Tefor

Tefor je hypoglykemický liek na perorálne použitie.

Metformín je perorálne podávané hypoglykemické činidlo, ktoré patrí do podskupiny biguanidov s antihyperglykemickou aktivitou. [ 1 ]

Metformín hydrochlorid pomáha stimulovať procesy sekrécie inzulínu a nevedie k rozvoju hypoglykémie. Účinná látka má pozitívny vplyv na metabolizmus lipidov – znižuje LDL cholesterol, celkový cholesterol a triglyceridy. [ 2 ]

Indikácia Tefor

Používa sa na liečbu diabetu mellitus 2. typu (forma nezávislá od inzulínu) v prípade nedostatočného účinku diétnej terapie (najmä u obéznych jedincov).

V kombinácii s inzulínom sa predpisuje v prípadoch diabetu mellitus 1. typu, najmä pri ťažkej obezite sprevádzanej sekundárnou inzulínovou rezistenciou.

Formulár uvoľnenia

Liečivý prvok sa uvoľňuje vo forme tabliet - 10 kusov v blistri, vo vnútri balenia sú 3 takéto balenia.

Farmakodynamika

Hypoglykemický účinok pri užívaní metformínu sa dosahuje tromi spôsobmi:

• inhibícia intrahepatálnych procesov väzby glukózy – spomalením glukoneogenézy glykogenolýzou;
• zvýšená bunková citlivosť na inzulín so zvýšenou periférnou penetráciou a využitím glukózy svalmi;
• stimulácia intracelulárnej väzby kolagénu a zvýšený transport glukózy do oblasti bunkovej membrány.

Farmakokinetika

Absorpcia.

Metformín sa vstrebáva v tenkom čreve a dvanástniku. Látka dosiahne plazmatickú Cmax a maximálny antidiabetický účinok po 2-4 hodinách od okamihu podania. Biologická dostupnosť je 50-60 %.

Distribučné procesy.

Malé množstvá metformín hydrochloridu sa syntetizujú s bielkovinami. Časť látky sa tiež premieňa na červené krvinky.

Odstúpenie.

Polčas rozpadu metformínu je 9 – 12 hodín. Vylučuje sa v nezmenenej forme močom.

Dávkovanie a podávanie

Dávkovanie lieku sa vyberá individuálne, berúc do úvahy hladinu cukru v krvi.

Počiatočná dávka je 0,5-1 g denne. Po 10-15 dňoch sa dávka môže postupne zvyšovať (s prihliadnutím na glykemické ukazovatele). Veľkosť štandardnej udržiavacej dávky je 1,5-2 g denne. Maximálna povolená denná dávka je 3 g.

Na zmiernenie negatívnych príznakov spojených s gastrointestinálnym traktom sa denná dávka má rozdeliť na 2-3 dávky. Tablety sa užívajú s jedlom alebo po jedle, nie je potrebné ich žuť.

Trvanie kurzu sa vyberá s ohľadom na závažnosť patológie.

• Žiadosť pre deti

Tefor nie je indikovaný v pediatrii.

Používajte Tefor počas tehotenstva

Neexistujú žiadne epidemiologické informácie týkajúce sa užívania lieku Tefor počas tehotenstva, a preto sa v tomto období nepredpisuje. U tehotných žien sa hladina cukru v krvi reguluje pomocou inzulínu – aby sa znížila pravdepodobnosť vrodených malformácií spojených s nekontrolovanou glykémiou.

Nie sú k dispozícii klinické údaje o tom, či sa metformín hydrochlorid vylučuje do materského mlieka, a preto sa počas laktácie nepredpisuje.

Kontraindikácie

Hlavné kontraindikácie:

• ťažká intolerancia na účinnú látku alebo iné zložky lieku;
• kómatický stav, diabetická ketoacidóza a diabetická kóma;
• zlyhanie obličiek alebo oslabená funkcia obličiek (klírens kreatinínu <60 ml za minútu);
• akútne štádiá stavov, ktoré môžu ovplyvniť funkciu obličiek: dehydratácia, závažná infekcia, intravaskulárne podanie jódových kontrastných látok a obehový šok;
• alkoholizmus;
• aktívne alebo chronické formy stavov, ktoré môžu vyvolať hypoxiu: respiračné alebo srdcové zlyhanie, obehový šok alebo nedávny infarkt myokardu;
• leukémia;
• zlyhanie pečene;
• aktívna forma otravy alkoholom;
• hypovitaminóza typu B1;
• vážne zranenia alebo operácie (ktoré vyžadujú inzulínovú liečbu);
• laktátová acidóza (tiež prítomná v anamnéze);
• používať počas obdobia najmenej 2 dní pred alebo po röntgenovom vyšetrení alebo rádioizotopových vyšetreniach s použitím jódovej kontrastnej látky;
• nízkokalorická diéta (menej ako 1000 kalórií denne).

Je zakázané predpisovať liek ľuďom starším ako 60 rokov, ktorí vykonávajú ťažkú fyzickú prácu - kvôli vysokej pravdepodobnosti vzniku laktátovej acidózy.

