériám, ako aj gram(-) šigelám, salmonelám, escherichiám, klebsielám, treponémom, leptospirám atď. Je účinný v boji proti niektorým kmeňom enterobaktérií a enterokokov.

Nevykazuje aktivitu proti indol-pozitívnym kmeňom Proteus, mykobaktériám, anaeróbnym baktériám alebo meticilín-rezistentným kmeňom stafylokokov.

[ 10 ], [ 11 ], [ 12 ], [ 13 ]

Farmakokinetika

Po intramuskulárnej injekcii Cezolinu v množstve 0,5 a 1 g môže byť maximálna plazmatická koncentrácia účinnej látky 38 a 64 mcg/ml. Vrchol obsahu cefazolínu sa pozoruje 60-120 minút po injekcii.

Po intravenóznej injekcii liečiva v množstve 1 g je maximálna koncentrácia 180 mcg/ml, ktorú možno pozorovať už 6 minút po injekcii.

Účinná látka je schopná preniknúť do kĺbových puzdier (zvyčajne po jednej a pol až dvoch hodinách, u novorodencov - po 4-5 hodinách, u pacientov s renálnou dysfunkciou - od 3 do 42 hodín), do cievnych stien a srdcového tkaniva, do brušných orgánov, do močového systému, placenty, kože a slizníc.

Liek sa vylučuje močovým systémom v nezmenenej forme, prevažne do šiestich hodín po podaní (až do 90 %). Po 24 hodinách dosiahne vylúčené množstvo lieku 95 %.

[ 14 ], [ 15 ], [ 16 ], [ 17 ], [ 18 ]

Dávkovanie a podávanie

Liek sa môže podávať intramuskulárnymi alebo intravenóznymi injekciami (metódou prúdovej aj kvapkovej injekcie).

Štandardná denná dávka pre dospelého pacienta je od 1 do 4 g, s maximálnou dennou dávkou do 6 g. Liek sa podáva približne 3-4 krát denne. Priebeh liečby je 1-2 týždne.

Ako preventívne opatrenie v pooperačnom období sa Cezolin podáva intravenózne: v množstve 1 g pol hodiny pred začiatkom operácie, rovnaké množstvo počas operácie a od 500 mg do 1 g počas prvých 24 hodín po operácii v 8-hodinových intervaloch.

U pacientov s funkčnými poruchami obličiek sa dávkovanie lieku upravuje v závislosti od klírensu kreatinínu: dávkovací režim Cezolinu nevyžaduje úpravu pri klírense 55 ml za minútu alebo vyššom, alebo pri hladine kreatinínu v krvnom sére 1,5 mg% alebo menej. Ak klírens klesne na 35 ml za minútu a hladina kreatinínu dosiahne 3 mg%, dávkovanie sa môže ponechať nezmenené, s obmedzením na predĺženie intervalov medzi podaniami (najmenej 8 hodín). Pri klírense do 11 ml za minútu a hladine kreatinínu do 4,5 mg% sa polovica predpísanej dávky podáva v intervaloch 12 hodín. Ak je klírens 10 ml za minútu alebo nižší a hladina kreatinínu v krvnom sére sa zvýši na 4,6 mg% alebo viac, polovica predpísaného množstva lieku sa podáva s časovými intervalmi podávania od 18 do 24 hodín.

Liečba sa zvyčajne začína skúšobnou injekciou 500 mg lieku. V pediatrii od 1 mesiaca sa predpisuje 25 až 50 mg na kilogram telesnej hmotnosti denne. Ak sa vyskytnú komplikácie, dávka lieku sa môže zvýšiť na 100 mg na kilogram telesnej hmotnosti denne. Frekvencia injekcií je až 3-4-krát denne.

Ak je dieťaťu diagnostikovaná renálna dysfunkcia, množstvo podávaného lieku je spojené s rýchlosťou čistenia krvi:

• s klírensom od 70 do 40 ml za minútu sa používa iba 60 % predtým predpísanej dávky s časovým intervalom 12 hodín;
• pri klírense 40 až 20 ml za minútu zostáva s časovým intervalom 12 hodín iba 25 % predtým predpísanej dávky;
• s klírensom od 5 do 20 ml za minútu sa 10 % predtým predpísanej dávky používa jedenkrát denne.

