Retinol acetát

Retinol acetát je analóg prírodného retinolu (patrí do podskupiny vitamínov rozpustných v tukoch). Liek pomáha obnoviť normálnu hladinu vitamínu A v tele.

Retinol je mimoriadne dôležitý pre väzbu bielkovín, mukopolysacharidov a lipidov a okrem toho stabilizuje minerálnu rovnováhu. Najšpecifickejšou funkciou retinolu je zabezpečenie vizuálnej aktivity (fotorecepcia). Okrem toho sa tento vitamín podieľa na procesoch väzby rodopsínu – vizuálneho purpuru nachádzajúceho sa vo vnútri tyčiniek sietnice. [ 1 ]

Indikácia Retinol acetát

Používa sa na liečbu hypovitaminózy alebo avitaminózy podtypu A, ako aj očných patológií (vrátane konjunktivitídy, keratitídy, ktorá má povrchovú formu, xeroftalmie alebo lézií v rohovke, ako aj pigmentovej formy retinitídy, pyodermie s hemeralopiou, ako aj ekzému v oblasti očných viečok).

Používa sa aj pri kombinovanej liečbe takýchto porúch:

• hypotrofia;
• krivica;
• kolagenózy;
• vyvíja sa v súvislosti s diatézou exsudatívneho typu akútnej respiračnej vírusovej infekcie;
• bronchopulmonálne patológie v chronickej alebo aktívnej forme;
• epidermálne lézie (vrátane kožnej tuberkulózy, psoriázy, omrzlín, ichtyózy, popálenín, senilnej keratózy, folikulárnej dyskeratózy a niektorých typov ekzému);
• črevné lézie ulcerózno-erozívnej alebo zápalovej povahy;
• cirhóza pečene.

Formulár uvoľnenia

Liek sa uvoľňuje vo forme olejového roztoku na perorálne podanie - vo fľaštičkách (môžu mať špeciálne zátky vo forme kvapkadla) s objemom 10 ml. Vo vnútri škatule - 1 takáto fľaštička.

Farmakodynamika

Retinol moduluje procesy diferenciácie epitelových buniek, podieľa sa na keratinizácii, vývoji vylučovacích žliaz, ako aj na hojení epidermy a slizníc.

Retinol je potrebný pre zdravé fungovanie endokrinných žliaz, ako aj pre rast tela – je to spôsobené tým, že tento vitamín pôsobí ako synergista somatomedínov. [ 2 ]

Okrem toho vitamín podporuje delenie imunokompetentných buniek a väzbu ochranných faktorov špecifického (imunoglobulín) a nešpecifického (lyzozým s interferónom) typu (pri infekčných a iných formách ochorení); stimuluje tiež procesy myelopoézy. [ 3 ]

Retinol zvyšuje intrahepatálny glykogénový index, stimuluje produkciu lipázy s trypsínom v tráviacom systéme. Látka spomaľuje oxidáciu cysteínu spolu s fotochemickou reakciou voľných radikálov. Liek aktivuje procesy prenikania síranov do chrupavky, spojivového tkaniva a kostí.

Vitamín tiež uspokojuje potrebu tela získať myelín pomocou sulfocerebrozidov, čím uľahčuje prenos a vedenie nervových impulzov.

Farmakokinetika

Po perorálnom podaní sa retinol acetát dobre vstrebáva v hornej časti tenkého čreva. Potom sa spolu s chylomikronmi presúva z črevných stien do lymfy a cez hrudný kanálik preniká do krvného obehu. Pohyb esterov retinolu v krvi sa uskutočňuje pomocou β-lipoproteínov. Hodnoty sérovej Cmax sa zaznamenávajú po 3 hodinách od okamihu užití.

Retinol sa ukladá vo vnútri parenchýmu pečene, kde sa akumuluje v stabilnej éterovej forme. Zároveň sa vo vnútri pigmentového epitelu sietnice pozoruje vysoký index retinolu. Takýto depot je potrebný pre neustále zásobovanie retinolu vonkajšími segmentmi čapíkov s tyčinkami.

