Terbinafín-ratiopharm

Terbinafín-ratiopharm je derivát alylamínu so širokým spektrom antimykotického účinku. Liek sa musí užívať perorálne.

Pri podávaní v nízkych koncentráciách vykazuje liek fungicídnu aktivitu proti kvasinkovým hubám, dermatofytom a jednotlivým dimorfným hubám. Účinok na kvasinkové huby je buď fungistatický, alebo fungicídny (podľa typu huby). [ 1 ]

Liek špecificky spomaľuje skorú fázu biosyntézy sterolov vo vnútri hubovej bunky. [ 2 ]

Indikácia Terbinafín-ratiopharm

Používa sa na onychomykózu spôsobenú vplyvom dermatofytov.

Okrem toho sa predpisuje pri dermatomykóze (postihujúcej chodidlá, trup, holene a kožu pod pokožkou hlavy) a epidermálnych infekciách spojených s hubami Candida (v situáciách, keď umiestnenie lézie, jej prevalencia alebo detekovateľnosť vyžadujú perorálnu liečbu).

Formulár uvoľnenia

Liek sa uvoľňuje v tabletách s objemom 0,25 g - 14 kusov vo vnútri blistrového balenia; v škatuli - 1 alebo 2 takéto balenia.

Farmakodynamika

Terbinafín má terapeutický účinok inhibíciou skvalén epoxidázy vo vnútri bunkovej steny huby. V dôsledku toho dochádza k nedostatku ergosterolu a skvalén sa začína hromadiť vo vnútri buniek, čo vedie k smrti hubovej bunky. Enzým skvalén epoxidáza nie je súčasťou štruktúry hemoproteínu P450, a preto terbinafín neovplyvňuje procesy metabolizmu hormónov ani iných liekov.

Terbinafín vykazuje účinnosť proti dermatofytom rodov Trichophyton, Microsporum, Epidermophyton a kvasinkovým hubám Candida (najmä proti Candida albicans). [ 3 ]

Farmakokinetika

Po jednorazovej dávke 0,25 g terbinafínu sa plazmatická hladina Cmax stanoví približne po 2 hodinách a rovná sa 0,97 μg/ml. Intraplazmatická syntéza s bielkovinami je 99 %.

Liek sa rýchlo hromadí vo vnútri keratinizovanej lipofilnej vrstvy pokožky. Liek sa vylučuje do kožného mazu, kde sa tvorí vo vysokých hladinách vo vnútri nechtov a vlasových folikulov. Počas niekoľkých prvých týždňov liečby sa účinná látka hromadí vo vnútri epidermy a nechtov v koncentráciách, ktoré vedú k rozvoju fungicídneho účinku.

Liek sa podieľa na intrahepatálnom metabolizme; väčšina neaktívnych metabolických zložiek (71 %) sa vylučuje močom a zvyšok (22 %) stolicou. Polčas rozpadu je 11 – 17 hodín. V tele nedochádza k žiadnej akumulácii.

Terbinafín sa vylučuje do materského mlieka.

U jedincov s problémami s pečeňou/obličkami môže byť rýchlosť vylučovania lieku znížená.

Dávkovanie a podávanie

Osoby staršie ako 12 rokov, ako aj dospelí, majú užívať 0,25 g lieku (1 tabletu) jedenkrát denne.

V prípade onychomykózy je trvanie liečby 1,5 – 3 mesiace a závisí od dĺžky obdobia rastu nechtovej platničky. Niekedy, ak necht rastie pomaly, môže byť terapeutický cyklus dlhší. Dĺžka liečebného obdobia môže závisieť aj od ďalších faktorov – priebehu súbežnej liečebnej kúry, veku pacienta a stavu nechtov na začiatku liečby. Klinický účinok sa často prejaví po niekoľkých mesiacoch od okamihu mykologického vyliečenia a ukončenia liečebnej kúry, čo je spôsobené tým, že zdravý necht opäť dorastie.

Plesňové infekcie postihujúce hladkú pokožku: trvanie liečby mykózy na chodidlách je 0,5 – 1,5 mesiaca a pri mykóze na iných oblastiach pokožky (holeň, trup) – 0,5 – 1 mesiac. Pri mykóze pokožky pod vlasmi trvá liečba 1 mesiac (ale v prípadoch, keď je pôvodcom infekcie M. Canis, môže byť dlhšia).

Použitie u osôb s problémami s pečeňou.

Keďže sa neuskutočnili žiadne štúdie o použití terbinafínu u jedincov s aktívnym alebo chronickým ochorením pečene, predpisuje sa tejto skupine iba v situáciách, keď je pravdepodobnejšie, že priaznivé účinky prevážia možné riziká.