Všetky uvedené dávky sa používajú po jednorazovom podaní „šokovej“ dávky.

Na prípravu injekčných a infúznych roztokov sa 500 mg lyofilizátu zriedi v 2 ml injekčnej vody a 1 g lyofilizátu sa zriedi v 4 ml.

Na intravenózne podanie sa výsledný prípravok má zriediť v 5 ml vody na injekcie. Podávajte opatrne, pomaly, počas 4-5 minút.

Na kvapkanie sa lyofilizát zriedi v 100 ml roztoku dextrózy, izotonického roztoku alebo Ringerovho roztoku. Lyofilizovaná hmota by mala byť v kvapaline úplne rozpustená. Ak roztok obsahuje nerozpustné prvky, použitie takéhoto prípravku sa neodporúča.

[ 23 ], [ 24 ], [ 25 ], [ 26 ], [ 27 ]

Používajte Caezolin počas tehotenstva

Počas tehotenstva sa má Cezolinu vyhnúť. Boli preukázané fakty o prenikaní účinnej látky cez placentárnu bariéru.

Počas laktácie sa liek nachádza v malom množstve v materskom mlieku.

Používanie Cezolinu tehotnými a dojčiacimi ženami sa neodporúča a môže sa predpísať iba vtedy, ak je očakávaný prínos pre ženu výrazne vyšší ako možné riziko pre embryo alebo novorodenca.

Kontraindikácie

Liek Cezolin sa nepoužíva:

• ak ste náchylný na alergie na cefalosporínové antibiotiká;
• u dojčiat do 1 mesiaca;
• pri ťažkej poruche funkcie obličiek a chronickej kolitíde.

[ 19 ], [ 20 ]

Vedľajšie účinky Caezolin

Cezolin môže spôsobiť nasledujúce vedľajšie účinky:

• Vývoj alergie: sčervenanie kože, vyrážky, svrbivá vyrážka, ťažkosti s dýchaním, opuch, bolesť kĺbov, anafylaxia, príznaky exsudatívneho multiformného erytému, eozinofília.
• Kŕče.
• V prípade renálnej dysfunkcie: zhoršenie stavu.
• Dyspeptické príznaky, záchvaty nevoľnosti a vracania, bolesť v epigastriu, cholestáza, hepatitída.
• Krvný test: príznaky leukopénie, neutropénie, hemolytickej anémie, zníženie alebo zvýšenie hladiny krvných doštičiek v krvi.
• Narušenie mikroflóry črevnej, vaginálnej a ústnej dutiny.
• Hyperaktivita pečeňových transamináz, prítomnosť kreatínu v krvi, zvýšený protrombínový index.
• Bolesť v mieste vpichu, vznik zápalu žilovej steny počas intravenóznej injekcie.

[ 21 ], [ 22 ]

Predávkovať

V prípade predávkovania sa môžu zvýšiť vedľajšie účinky, môžu sa vyvinúť alergické reakcie a anafylaxia.

Neexistuje žiadny špeciálny liek, ktorý by neutralizoval účinok Cezolinu. V prípadoch predávkovania sa používa symptomatická liečba, pri poruchách trávenia sa mlieko podáva každé 3 hodiny.

[ 28 ], [ 29 ]

Interakcie s inými liekmi

Kombinácie Cezolinu s antikoagulanciami a diuretikami sa nemajú používať. Pri súčasnom užívaní Cezolinu so slučkovými diuretikami môže dôjsť k blokáde tubulárnej sekrécie.

Aminoglykozidové skupiny zvyšujú riziko patologického poškodenia obličiek. Okrem toho Cezolin a aminoglykozidy vzájomne inhibujú svoj účinok.

Lieky, ktoré môžu blokovať tubulárnu sekréciu, môžu zvýšiť intoxikáciu tela a spomaliť vylučovanie toxických látok a metabolických produktov.

[ 30 ], [ 31 ], [ 32 ]

Podmienky skladovania

Lyofilizát sa musí skladovať na suchom a vetranom mieste s teplotou do 30 °C v pôvodnom obale.

[ 33 ], [ 34 ], [ 35 ]

Čas použiteľnosti

Trvanlivosť – do 2 rokov. Pripravený roztok sa nesmie skladovať a mal by sa použiť ihneď po príprave.

[ 36 ], [ 37 ], [ 38 ], [ 39 ]