Retinol sa premieňa v pečeni a potom sa vylučuje obličkami ako metabolické zložky, ktoré nemajú žiadnu terapeutickú aktivitu.

Časť lieku sa môže vylučovať žlčou a tiež sa zúčastňovať procesov intrahepatálneho obehu. Eliminácia vitamínu prebieha pomaly - 34 % podanej dávky lieku sa z tela vylúči počas 3 týždňov.

Dávkovanie a podávanie

Liek sa užíva perorálne, 10-15 minút po jedle. Používa sa aj zvonka.

1 ml LS obsahuje 100 000 IU (v 25 kvapkách) retinolu. 1 kvapka získaná pomocou kvapkadla obsahuje približne 4 000 IU retinolu.

Pri výbere dávok lieku sa berú do úvahy nasledujúce pomery:

• dospelému sa môže podať maximálne 50 tisíc IU naraz (12 kvapiek látky obsahuje 48 tisíc IU);
• pre dieťa staršie ako 7 rokov – nie viac ako 5 tisíc IU (1 kvapka lieku obsahuje 4 tisíc IU);
• Dospelý môže užiť maximálne 100 tisíc IU retinol acetátu (25 kvapiek) denne;
• Dieťaťu staršiemu ako 7 rokov sa podáva maximálne 20 000 IU (5 kvapiek) denne.

V prípade miernej alebo stredne závažnej avitaminózy je terapeutická dávka lieku maximálne 33 000 IU denne (8 kvapiek (čo zodpovedá 32 000 IU)).

Pri epidermálnych ochoreniach, xeroftalmii, pigmentovej retinitíde a hemeralopii je denná dávka retinolu 50 – 100 000 IU (12 – 25 kvapiek lieku (čo zodpovedá 48 – 100 000 IU)).

Pre dieťa staršie ako 7 rokov sa denne používa 3 až 6 tisíc IU (v 1 kvapke - 4 tisíc IU), berúc do úvahy priebeh a povahu patológie.

V prípade epidermálnych lézií (popáleniny, vredy alebo omrzliny) sa takéto oblasti po hygienickom očistení ošetria liečivou tekutinou a prekryjú sa gázovým obväzom (5-6-krát denne, so znížením počtu aplikácií na 1-krát, berúc do úvahy epitelizáciu).

• Žiadosť pre deti

Retinol acetát môžu používať osoby staršie ako 7 rokov.

Používajte Retinol acetát počas tehotenstva

Vzhľadom na vysoký obsah retinolu v indikovanej forme lieku sa nemôže používať počas dojčenia alebo tehotenstva.

Kontraindikácie

Medzi kontraindikácie:

• silná citlivosť spojená s prvkami lieku;
• nefritída, aktívna alebo chronická;
• dekompenzovaný typ srdcového zlyhania;
• hyperlipidémia;
• cholelitiáza;
• chronická pankreatitída;
• hypervitaminóza A;
• otrava retinoidmi;
• obezita;
• alkoholizmus chronickej povahy;
• sarkoidóza (tiež prítomná v anamnéze).

Vedľajšie účinky Retinol acetát

Pri dlhodobom podávaní retinolu vo veľkých dávkach sa vyvíja hypervitaminóza typu A. Medzi ďalšie vedľajšie účinky patria:

• poruchy spojené s fungovaním nervového systému a zmyslových orgánov: ospalosť, bolesti hlavy, nepohodlie, únava, kŕče a letargia, ako aj podráždenosť, strata spánku, poruchy videnia a zvýšený vnútroočný tlak;
• problémy postihujúce tráviaci systém: úbytok hmotnosti, strata chuti do jedla a nevoľnosť. Sporadicky sa môže vyskytnúť vracanie. Môže sa pozorovať zhoršenie pečeňových patológií, ako aj zvýšenie hodnôt alkalickej fosfatázy a aktivity transamináz;
• poruchy močenia: noktúria, polakizúria a polyúria;
• poškodenie hematopoetickej aktivity: hemolytický typ anémie;
• príznaky spojené s fungovaním pohybového aparátu: poruchy chôdze, zmeny kostí na röntgenových snímkach, bolesť v kostiach nôh;
• príznaky alergie: opuch pod kožou, praskliny postihujúce kožu na perách, ako aj výskyt žltooranžových škvŕn na dlaniach, chodidlách a v nasolabiálnom trojuholníku. Niekedy sa počas prvého dňa užívania lieku objavia svrbivé vyrážky makulopapulárneho typu, v takom prípade sa má liek vysadiť. Môže sa pozorovať erytém, xerostómia, svrbenie s vyrážkami, suchá epiderma, zvýšená teplota a hyperémia tváre sprevádzaná olupovaním;
• Iné: poruchy menštruačného cyklu, fotofóbia, alopécia, afty, hyperkalcémia a bolesť brucha.

Zníženie dávky alebo dočasné vysadenie lieku môže odstrániť vyššie uvedené poruchy.

V prípade epidermálnych lézií môže použitie veľkých dávok lieku po 7-10 dňoch liečby viesť k zhoršeniu lokálneho zápalu (nevyžaduje si ďalšiu liečbu, čoskoro sám ustúpi). Takáto reakcia je spôsobená imuno- a myelostimulačným účinkom lieku.

Predávkovať

Príznaky intoxikácie: zmätenosť, závraty, podráždenosť, dehydratácia, hnačka a generalizované vyrážky s ďalším rozvojom olupovania (vo veľkej vrstve), začínajúc na tvári. Okrem toho sa pozoruje xerostómia, ulcerácia ústnej sliznice, krvácanie do ďasien, olupovanie pier a silná bolesť pri palpácii tubulárnych kostí (v dôsledku krvácania v subperiostálnej oblasti).

V prípade chronickej alebo aktívnej hypervitaminózy typu A sa objavuje ospalosť, bolesť v oblasti svalov a kĺbov, vracanie, silné bolesti hlavy a poruchy videnia (diplopia). Zvyšuje sa aj teplota, objavujú sa pigmentové škvrny, vzniká suchosť pokožky alebo žltačka, zväčšuje sa veľkosť sleziny a pečene, dochádza k strate chuti do jedla a sily a zmene krvného obrazu. Pri silnej intenzite poruchy sa vyskytuje hydrocefalus a srdcová slabosť a objavujú sa aj záchvaty.

Vykonávajú sa symptomatické opatrenia.

Interakcie s inými liekmi

Estrogény zvyšujú pravdepodobnosť vzniku hypervitaminózy A.

Liek oslabuje protizápalovú aktivitu GCS.

Liek je zakázané kombinovať s cholestyramínom, ako aj s dusitanmi, pretože narúšajú jeho absorpčné procesy.

Retinol acetát sa nemá používať v kombinácii s inými derivátmi retinolu, pretože to môže viesť k intoxikácii alebo rozvoju hypervitaminózy podtypu A.

Podávanie spolu s tokoferolom pomáha udržiavať aktivitu lieku a tiež podporuje črevnú absorpciu a rozvoj anabolických symptómov.

Použitie s vazelínovým olejom môže narušiť absorpciu lieku v čreve.

Užívanie retinolu s antikoagulanciami zvyšuje tendenciu ku krvácaniu.

Podmienky skladovania

Retinol acetát by sa mal skladovať na mieste mimo dosahu malých detí. Teplotné hodnoty sú v rozmedzí 2 – 8 °C.

Čas použiteľnosti

Retinol acetát sa môže používať do 2 rokov od dátumu výroby lieku.

Analógy

Analógy lieku sú látky Videstim a Retinol palmitát.