Retarpene

Retarpen je prírodné antibiotikum z podskupiny β-laktámových penicilínov. Účinnou látkou lieku je benzylpenicilín benzatín (penicilín podtypu G), ktorý má predĺžený typ terapeutickej aktivity.

Uvedená liečivá zložka (benzylpenicilín benzatín) sa extrahuje z plesní. Liek má baktericídny účinok na bunky patogénnych baktérií. Používa sa pri liečbe rôznych foriem bakteriálnych infekcií. [ 1 ]

Indikácia Retarpene

Používa sa pri ochoreniach spôsobených pôsobením bledého treponému a streptokokov: šarlach, erysipel, aktívna tonzilitída, ako aj reumatizmus a syfilis.

Liek sa môže použiť aj na prevenciu vzniku komplikácií po operácii.

Formulár uvoľnenia

Uvoľňovanie terapeutického prvku sa uskutočňuje vo forme suspenzie na intramuskulárne injekcie (lyofilizát vo vnútri liekoviek). Balenie obsahuje 50 takýchto liekoviek.

Farmakodynamika

Princíp terapeutickej aktivity antibiotika spočíva v inhibícii procesov väzby bakteriálnych buniek na ich bunkovú membránu. Liek má dlhotrvajúci účinok. Vykazuje vysokú aktivitu proti gramnegatívnym a grampozitívnym mikróbom, treponémám, anaeróbom a baktériám tvoriacim spóry. [ 2 ]

Retarpen nemá žiadny účinok proti stafylokokom produkujúcim penicilinázu. [ 3 ]

Farmakokinetika

Po podaní benzylpenicilín benzatínu sa absorbuje z miesta vpichu extrémne nízkou rýchlosťou, čo umožňuje rozvoj predĺženého účinku.

Hodnoty sérovej Cmax sa pozorujú po 12 – 24 hodinách od podania. Dlhý polčas rozpadu vedie k dosiahnutiu dlhodobých a stabilných hodnôt liečiva v krvi: do 14. dňa od podania 2 400 000 IU je sérová hladina 0,12 μg/ml. Rýchlosť syntézy bielkovín je približne 55 %.

Liečivá látka v malých množstvách prechádza placentou a dostáva sa do materského mlieka. Metabolické procesy lieku sú pomerne slabé.

Vylučovanie prebieha prevažne obličkami v nezmenenej forme; až 33 % podanej dávky sa vylúči počas 8 dní.

Dávkovanie a podávanie

Liek sa má podávať iba intramuskulárne. Ak sú potrebné dve injekcie, majú sa podať do rôznych sedacích svalov.

Pri liečbe vrodeného syfilisu u novorodencov alebo malých detí je potrebná jednorazová dávka 1,2 milióna IU (alebo sa dávka rozdelí na 2 injekcie).

Pri seronegatívnom primárnom syfilise: intramuskulárne podanie lieku v dávke 2,4 milióna IU.

V prípade čerstvej formy sekundárneho syfilisu alebo séropozitívnej formy primárneho syfilisu: podanie 2,4 milióna IU s opakovanou injekciou po 1 týždni.

Pri terciárnom syfilise: použite 2,4 milióna IU; liečba pokračuje počas 3 – 5 týždňov.

Ľudia s flambéziou dostávajú 1-2 injekcie v dávke 1,2 milióna jednotiek.

Pri aktívnej forme tonzilitídy, infekcií rán, šarlachu alebo erysipelu sa terapia začína použitím benzylpenicilínu a potom sa podáva Retarpen.

Prevencia vzniku reumatických záchvatov v oblasti kĺbov: intramuskulárne podanie 2,4 milióna IU v 15-dňových intervaloch.

• Žiadosť pre deti

Retarpen sa nepoužíva v pediatrii.

Používajte Retarpene počas tehotenstva

Keďže benzylpenicilín benzatín prechádza placentou, liek sa má používať len po dôkladnom zvážení všetkých rizík a prínosov.

Malé množstvo lieku sa vylučuje do materského mlieka (tieto hodnoty sa pohybujú od 2 do 15 % hodnoty lieku v plazme ženy). Nie sú k dispozícii informácie o výskyte negatívnych príznakov u dojčiat, ale je potrebné vziať do úvahy, že sa môže pozorovať senzibilizácia alebo narušenie črevnej flóry. Dojčenie sa má prerušiť, ak sa u dojčaťa objaví kandidóza, hnačka alebo vyrážka.

Deti na kombinovanej výžive by mali byť počas trvania liečby ženy prevedené na dojčenskú výživu. Dojčenie sa môže obnoviť 24 hodín po ukončení liečby.

Kontraindikácie

Hlavné kontraindikácie:

• ťažká intolerancia na benzylpenicilín;
• senná nádcha;
• Bakalár.

Vedľajšie účinky Retarpene

Dlhodobé podávanie lieku môže vyvolať vznik superinfekcie. Liečba môže viesť k vzniku glositídy, stomatitídy, bolestí hlavy, artralgie, anémie, ako aj k príznakom alergie, horúčke, exfoliatívnej dermatitíde, hypokoagulácii, anafylaxii a leukopénii.

Predávkovať

Môžu sa vyskytnúť poruchy pohybu, encefalopatia, záchvaty, zmätenosť a neuromuskulárna dráždivosť.

Prijímajú sa symptomatické a podporné opatrenia, ako aj hemodialýza. Liek nemá antidotum.

Interakcie s inými liekmi

Rifampicín, cykloserín s aminoglykozidmi, cefalosporíny s vankomycínom a iné baktericídne antibakteriálne látky majú synergický účinok s liekmi.

Linkosamidy, chloramfenikol, tetracyklíny s makrolidmi a iné bakteriostatické lieky majú silný antagonistický účinok.

Retarpen znižuje hodnoty PTI, zvyšuje účinok nepriamych antikoagulancií, inhibuje črevnú mikroflóru a má malý vplyv na terapeutickú účinnosť hormonálnej antikoncepcie.

Diuretiká, NSAID, alopurinol s fenylbutazónom a látky blokujúce tubulárnu sekréciu zvyšujú hodnoty penicilínu. Kombinácia s alopurinolom zvyšuje pravdepodobnosť alergických príznakov vo forme epidermálnych vyrážok.

Podmienky skladovania

Retarpen sa musí skladovať mimo dosahu malých detí a slnečného žiarenia. Maximálna teplota je 30 °C.

Čas použiteľnosti

Retarpen sa môže používať 4 roky od dátumu výroby lieku.

Analógy

Analógy lieku sú Amosin, Ospen s ampicilínom, Bicilín a Ospamox.

Recenzie

Retarpen dostáva od pacientov dobré recenzie - je to silné antibiotikum, ktoré vykazuje vysokú účinnosť pri použití podľa indikácií. Je potrebné vziať do úvahy, že terapia sa môže vykonávať iba pod lekárskym dohľadom.