Renagel

Renagel je liek používaný na hyperfosfatémiu a -kaliémiu. Obsahuje polyalylamín hydrochlorid (polymér viažuci fosfáty) a sevelamér; liek sa neabsorbuje a neobsahuje vápnik ani kovy. Namiesto toho obsahuje polyamíny, ktoré sú od hlavného polymérneho reťazca oddelené molekulami uhlíka. Niektoré z týchto amínov sú v čreve protonované a tiež interagujú s molekulami fosfátu prostredníctvom vodíkových a iónových väzieb.

Syntéza fosfátu v gastrointestinálnom trakte sevelamérom vedie k zníženiu hladín fosfátu v sére.

[ 1 ]

Indikácia Renagel

Používa sa pri hyperfosfatémii u jedincov podstupujúcich peritoneálnu dialýzu alebo hemodialýzu.

[ 2 ]

Formulár uvoľnenia

Liečivý prvok sa uvoľňuje v tabletách - 180 kusov v polyetylénovej nádobe.

[ 3 ], [ 4 ]

Farmakodynamika

Klinické štúdie skúmali účinnosť sevelamerovej zložky pri znižovaní hladín fosforu v sére u ľudí podstupujúcich peritoneálnu dialýzu alebo hemodialýzu.

Sevelamer znižuje výskyt hyperkalcémie v porovnaní s viazačmi fosfátov na báze vápnika (pravdepodobne preto, že neobsahuje vápnik). Testovanie počas 12 mesiacov ukázalo, že účinok lieku na hladiny fosfátu vápnika pretrváva minimálne počas tohto obdobia.

Zložka je schopná syntetizovať žlčové kyseliny in vitro aj in vivo počas štúdií na experimentálnych zvieracích modeloch. Syntéza žlčových kyselín prebieha pomocou iónomeničových živíc (metóda používaná na zníženie hladiny cholesterolu v krvi). V klinických testoch sevelamer viedol k 15 – 31 % poklesu hladín LDL a celkového cholesterolu. Tento účinok sa pozoroval po 14 dňoch liečby a pretrvával aj pri dlhodobej liečbe. Hladiny albumínu a triglyceridov spolu s HDL cholesterolom zostali rovnaké.

V klinických štúdiách u pacientov podstupujúcich hemodialýzu nemal sevelamér samotný žiadny vplyv na hladiny intaktného parathormónu v sére. V 3-mesačnej štúdii u pacientov podstupujúcich peritoneálnu dialýzu bol účinok znížený na hladiny intaktného parathormónu v porovnaní so pacientmi užívajúcimi octan vápenatý.

Počas liečby pacientov so sekundárnou hyperparatyreózou sa Renagel používa v kombinácii s inými liekmi vrátane vápnikových liekov a 1,25-dihydroxyvitamínu D3 alebo jedného z jeho analógov. Je to potrebné na zníženie hladín intaktného parathormónu.

12-mesačná klinická štúdia ukázala, že liek nespôsobil žiadne negatívne účinky na mineralizáciu ani kostnú hmotu (v porovnaní s uhličitanom vápenatým).

[ 5 ], [ 6 ], [ 7 ], [ 8 ]

Dávkovanie a podávanie

Liek sa podáva v kombinácii s inými liekmi – je to nevyhnutné na prevenciu vzniku renálnej osteodystrofie.

Renagel sa užíva perorálne, s jedlom - tablety sa nemusia žuť, prehĺtajú sa celé. Je tiež potrebné dodržiavať diétu predpísanú lekárom.

Spočiatku sa odporúča užívať 2,4 alebo 4,8 g látky denne (pri výbere dávky sa zohľadňujú klinické potreby a hladiny fosforu v krvnom sére). Liek sa užíva 3-krát denne s jedlom.

Pri hodnotách sérových fosfátov (u jedincov neužívajúcich lieky viažuce fosfáty) 1,76 – 2,42 mmol/l (alebo 5,5 – 7,5 mg/dl) sa má užívať 1 tableta s hmotnosťou 0,8 g 3-krát denne. Ak sú uvedené hodnoty > 2,42 mmol/l (alebo > 7,5 mg/dl), majú sa užívať 2 takéto tablety 3-krát denne.

