Pentylín

Pentilín je liek, ktorý rozširuje periférne cievy. Obsahuje prvok pentoxifylín (derivát metylxantínu).

Princíp účinku účinnej látky je spojený s potlačením aktivity PDE a akumuláciou cAMP vo vnútri hladkého svalstva ciev a krviniek, ako aj vo vnútri iných tkanív s orgánmi. Pentoxifylín spomaľuje agregáciu krvných doštičiek a erytrocytov a zvyšuje flexibilitu týchto prvkov. Zároveň znižuje zvýšené hladiny fibrinogénu v plazme a zosilňuje fibrinolýzu, čím zlepšuje reologické parametre krvi a znižuje viskozitu krvi. [ 1 ]

Indikácia Pentylín

Používa sa v prípade takýchto porušení:

• encefalopatia aterosklerotického alebo cirkulačného pôvodu, mozgová ischemická cievna mozgová príhoda a poruchy periférneho prietoku krvi spojené so zápalom, aterosklerózou alebo diabetes mellitus (to zahŕňa aj angiopatiu diabetického pôvodu);
• angioneuropatia ( Raynaudov syndróm );
• trofické tkanivové lézie spôsobené poruchami mikrocirkulácie alebo problémami s žilami (trofické vredy, omrzliny, posttromboflebitický syndróm alebo gangréna);
• obliterujúca endarteritída;
• porucha vnútroočného prietoku krvi (nedostatočný prietok krvi vo vnútri cievnej membrány oka a sietnice, ktorý môže byť subakútny, akútny alebo chronický);
• problémy s fungovaním vnútorného ucha, ktoré sú cievneho charakteru (to má za následok stratu sluchu).

Formulár uvoľnenia

Uvoľňovanie liečivej látky sa uskutočňuje vo forme injekčnej tekutiny - vo vnútri ampuliek s objemom 5 ml (0,1 g). Vo vnútri bunkového balenia sa nachádza 5 takýchto ampuliek; vo vnútri škatule - 1 takéto balenie.

Farmakodynamika

Pentoxifylín môže viesť k rozvoju slabého myotropného vazodilatačného účinku, ktorý mierne oslabuje systémový odpor periférnych ciev a má pozitívny inotropný účinok. Podanie pentoxifylínu zlepšuje mikrocirkuláciu spolu so zásobovaním tkanív kyslíkom (najväčšia aktivita sa pozoruje v centrálnom nervovom systéme a končatinách; mierne pôsobí v obličkách).

Liek má slabý vazodilatačný účinok na koronárne cievy. [ 2 ]

Farmakokinetika

Hlavný metabolický prvok, ktorý má terapeutický účinok (1-(5-hydroxyhexyl)-3,7-dimetylxantín), sa nachádza v krvnej plazme v množstvách, ktoré dvojnásobne prevyšujú nezmenenú zložku a existuje s ňou aj vo forme reverznej biochemickej rovnováhy. Z tohto dôvodu sa pentoxifylín s jeho metabolickým prvkom považuje za jednu účinnú látku.

Polčas rozpadu pentoxifylínu je 1,6 hodiny.

Látka sa plne podieľa na metabolických procesoch a viac ako 90 % sa vylučuje obličkami vo forme vo vode rozpustných polárnych metabolických zložiek, ktoré nepodliehajú konjugácii. Menej ako 4 % aplikovanej dávky sa vylučuje stolicou.

U ľudí s ťažkou poruchou funkcie obličiek sa proces odstraňovania metabolických zložiek spomaľuje.

U jedincov s poruchou funkcie pečene sa pozoruje predĺženie polčasu pentoxifylínu.

Dávkovanie a podávanie

Intravenózne infúzie sa považujú za najúčinnejšie parenterálne metódy podávania a majú najlepšiu znášanlivosť. Dávkovaciu schému volí lekár s prihliadnutím na hmotnosť, závažnosť porúch krvného obehu a znášanlivosť liečby. Na infúziu sa používa iba úplne transparentný liečivý roztok.

