Pentoxipharm

Pentoxifarm je periférny vazodilatačný liek. Obsahuje pentoxifylín (3-substituovaný derivát xantínu).

Účinná látka zlepšuje procesy mikrocirkulácie krvi, najmä pozitívnym ovplyvnením reologických vlastností krvi. Zároveň liek inhibuje agregáciu krvných doštičiek a erytrocytov a tiež znižuje hladinu fibrinogénu a viskozitu krvi. Okrem toho inhibuje aktiváciu leukocytov a ich účasť na rozvoji zápalových procesov. [ 1 ]

Indikácia Pentoxifarm

Používa sa v nasledujúcich podmienkach:

• poruchy periférneho prietoku krvi ( angiopatia diabetického pôvodu, intermitentná klaudikácia a trofické vredy postihujúce nohy);
• problémy s intracerebrálnym prietokom krvi (dočasné intracerebrálne lézie ischemického typu, ateroskleróza postihujúca cievy mozgu a vaskulárna demencia);
• poruchy prietoku krvi v sietnici;
• sluchové alebo vestibulárne poruchy cievneho pôvodu.

Formulár uvoľnenia

Uvoľňovanie liečivého prvku sa realizuje vo forme enterosolventných tabliet - 10 kusov vo vnútri bunkového balenia. V balení - 6 takýchto balení.

Farmakodynamika

Liek spomaľuje účinok PDE a zvyšuje hladiny cAMP vo vnútri myocytov s erytrocytmi cievnej membrány a zároveň znižuje hladiny intracelulárneho Ca. Vykazuje vazodilatačný účinok, ktorý sa vyvíja s miernym oslabením periférneho cievneho odporu a miernym zvýšením srdcového výdaja a objemu krvi pri jednej systole. [ 2 ]

Farmakokinetika

Liek sa úplne vstrebáva z gastrointestinálneho traktu vysokou rýchlosťou. Súčasné užívanie s jedlom znižuje rýchlosť absorpcie, ale neznižuje jej stupeň. Plazmatické hodnoty Cmax nezmenenej účinnej látky sa zaznamenajú po 1 hodine a metabolických zložiek po 1,5 hodine.

Je zaznamenaná syntéza so stenou erytrocytov. Pentoxifylín s jeho metabolickými prvkami sa vylučuje do materského mlieka. [ 3 ]

Po prvom intrahepatálnom prechode prechádza intenzívnymi metabolickými procesmi. V tomto prípade sa tvorí veľké množstvo metabolitov - najprv v erytrocytoch a neskôr v pečeni. Hlavnými metabolickými zložkami pentoxifylínu sú 1-5-hydroxyhexyl-3,7-dimetylxantín spolu s 1-3-karboxyhexyl-3,7-imetylxantínom.

Vylučovanie sa uskutočňuje prevažne obličkami vo forme metabolických prvkov; menej ako 4 % podanej dávky sa vylúči stolicou. Väčšina podaného lieku sa vylúči do 24 hodín.

U ľudí s poruchou funkcie obličiek/pečeňa, ako aj u ľudí vo veku 60 – 68 rokov sa pozoruje zvýšenie hladín AUC a zníženie stupňa eliminácie.

Dávkovanie a podávanie

Trvanie liečebného cyklu a denná dávka sa vyberajú s ohľadom na typ ochorenia a závažnosť jeho symptómov.

Liečba sa má začať dennou dávkou 0,6 g, rozdelenou do 3 dávok.

V prípade silného poklesu krvného tlaku a vzniku vedľajších účinkov sa denná dávka môže znížiť na 0,3 g.

Maximálne 1,2 g lieku je povolené denne (v prípade aktívnej fázy ochorenia) v 3 dávkach (4 tablety 3-krát denne). Udržiavacia dávka je 0,8 g denne (tiež rozdelená do 3 dávok).

Terapeutický cyklus by mal trvať najmenej 2 mesiace.

Tablety sa musia užívať celé, bez žuvania, s jedlom a zapiť čistou vodou.