Predpis pre osoby s poruchou funkcie obličiek.

Ľudia s takýmito problémami (klírens kreatinínu <50 ml za minútu alebo sérový kreatinín >300 μmol/l) musia užívať polovicu štandardnej dávky, čo je 0,5 tablety s obsahom 0,25 g (0,125 g terbinafínu) 1-krát denne.

• Žiadosť pre deti

Nie sú k dispozícii žiadne informácie o perorálnom použití lieku (tablety s hmotnosťou 0,25 g) u detí (do 12 rokov), a preto sa tejto vekovej skupine nepredpisuje, s výnimkou prípadov, keď je prínos z jeho užívania pravdepodobnejší ako riziká negatívnych následkov. Trvanie liečby a veľkosť porcie sa určujú podľa hmotnosti dieťaťa (napríklad pri hmotnosti 20 – 40 kg je potrebná polovica porcie pre dospelého).

Používajte Terbinafín-ratiopharm počas tehotenstva

Keďže neexistujú žiadne informácie o bezpečnosti užívania Terbinafínu-ratiopharm počas tehotenstva, predpisuje sa iba v situáciách, keď je pravdepodobnosť prínosu vyššia ako riziko komplikácií.

Keďže terbinafín sa vylučuje do materského mlieka, nemá sa užívať počas dojčenia.

Kontraindikácie

Kontraindikované na použitie v prípade závažnej intolerancie na terbinafín hydrochlorid alebo iné zložky lieku.

Vedľajšie účinky Terbinafín-ratiopharm

Hlavné vedľajšie účinky:

• príznaky intolerancie: môže sa pozorovať urtikária a anafylaktické príznaky (nevoľnosť, znížený krvný tlak, dýchavičnosť a závraty), epidermálne prejavy (napríklad TEN alebo SJS), fotosenzitivita a Quinckeho edém;
• poruchy gastrointestinálneho traktu: nadúvanie, pálenie záhy, vracanie, pocit ťažkosti v žalúdku a poruchy chuti (až do dočasnej straty chuti vrátane);
• poruchy pečene: hepatitída, hepatobiliárna dysfunkcia, zvýšené hladiny intrahepatálnych enzýmov a žltačka;
• problémy s hematopoetickou aktivitou: trombocyto- alebo neutropénia a agranulocytóza;
• poruchy nervového systému: parestézia, bolesti hlavy, silná únava a senzorické poruchy. Sporadicky sa vyskytujú depresie alebo strach;
• ďalšie negatívne príznaky: myalgia, psoriáza, artralgia, alopécia a menštruačné poruchy.

Predávkovať

V prípade otravy sa pozoruje vracanie, závraty, bolesť v epigastrickej oblasti, nevoľnosť a bolesti hlavy.

Vykoná sa výplach žalúdka, použije sa aktívne uhlie a prijmú sa symptomatické opatrenia.

Interakcie s inými liekmi

Terbinafín má silný inhibičný účinok na enzým CYP2D6, čo je potrebné vziať do úvahy pri užívaní lieku Terbinafine-ratiopharm v kombinácii s liekmi, ktorých metabolizmus sa vyvíja pomocou enzýmu CYP2D6.

Preto v prípadoch, keď pacient užíva antidepresíva (IMAO-B, tricyklické antidepresíva a SION) alebo β-blokátory, sa má terbinafín používať s mimoriadnou opatrnosťou. Môže byť potrebná úprava dávkovania.

Terbinafín sa líši od azolových antimykotík tým, že prakticky nemá vplyv na schopnosť zvýšiť alebo spomaliť klírens liekov, ktorých metabolizmus zahŕňa hemoproteín P450 (napríklad tolbutamid s cykloserínom a perorálna antikoncepcia). Zároveň sa rýchlosť klírensu terbinafínu môže zvýšiť pri podávaní látok, ktoré zvyšujú rýchlosť metabolizmu (vrátane rifampicínu). Zároveň látky, ktoré spomaľujú aktivitu hemoproteínu P450 (napríklad cimetidín), tiež inhibujú metabolizmus terbinafínu. Ak je potrebné kombinovať takéto lieky, môže byť potrebné zmeniť dávku terbinafínu.

Podmienky skladovania

Terbinafín-Ratiopharm sa má uchovávať na mieste neprístupnom malým deťom. Teplotné hodnoty - maximálne 25 °C.

Čas použiteľnosti

Terbinafín-Ratiopharm sa môže používať 36 mesiacov od dátumu výroby farmaceutického prvku.

Analógy

Analógy lieku sú Lamisil, Terbisil s Lamiconom, Fungotek a Mikofin s Lamifenom.