Vo všeobecnosti sa predpisujú nasledujúce liečebné režimy:

• Podávanie 0,1 – 0,6 g pentoxifylínu (rozpusteného v 0,9 % NaCl (0,1 – 0,5 l)) prostredníctvom infúzie 1 – 2-krát denne. Trvanie intravenózneho podávania látky je 1 – 6 hodín (0,1 g pentoxifylínu sa má podať do najmenej 1 hodiny). Okrem infúzie sa Pentilin užíva perorálne (dávka 0,4 g, za predpokladu, že najvyššia denná dávka vrátane perorálneho podania a infúzie je 1,2 g);
• V prípade veľmi závažného priebehu ochorenia (najmä s pravidelnou bolesťou, trofickými vredmi alebo gangrénou) sa môže infúzia lieku podávať počas 24 hodín. V prípade špecifikovanej schémy aplikácie sa veľkosť dávky volí v pomere 0,6 mg/kg/hod. Pri takomto výpočte bude denná dávka pre osobu s hmotnosťou 70 kg rovná 1 g a pre osobu s hmotnosťou 80 kg - 1150 mg. Zároveň je bez ohľadu na hmotnosť pacienta zakázané podávať viac ako 1,2 g lieku denne. Objem infúznej tekutiny sa určuje individuálne, berúc do úvahy sprievodné patológie a stav pacienta (v priemere 1-1,5 l za deň);
• Niekedy sa liek môže podať intravenóznou injekciou (v dávke 5 ml (0,1 g)). Procedúra sa vykonáva nízkou rýchlosťou počas 5 minút. Pacient musí byť v ležiacej polohe.

Trvanie parenterálneho terapeutického cyklu volí ošetrujúci lekár. Keď sa stav pacienta zlepší, je potrebné ho previesť na užívanie liekov vo forme tabliet.

Dávkovanie v prípade poruchy funkcie obličiek.

Ak je hladina CC nižšia ako 30 ml za minútu (0,5 ml/sekundu), dávka sa určí individuálne a zníži sa približne o 30 – 50 % v porovnaní so štandardnou dávkou.

Dávkovanie v prípade poruchy funkcie pečene.

Ak sa pozoruje významná porucha funkcie pečene, dávka Pentilinu sa zníži, berúc do úvahy osobnú toleranciu lieku.

• Žiadosť pre deti

S používaním liekov v pediatrii nie sú žiadne skúsenosti.

Používajte Pentylín počas tehotenstva

O používaní Pentilinu počas tehotenstva existujú len obmedzené informácie, a preto sa v tomto období nepredpisuje.

Malé množstvo pentoxifylínu sa vylučuje do materského mlieka. Ak potrebujete liek užívať, mali by ste dočasne prestať dojčiť.

Kontraindikácie

Medzi kontraindikácie:

• ťažká intolerancia spojená s pentoxifylínom, inými zložkami lieku alebo inými látkami z podskupiny metylxantínu (vrátane cholínu teofylínu, teobromínu a kofeínu s teofylínom, ako aj aminofylínu);
• veľmi silné krvácanie (existuje možnosť zvýšeného krvácania);
• krvácanie v oblasti sietnice alebo mozgu (možnosť zosilnenia krvácania). Ak sa počas užívania pentoxifylínu vyvinie krvácanie v oblasti sietnice, liek sa má okamžite vysadiť;
• aktívna fáza infarktu myokardu;
• ulcerózne lézie v gastrointestinálnom trakte;
• diatéza s hemoragickou formou.

