Pokojný

Restful je liek zo skupiny antipsychotík. Jeho účinná látka (sulpirid) ako dopamínový mimetikum ovplyvňuje dopaminergný neuronálny prenos v mozgu, čo vedie k jeho aktivácii. Pri použití vo veľkých dávkach má sulpirid antireprodukčný účinok.

Má mierny neuroleptický účinok a zároveň stimulačný a tymoleptický účinok. Liek je selektívny antagonista serotonínu a dopamínu. Okrem toho vykazuje antiemetickú aktivitu. [ 1 ]

Indikácia Pokojný

Používa sa na krátkodobú liečbu agresivity a agitácie u jedincov s duševnými poruchami v chronickej alebo aktívnej forme ( schizofrénia alebo chronické typy neschizofrenických porúch - halucinačné formy psychózy v chronickom štádiu alebo paranoidnom stave).

Formulár uvoľnenia

Uvoľňovanie liečivej látky sa uskutočňuje vo forme injekčnej tekutiny - vo vnútri ampuliek s objemom 2 ml. Vo vnútri bunkového balenia je 6 ampuliek; vo vnútri škatule - 1 alebo 6 takýchto balení.

Farmakokinetika

Pri použití dávky 0,1 g sú hodnoty Cmax sulpiridu v plazme rovné 2,2 mg/l a zaznamenajú sa po pol hodine.

Sulpirid sa rýchlo distribuuje v tkanivách: zdanlivý distribučný objem za rovnovážneho stavu je 0,94 l/kg. Syntéza plazmatických bielkovín je 40 %. Malé množstvo látky sa vylučuje do materského mlieka a môže prechádzať placentou. [ 2 ]

Sulpirid sa takmer nezúčastňuje metabolických procesov; 92 % použitej dávky lieku sa vylúči močom v nezmenenej forme. [ 3 ]

Vylučovanie sa uskutočňuje prevažne obličkami prostredníctvom KF procesov. Intrarenálny klírens Restfulu je 126 ml/minútu. Polčas rozpadu je 7 hodín.

Dávkovanie a podávanie

Liek sa podáva intramuskulárne; liek sa môže predpisovať iba dospelým.

Vždy je potrebné použiť minimálnu účinnú dávku. Ak klinický stav pacienta umožňuje takýto režim, liečba sa začína dávkou 0,1 g a potom sa môže postupne titrovať. Denná dávka je 0,4 – 0,8 g; takáto liečba trvá 14 dní.

• Žiadosť pre deti

Liek v uvedenej forme uvoľňovania sa nemôže používať v pediatrii.

Používajte Pokojný počas tehotenstva

Testovanie na zvieratách preukázalo zníženú fertilitu v dôsledku farmakologických parametrov lieku (účinky sprostredkované prolaktínom). Údaje z testov na zvieratách nenaznačujú žiadne priame ani nepriame škodlivé účinky na tehotenstvo, embryonálny/fetálny vývoj alebo postnatálny vývoj.

K dispozícii sú len obmedzené informácie o účinkoch liekov počas tehotenstva u ľudí. Takmer vždy, keď boli v prípadoch užívania sulpiridu počas tehotenstva hlásené poruchy vývoja plodu alebo postnatálneho vývoja, boli uvedené alternatívne príčiny, ktoré sa zdali byť vhodnejšie.

Restful sa nemá užívať počas tehotenstva. Podanie antipsychotík vrátane tohto lieku v 3. trimestri môže vyvolať vedľajšie účinky vrátane abstinenčného syndrómu, ako aj extrapyramídového syndrómu, ktorý môže zmeniť trvanie a závažnosť vedľajších účinkov v popôrodnom období u novorodencov. Existujú hlásenia o hypertenzii, syndróme RDS, tremore, agitácii, ospalosti a hypotenzii. Z tohto dôvodu je potrebné stav novorodencov starostlivo sledovať.

Keďže sulpirid sa vylučuje do materského mlieka, nemá sa používať počas dojčenia.

Kontraindikácie

Hlavné kontraindikácie:

• závažná intolerancia spojená so sulpiridom alebo niektorou z pomocných zložiek lieku;
• neoplazmy súvisiace s prolaktínom (napríklad prolaktinóm alebo karcinóm prsníka);
• podozrenie na vývoj feochromocytómu alebo jeho diagnostikovaná prítomnosť;
• aktívna porfýria;
• kombinované použitie s agonistami dopamínu, ktoré nie sú antiparkinsonickými liekmi (vrátane rotigotínu s kabergolínom a chinagolidom), mechitazínom, escitalopramom, citalopramom, levodopou alebo antiparkinsonickými liekmi (vrátane ropinorolu).

