Pentoxifylín

Pentoxifylín má vazodilatačnú aktivitu vo vzťahu k periférnym cievam.

Liek je derivát metylxantínu. Jeho princíp účinku je založený na potlačení účinku PDE a akumulácii cAMP vo vnútri krvných buniek a buniek hladkého svalstva ciev, ako aj vo vnútri iných orgánov a tkanív. [ 1 ]

Liek zvyšuje flexibilitu červených krviniek s krvnými doštičkami a spomaľuje ich agregáciu, znižuje zvýšené hodnoty fibrinogénu v plazme a zosilňuje fibrinolýzu, vďaka čomu sa oslabuje viskozita krvi a zlepšujú sa reologické parametre krvi. [ 2 ]

Indikácia Pentoxifylín

Používa sa v prípade takýchto porúch:

• encefalopatia aterosklerotickej alebo cerebrovaskulárnej povahy;
• mozgová forma ischemickej cievnej mozgovej príhody;
• porucha periférneho prietoku krvi spôsobená rozvojom aterosklerózy, zápalu alebo diabetes mellitus (to zahŕňa aj diabetickú angiopatiu);
• angioneuropatia ( Raynaudov syndróm );
• tkanivové lézie trofickej povahy spôsobené žilovým ochorením alebo poruchou mikrocirkulácie (trofické vredy, omrzliny, posttromboflebitický syndróm alebo gangréna);
• endarteritída, ktorá má obliterujúcu formu;
• poruchy vnútroočného prietoku krvi (subakútna, akútna alebo chronická nedostatočnosť prietoku krvi v sietnici alebo cievovke);
• problémy s fungovaním vnútorného ucha, ktoré majú vaskulárnu etiológiu (v tomto prípade sa vyvíja strata sluchu).

Formulár uvoľnenia

Liečivý prvok sa uvoľňuje v tabletách - 10 kusov v bunkovom balení, v krabici je 5 takýchto balení.

Farmakodynamika

Pentoxifylín môže spôsobiť rozvoj mierneho vazodilatačného účinku, ktorý má myotropnú povahu. Zároveň mierne oslabuje systémový odpor periférnych ciev a spôsobuje pozitívny inotropný účinok.

Užívanie lieku vedie k zlepšeniu mikrocirkulačných procesov a prísunu kyslíka do tkanív (najmä v centrálnom nervovom systéme s končatinami; slabší účinok sa prejavuje v porovnaní s obličkami). Liek spôsobuje určité rozšírenie koronárnych ciev. [ 3 ]

Farmakokinetika

Hlavná metabolická zložka vykazujúca farmakologický účinok (1-(5-hydroxyhexyl)-3,7-dimetylxantín) sa nachádza v krvnej plazme v hodnotách, ktoré sú dvojnásobne vyššie ako hladina nezmeneného prvku a je voči nemu v stave inverznej biochemickej rovnováhy. Z tohto dôvodu sa liečivo lieku s jeho metabolitom považuje za účinný celok.

Polčas rozpadu pentoxifylínu je 1,6 hodiny. Liek sa plne zúčastňuje metabolických procesov; viac ako 90 % lieku sa vylučuje obličkami (vo forme nekonjugovaných, vo vode rozpustných polárnych metabolických prvkov). Menej ako 4 % aplikovanej dávky sa vylučuje stolicou.

U ľudí s ťažkou poruchou funkcie obličiek sa pozoruje spomalenie vylučovania metabolických zložiek lieku.

U jedincov s poruchou funkcie pečene je polčas rozpadu pentoxifylínu predĺžený.

Dávkovanie a podávanie

Pentoxifylín sa užíva v množstve 2-4 tablety, 2-3 krát denne. Tablety sa užívajú po jedle, bez žuvania a zapíjajú sa čistou vodou. Maximálna denná dávka je 1200 mg lieku.

Ľudia s nestabilným alebo zníženým krvným tlakom alebo s výrazným oslabením funkcie obličiek (CC pod 30 ml za minútu) a ľudia zo skupiny s vysokým rizikom komplikácií so znížením krvného tlaku (napríklad v prípade závažného poškodenia koronárnych ciev alebo intenzívnej stenózy hlavných mozgových ciev) musia začať liečbu s minimálnymi dávkami. Dávky sa vyberajú individuálne a ich zvyšovanie sa vykonáva postupne, berúc do úvahy znášanlivosť terapie.

• Žiadosť pre deti

Nie sú žiadne skúsenosti s používaním lieku v pediatrii.

Používajte Pentoxifylín počas tehotenstva

S používaním pentoxifylínu počas tehotenstva sú len obmedzené skúsenosti, a preto sa v tomto období nepredpisuje.

Liek sa v malom množstve vylučuje do materského mlieka, a preto je potrebné počas liečby prestať dojčiť.

Kontraindikácie

Medzi kontraindikácie:

• ťažká intolerancia na pentoxifylín, iné metylxantíny alebo pomocné zložky lieku;
• prítomnosť silného krvácania (existuje možnosť zvýšeného krvácania);
• závažné krvácanie v oblasti sietnice alebo intracerebrálne krvácanie (existuje riziko zosilnenia krvácania). Ak sa počas užívania lieku vyvinie krvácanie v oblasti sietnice, je potrebné ho okamžite prestať užívať;
• aktívna fáza infarktu myokardu;
• ulcerózne lézie v gastrointestinálnom trakte;
• diatéza, ktorá má hemoragickú formu.