Vedľajšie účinky Pentylín

Hlavné vedľajšie účinky:

• zmeny vo výsledkoch testov: zvýšenie hladín transamináz;
• poruchy fungovania kardiovaskulárneho systému: tachykardia, zvýšenie alebo zníženie krvného tlaku, arytmia a angína pectoris;
• problémy s funkciou krvi a lymfatického systému: anémia, ktorá má plastickú formu, trombocytopenická purpura alebo trombocytopénia, ako aj pancytopénia, ktorá môže viesť k smrti;
• poruchy nervového systému: bolesti hlavy, kŕče, závraty, tras, aseptická meningitída a parestézia;
• lézie postihujúce gastrointestinálny trakt: tlak v oblasti žalúdka, nevoľnosť, gastrointestinálna dysfunkcia, hnačka, nadúvanie a vracanie;
• poruchy v podkožnej vrstve a epiderme: začervenanie epidermy, svrbenie, TEN, žihľavka a SJS;
• vaskulárna dysfunkcia: krvácanie, návaly horúčavy, periférny edém;
• poškodenie imunity: anafylaktoidné alebo anafylaktické príznaky, anafylaxia, Quinckeho edém a bronchiálny spazmus;
• problémy spojené s fungovaním žlčníka a pečene: intrahepatálna cholestáza;
• duševné poruchy: poruchy spánku, nepokoj a halucinácie;
• poškodenie zrakových orgánov: zápal spojiviek, odlúčenie sietnice alebo krvácanie v jej oblasti, ako aj zhoršenie zraku;
• Iné: hypoglykémia, zvýšená teplota alebo hyperhidróza.

Predávkovať

Medzi skoré príznaky akútnej otravy pentoxifylínom patria závraty, nevoľnosť, znížený krvný tlak a tachykardia. Okrem toho sa môže vyskytnúť nepokoj, areflexia, návaly horúčavy, horúčka a tonicko-klonické záchvaty, ako aj strata vedomia a tmavohnedé zvracanie (príznak krvácania v gastrointestinálnom trakte).

Na odstránenie akútnej intoxikácie a zabránenie vzniku komplikácií je potrebné intenzívne lekárske monitorovanie (špecifické a systémové) a terapeutické postupy.

Interakcie s inými liekmi

Intenzita poklesu hodnôt cukru v krvi pozorovaná pri užívaní hypoglykemických liekov alebo inzulínu môže byť zosilnená podaním Pentilinu. Z tohto dôvodu je potrebné starostlivo sledovať stav ľudí užívajúcich lieky na liečbu cukrovky.

Postmarketingové testovanie preukázalo zvýšenie antikoagulačných vlastností u jedincov užívajúcich liek v kombinácii s K-antivitamínmi. Pri predpisovaní pentoxifylínu alebo zmene jeho dávkovania je potrebné u takýchto pacientov sledovať antikoagulačné účinky.

Liek je schopný zosilniť antihypertenzívny účinok antihypertenzív a iných látok, ktoré môžu znižovať krvný tlak.

Súbežné užívanie liekov s teofylínom spôsobuje u niektorých jedincov zvýšenie jeho hladín v krvi. To môže viesť k zvýšeniu výskytu a zosilneniu negatívnych účinkov teofylínu.

Súbežné podávanie s ketorolakom môže predĺžiť PT indexy a zvýšiť pravdepodobnosť krvácania. Zvýšená pravdepodobnosť krvácania sa pozoruje aj pri súčasnom užívaní lieku s meloxikamom. Z tohto dôvodu sa tieto lieky nemajú kombinovať.

Podmienky skladovania

Pentilin sa má skladovať na mieste neprístupnom malým deťom. Teplota – maximálne 25 °C.

Čas použiteľnosti

Pentilin sa môže používať do 5 rokov od dátumu výroby liečivej látky.

Analógy

Analógy lieku sú Trental, Pentoxifarm a Flexital s nikotinátom xantinolu, ako aj Agapurin, Trentan, Latren a Vazonit s pentoxifylínom.

Recenzie

Pentilin dostáva rôzne recenzie, ale väčšinou sú pozitívne. Liek sa často používa pri liečbe ochorení, pri ktorých sa pozorujú poruchy prietoku krvi. Liek má vysokú terapeutickú aktivitu a pomerne nízku cenu.

Lekári varujú pred vysokou pravdepodobnosťou negatívnych symptómov, a preto sa liek môže používať iba na predpis ošetrujúceho lekára.