Vedľajšie účinky Pokojný

Medzi poruchy spojené s aktivitou nervového systému patria: skoré štádium vývoja dyskinézy (cervikálna dystónia, OGC a trizmus), ktorá je oslabená v prípade užívania anticholinergných antiparkinsonických látok, ako aj extrapyramídové poruchy a súvisiace prejavy:

• akatízia;
• Parkinsonizmus a symptómy, ktoré vznikajú na jeho pozadí: hypokinéza, tremor, hypersalivácia a hypertenzia;
• akinetické prejavy, pri ktorých sa pozoruje (alebo nepozoruje) rozvoj hypertónie. Ich závažnosť možno čiastočne zmierniť použitím anticholinergných antiparkinsoník;
• motorická aktivita excitačného typu, ktorá má hyperkineticko-hypertonický charakter;
• dyskinéza v neskorom štádiu, pri ktorej sa pozorujú rytmické pohyby mimovoľného typu (napríklad tváre alebo jazyka), pozorované počas dlhodobých liečebných cyklov s použitím akýchkoľvek neuroleptík; v tomto prípade budú anticholinergické antiparkinsoniká neúčinné a môžu dokonca zhoršiť klinické príznaky;
• upokojujúci účinok alebo ospalosť, ako aj nespavosť;
• kŕče.

Systémové poruchy: priberanie na váhe alebo potenciálne fatálny NMS.

Problémy súvisiace s endokrinným systémom: krátkodobá hyperprolaktinémia, ktorá vymizne po ukončení liečby; ochorenie môže spôsobiť gynekomastiu, frigiditu, amenoreu, impotenciu a galaktoreu, ako aj bolesť a zväčšenie mliečnych žliaz.

Srdcová dysfunkcia: predĺženie QT intervalu, ventrikulárne arytmie vrátane tachykardie typu torsades de pointes a navyše ventrikulárna tachykardia, ktorá môže spôsobiť fibriláciu komôr alebo zástavu srdca a náhlu smrť.

Cievne poruchy: ortostatický kolaps.

Lézie postihujúce lymfatický systém s krvným systémom: neutro- alebo leukopénia a agranulocytóza. Podávanie antipsychotík občas spôsobilo rozvoj venóznej tromboembólie (niekedy fatálnej), hlbokej venóznej trombózy a pľúcnej embólie.

Príznaky súvisiace s tráviacou aktivitou: zvýšená aktivita intrahepatálnych enzýmov.

Ochorenia podkožných vrstiev a epidermy: urtikária alebo makulopapulárne vyrážky.

Stavy spojené s tehotenstvom, perinatálnym a popôrodným obdobím: rozvoj abstinenčného syndrómu u novorodenca.

Existujú hlásenia o anafylaxii s rozvojom palpitácií, dýchavičnosti, konvulzívneho syndrómu a zníženého krvného tlaku, ako aj pocitu dýchavičnosti a výskytu krvácania a začervenania v oblasti vpichu.

Predávkovať

K dispozícii sú obmedzené údaje o otrave sulpiridom. Môžu sa vyskytnúť dyskinetické poruchy s trizmom, cervikálnou dystóniou a protrúziou jazyka. U niektorých pacientov sa môže vyvinúť život ohrozujúci parkinsonizmus alebo kóma.

Časť lieku sa vylučuje hemodialýzou. Sulpirid nemá antidotum.

Vykonávajú sa symptomatické postupy; v prípade potreby sa vykonáva resuscitácia, počas ktorej sa dôkladne sleduje činnosť srdca a dýchacia aktivita (existuje riziko predĺženia QT intervalu a výskytu ventrikulárnych arytmií) - toto sa musí robiť, kým sa pacient úplne nezotaví. Ak sa extrapyramídový syndróm vyskytne v ťažkom stupni, je potrebné podať anticholinergné látky.

Interakcie s inými liekmi

Počas užívania lieku je zakázané konzumovať alkoholické nápoje alebo látky obsahujúce alkohol (zvyšuje sa tým jeho sedatívny účinok).

Levodopa vykazuje antagonistický účinok v porovnaní s neuroleptikami a naopak. Osobám s extrapyramídovými príznakmi užívajúcim Restful je podávanie levodopy zakázané.

Pri kombinácii s antihypertenzívami sa zvyšuje pravdepodobnosť vzniku ortostatického kolapsu.

Deriváty morfínu (antitusiká s centrálnym typom účinku a analgetiká), látky, ktoré blokujú aktivitu histamínových H1-koncoviek, ako aj klonidín, barbituráty s benzodiazepínmi a iné sedatíva zosilňujú supresívny účinok lieku na centrálny nervový systém.

Podmienky skladovania

Restful by sa mal skladovať na tmavom mieste mimo dosahu malých detí. Teplota by nemala presiahnuť 25 °C.

Čas použiteľnosti

Restful sa môže používať do 5 rokov od dátumu predaja farmaceutického výrobku.

Analógy

Analógy lieku sú Tiaprilan, Betamax a Sulpirid so Solexom, ako aj Solian s Eglonilom a Soleronom.