• Žiadosť pre deti

Vzhľadom na obmedzené skúsenosti s používaním lieku v pediatrii sa deťom nepredpisuje.

Používajte Pentoxifarm počas tehotenstva

Hoci neexistujú žiadne informácie o teratogénnych a embryotoxických účinkoch pentoxifylínu, nemal by sa používať počas tehotenstva, pretože existuje riziko zníženia krvného tlaku a výskytu krvácania (v dôsledku liečivých vlastností lieku).

Aby sa zabránilo vzniku negatívnych symptómov u dojčiat, dojčenie sa má počas užívania Pentoxipharmu prerušiť.

Kontraindikácie

Hlavné kontraindikácie:

• ťažká intolerancia na účinnú látku a pomocné zložky lieku;
• závažné štádium aterosklerózy mozgovej alebo koronárnej povahy;
• znížený krvný tlak;
• nedávny infarkt myokardu;
• intracerebrálne krvácanie;
• veľmi silné krvácanie.

Vedľajšie účinky Pentoxifarm

Hlavné vedľajšie účinky:

• lézie postihujúce gastrointestinálny trakt: smäd a xerostómia, hnačka, vracanie, pocit tiaže v brušnej oblasti, nadúvanie a nevoľnosť;
• problémy s fungovaním kardiovaskulárneho systému: tachykardia, začervenanie s návalmi krvi na krku a tvári, znížený krvný tlak až po rozvoj ortostatického kolapsu, poruchy rytmu a záchvat angíny pectoris;
• poruchy spojené s funkciou centrálneho nervového systému: závraty s bolesťami hlavy, poruchy spánku, nespavosť, tremor a úzkosť, zmätenosť, zvýšená podráždenosť, skotom a poruchy videnia (vzhľad červeného pozadia);
• poruchy imunity: žihľavka, svrbenie, epidermálne vyrážky a erytém. Občas sa vyvinie anafylaxia;
• iné: hepatitída, krvácanie z nosa, opuch nosovej sliznice, konjunktivitída, krvácanie do epidermy alebo gastrointestinálneho traktu (ich vývoj sa môže vyskytnúť pri užívaní liekov v kombinácii s antitrombotickými látkami (antiagregačné látky alebo antikoagulanciá)), leukopénia alebo trombocytopénia.

Predávkovať

V prípade otravy Pentoxifarmom sa pozorujú kŕče, sčervenanie tváre, ospalosť vedúca k strate vedomia alebo nepokoj, znížený krvný tlak, zvýšená teplota a nepravidelný srdcový tep.

Používa sa výplach žalúdka, aktívne uhlie a symptomatické látky, ktoré eliminujú kŕče a zvyšujú krvný tlak, ako aj respiračné analeptiká. Liek nemá antidotum.

Interakcie s inými liekmi

V prípade kombinácie s antikoagulanciami alebo antiagregačnými látkami sa zvyšuje riziko krvácania.

Súbežné podávanie s antihypertenzívami môže vyvolať výrazný pokles nameraných hodnôt krvného tlaku.

Použitie v kombinácii s teofylínom môže viesť k zvýšeniu jeho plazmatických hodnôt a rozvoju jeho toxických účinkov.

Kombinácia pentoxifylínu s inzulínom a hypoglykemickými liekmi môže zosilniť ich antidiabetické vlastnosti.

Užívanie lieku s jedlom znižuje rýchlosť jeho absorpcie, ale nevedie k zníženiu stupňa absorpcie.

Nikotín oslabuje účinok pentoxifylínu na hladké cievne svaly, pretože má vazokonstrikčný účinok.

Podmienky skladovania

Pentoxipharm sa musí skladovať na tmavom a suchom mieste mimo dosahu detí. Teplotné hodnoty - nie viac ako 25 °C.

Čas použiteľnosti

Pentoxipharm sa môže používať 36 mesiacov od dátumu predaja terapeutického produktu.

Analógy

Analógy lieku sú lieky Vazonit a Trental s Agapurinom, Pentilin a Latren s Pentotrenom, ako aj pentoxifylín.