Vedľajšie účinky Tefor

Medzi vedľajšie účinky patria:

• tráviace poruchy: pozoruje sa najmä vracanie, nadúvanie, kovová chuť v ústach, zmena chuti, nevoľnosť, bolesť brucha, hnačka a strata chuti do jedla. Tieto príznaky sa často objavia v počiatočnom štádiu liečby a s jej pokračovaním samy vymiznú. Občas sa pozoruje úbytok hmotnosti. Na zmiernenie negatívnych symptómov sa má liek užívať s jedlom alebo bezprostredne po ňom, 2-3-krát denne. Postupné zvyšovanie dávky tiež pomáha zlepšiť znášanlivosť lieku. Ak sú príznaky dyspepsie neustále prítomné, liečba sa má ukončiť;
• poruchy nervového systému: často sa pozorujú poruchy chuti. Občas sa objavuje úzkosť, únava, bolesti hlavy a slabosť;
• epidermálne lézie: sporadicky sa vyskytujú svrbenie, žihľavka, začervenanie a vyrážky;
• problémy s metabolickými procesmi: občas sa vyvinie laktátová acidóza. Je možné, že absorpcia kyseliny listovej a kyanokobalamínu môže byť oslabená, ako aj ich sérové hodnoty sa môžu znížiť s následným rozvojom megaloblastickej anémie (pri dlhodobom užívaní lieku);
• Poruchy spojené s hepatobiliárnym systémom: zaznamenané sú jednotlivé prípady so zmenami funkčných hodnôt pečeňových testov alebo rozvojom hepatitídy. Funkcia pečene sa obnoví po vysadení metformínu.

Predávkovať

Hypoglykémia sa nepozoruje pri podávaní dávok do 85 g, ale pri takýchto dávkach sa môže vyskytnúť laktátová acidóza. Rizikové faktory spolu s vysokými dávkami Teforu zvyšujú pravdepodobnosť vyššie uvedeného ochorenia.

Medzi skoré príznaky ochorenia patrí vracanie, bolesť brucha, hnačka, nevoľnosť, horúčka a bolesť svalov; môžu sa vyskytnúť závraty, dýchacie ťažkosti a strata vedomia, ako aj rozvoj kómy.

Ak sa objavia príznaky laktátovej acidózy, liečba sa má prerušiť a pacient má byť okamžite hospitalizovaný, po čom sa diagnóza môže potvrdiť stanovením hladiny laktátu. Vykonávajú sa infúzne procedúry, ako aj (v závažných prípadoch) hemodialýza. Okrem toho sa prijímajú symptomatické opatrenia.

Interakcie s inými liekmi

Liek sa nemá užívať s alkoholickými nápojmi, pretože akútna otrava alkoholom zvyšuje pravdepodobnosť vzniku laktátovej acidózy, najmä v prípadoch zníženej hmotnosti, hladovania alebo zlyhania pečene.

Je zakázané používať ho spolu s jódovými kontrastnými prvkami, pretože ich intravenózne podanie v rádiológii môže vyvolať zlyhanie obličiek, čo môže viesť k akumulácii metformín hydrochloridu a vzniku laktátovej acidózy. Pred vyšetrením je potrebné liek vysadiť a nepoužívať ho najmenej 48 hodín po ukončení vyšetrenia.

Lokálne a celkové kortikosteroidy, tiazidy s inými diuretikami, gestagény, estrogény a iné látky s hormonálnym účinkom, β-agonisty, fenotiazíny a látky blokujúce účinok Ca kanálov vykazujú hyperglykemický účinok. Preto je pri kombinácii s týmito liekmi potrebné neustále sledovať hodnoty cukru v krvi, najmä na začiatku liečby. V prípade potreby je možné zvoliť antidiabetickú liečbu počas užívania týchto liekov a po ich ukončení.

Liek vykazuje synergickú aktivitu pri použití s inzulínom, derivátmi sulfonylmočoviny a akarbózou.

Biologická dostupnosť lieku sa zvyšuje pri podávaní s famotidínom, amiloridom, morfínom, ako aj s cimetidínom, digoxínom, triamterénom a chinidínom. Zoznam okrem toho obsahuje látky, ktoré blokujú účinok vápnikových kanálov, trimetoprim s prokaínamidom a ranitidín.

Pri kombinácii s furosemidom sa sérové hodnoty Teforu zvyšujú a polčas rozpadu a indikátory furosemidu sa znižujú.

Použitie s probenecidom, rifampicínom, klofibrátom, salicylátmi, propranololom a sulfónamidmi si vyžaduje zníženie dávky lieku.

Lieky, ktoré môžu vyvolať hyperglykémiu (diuretiká, hormóny štítnej žľazy, glukokortikosteroidy, metionín, sympatomimetiká a izoniazid), môžu oslabiť účinok Teforu.

Rezerpín s klonidínom a guanetidínom, ako aj látky, ktoré blokujú aktivitu ß-adrenergných receptorov (taenolol s propranololom), môžu pri dlhodobom užívaní vyvolať ťažkú hypoglykémiu.

Užívanie metformínu zvyšuje rýchlosť vylučovania kumarínových derivátov, a preto je potrebné u jedincov užívajúcich túto kombináciu sledovať funkciu zrážanlivosti krvi.

ACE inhibítory môžu vyvolať hypoglykémiu, preto pri ich kombinovanom užívaní môže byť potrebná úprava antidiabetickej liečby.

Salicyláty s MAOI, sulfónamidmi a inými liekmi s hypoglykemickým účinkom menia účinok metformín hydrochloridu.

Príznaky hypoglykémie (ako je tremor) môžu byť maskované β-adrenergnými blokátormi.

Katiónové látky (vrátane morfínu, trimetoprimu a ranitidínu s amiloridom, vankomycínu a prokaínamidu s digoxínom, ako aj chinidínu a cimetidínu) a lieky vylučované tubulárnou sekréciou môžu znižovať rýchlosť vylučovania metformín hydrochloridu (s rôznou intenzitou).

Podmienky skladovania

Tefor sa musí skladovať na mieste chránenom pred malými deťmi, slnečným žiarením a vlhkosťou. Teplota – maximálne 30 °C.

Čas použiteľnosti

Liek Tefor je schválený na použitie do 36 mesiacov od dátumu výroby lieku.

Analógy

Analógy lieku sú Glucophage, Panfor s Bagometom, Metfogamma a Insufor.