U ľudí, ktorí predtým užívali viazače fosfátov, sa liek podáva v pomere ag/g (rovnaké podiely) a zároveň sa monitorujú hladiny fosforu v sére, aby sa zabezpečilo užívanie optimálnej dennej dávky.

Hladiny fosfátov v sére sa majú nepretržite monitorovať a dávkovanie lieku sa má upraviť tak, aby sa hladina znížila na 1,76 mmol/l (alebo 5,5 mg/dl) alebo menej. Hladiny fosfátov v sére sa spočiatku kontrolujú v 2-3 týždňových intervaloch (kým sa nedosiahne stabilná hladina) a potom pravidelne.

Dávky sa môžu pohybovať medzi 1 – 5 tabletami na jedlo. V klinických štúdiách trvajúcich 12 mesiacov bola počas chronického štádia priemerná denná dávka sevelaméru 7 g.

[ 10 ], [ 11 ], [ 12 ]

Používajte Renagel počas tehotenstva

Nie sú k dispozícii žiadne informácie o bezpečnosti užívania lieku počas tehotenstva. Testy na zvieratách neodhalili vývoj embryotoxicity pri podávaní sevelaméru. Renagel sa používa u tehotných žien iba v prípade prísnych indikácií a po dôkladnom zhodnotení pomeru rizika a prínosu.

Bezpečnosť užívania lieku počas laktácie tiež nebola skúmaná. Preto sa v tomto období používa iba po posúdení možných následkov a prínosov, podľa životne dôležitých indikácií.

Kontraindikácie

Hlavné kontraindikácie:

• závažná intolerancia spojená so sevelamérom alebo inými zložkami lieku;
• hypofosfatémia;
• črevná obštrukcia.

Vedľajšie účinky Renagel

Medzi vedľajšie príznaky spojené s prácou tráviacich orgánov sa objavuje najmä vracanie alebo nevoľnosť. Často sa pozoruje aj nadúvanie, zápcha, dyspepsia, hnačka alebo bolesť v hornej časti brucha.

Počas postmarketingového obdobia bol hlásený výskyt vyrážky, svrbenia, črevnej nepriechodnosti, bolesti brucha, perforácie alebo nepriechodnosti čriev (úplnej alebo čiastočnej).

[ 9 ]

Interakcie s inými liekmi

V interakčných testoch zahŕňajúcich dobrovoľníkov liek znížil biologickú dostupnosť ciprofloxacínu približne o 50 %. Štúdia tejto kombinácie sa uskutočnila s podaním jednej dávky. Preto je používanie lieku spolu s ciprofloxacínom zakázané.

V období po uvedení lieku na trh sa u ľudí, ktorí liek užívali kombinovane s levotyroxínom, občas zvýšili hodnoty TSH. Preto je potrebné starostlivo sledovať hodnoty TSH u ľudí, ktorí užívajú tieto lieky súbežne.

U príjemcov transplantovaných orgánov došlo pri súbežnom podávaní Renagelu s mykofenolátmofetilom, cyklosporínom a takrolimom k poklesu hladín týchto liekov, ale bez klinických komplikácií (napr. odmietnutie transplantovaného orgánu). Možnosť interakcie nemožno vylúčiť, preto sa majú hladiny týchto liekov v krvi počas súbežného podávania a po ukončení ich užívania dôkladne sledovať.

Pri užívaní akýchkoľvek liekov, ktorých zníženie biologickej dostupnosti môže mať klinický vplyv na účinnosť a bezpečnosť, sa takýto liek musí užiť najmenej 60 minút pred alebo 3 hodiny po použití Renagelu. V opačnom prípade musí lekár sledovať hladiny takýchto liekov v krvi.

[ 13 ]

Podmienky skladovania

Renagel sa má uchovávať mimo dosahu malých detí. Maximálna teplota je 25 °C.

[ 14 ], [ 15 ]

Čas použiteľnosti

Renagel je schválený na použitie počas 36 mesiacov od dátumu predaja lieku.

Žiadosť pre deti

Terapeutická účinnosť a bezpečnosť lieku v pediatrii nebola skúmaná, a preto sa Renagel tejto kategórii pacientov nepredpisuje.

[ 16 ], [ 17 ], [ 18 ], [ 19 ]

Analógy

Analógy lieku sú Renvela, octan vápenatý, ako aj Selamerex so Sevelamerom.

[ 20 ], [ 21 ], [ 22 ], [ 23 ], [ 24 ]