Vedľajšie účinky Pentoxifylín

Hlavné vedľajšie účinky:

• poruchy fungovania kardiovaskulárneho systému: tachykardia, návaly horúčavy, zníženie alebo zvýšenie krvného tlaku, arytmia, periférny edém a angína pectoris;
• problémy s hematopoetickou funkciou: krvácanie, aplastická anémia, neutro- alebo leukopénia, pancytopénia, ktorá môže viesť k smrti, ako aj trombocytopénia spolu s trombocytopenickou purpurou;
• poruchy nervového systému: bolesti hlavy, parestézia, halucinácie, závraty a kŕče, ako aj poruchy spánku, nepokoj, tras a aseptická meningitída;
• lézie postihujúce gastrointestinálny trakt: pocit tlaku v žalúdku, vracanie, hypersalivácia, gastrointestinálne poruchy, nevoľnosť, zápcha, nadúvanie a hnačka;
• príznaky spojené so subkutánnou vrstvou a epidermou: žihľavka, začervenanie, svrbenie, vyrážka, SJS a TEN;
• poruchy imunity: bronchiálny kŕč, anafylaktické alebo anafylaktoidné príznaky, anafylaxia a Quinckeho edém;
• problémy s fungovaním žlčovodov a pečene: intrahepatálna cholestáza;
• poruchy videnia: zápal spojiviek, odlúčenie alebo krvácanie sietnice a zraková dysfunkcia;
• zmeny vo výsledkoch testov: zvýšené hodnoty transamináz;
• Iné: rozvoj hyperhidrózy alebo hypoglykémie a zvýšenie teploty.

Predávkovať

Medzi skoré príznaky akútnej intoxikácie patria závraty, nevoľnosť alebo znížený krvný tlak. Spolu s tým sa môžu objaviť nasledujúce príznaky: nepokoj, tachykardia, arytmia, návaly horúčavy, horúčka, areflexia a tonicko-klonické záchvaty. Môže sa vyskytnúť aj strata vedomia a vracanie tmavohnedej farby (príznak krvácania v gastrointestinálnom trakte).

Eliminácia akútnej otravy a prevencia vzniku komplikácií sa vykonáva symptomatickými postupmi a intenzívnym špecifickým lekárskym monitorovaním stavu pacienta.

Interakcie s inými liekmi

Antidiabetický účinok, ktorý sa vyvíja pri perorálnom podávaní hypoglykemických liekov, ako aj inzulínu, sa môže zosilniť pri súčasnom podávaní s liekmi. Z tohto dôvodu by ľudia liečiaci diabetes mellitus mali byť pod neustálym lekárskym dohľadom.

Postmarketingové štúdie preukázali zvýšenie antikoagulačného účinku u jedincov užívajúcich liek spolu s antagonistami vitamínu K. Antikoagulačný účinok takýchto kombinácií sa má sledovať pri predpisovaní alebo zmene dávkovania pentoxifylínu.

Liek môže zosilniť antihypertenzívne vlastnosti antihypertenzív a iných liekov, ktoré môžu viesť k zníženiu hodnôt krvného tlaku.

Užívanie lieku spolu s teofylínom môže u niektorých jedincov spôsobiť zvýšenie jeho krvného obrazu. Z tohto dôvodu sa môže zvýšiť závažnosť a frekvencia výskytu vedľajších účinkov teofylínu.

U niektorých pacientov spôsobuje súčasné podávanie s ciprofloxacínom zvýšenie hladiny pentoxifylínu v sére. Z tohto dôvodu sa môže zvýšiť intenzita vedľajších účinkov a zvýšiť ich frekvencia výskytu.

Teoreticky sa pri užívaní látok, ktoré spomaľujú agregáciu krvných doštičiek, môže vyvinúť aditívny účinok. Vzhľadom na zvýšenú pravdepodobnosť krvácania sa má kombinácia týchto látok (vrátane tirofibanu, klopidogrelu s iloprostom, anagrelidu, tiklopidínu a eptifibatidu s abciximabom, ako aj dipyridamolu, epoprostenolu, NSAID (okrem selektívnych inhibítorov COX-2) a acetylsalicylátov) s liekom vykonávať s mimoriadnou opatrnosťou.

Použitie v kombinácii s cimetidínom môže spôsobiť zvýšenie plazmatických hladín pentoxifylínu spolu s jeho metabolickou jednotkou I.

Podmienky skladovania

Pentoxifylín sa má skladovať mimo dosahu malých detí. Teplota by nemala presiahnuť 25 °C.

Čas použiteľnosti

Pentoxifylín sa môže používať do 36 mesiacov od dátumu predaja terapeutického produktu.

Analógy

Analógy lieku sú Trental, Latren s Vazonitom, Pentoxipharm a Agapurin s nikotinátom xantinolu, ako aj Flexital, Pentilin a Trentan.