Penicilín

Benzylpenicilín je prirodzené antibiotikum, ktoré patrí do kategórie penicilínov. Odolný voči kyselinám, ale môže byť zničený penicilinázou.

[1], [2], [3], [4], [5]

Indikácia Penicilín

Liek je indikovaný na elimináciu infekčných zápalových ochorení, ktoré sú spôsobené citlivými baktériami:

• orgány dýchacej sústavy: bronchitída, ambulantná pneumónia a tiež piotorax;
• ochorenia orgánov ORL;
• orgány urogenitálneho systému: cystitída, cervicitída a pyelonefritída, ako aj pyelitída a uretritída;
• orgánov ZHVP: cholecystitída alebo cholangitída;
• mäkkých tkanív a kože: infekcie rany, impetigo a erysipela, ako aj opakovane infikované dermatózy;
• ochorenia očí: gonokokom indukovaná akútna forma konjunktivitídy, ako aj vred rohovky;
• bakteriálna endokarditída (subakútna alebo akútna forma) a okrem tejto sepsy;
• rozvoj osteomyelitídy, meningitídy alebo peritonitídy;
• vznik syfilisu alebo kvapavky;
• antrax, šarlach a okrem toho záškrtu a ožarovanie.

[6], [7], [8],

Formulár uvoľnenia

Vyrába sa v práškovej forme (pre in / m a n / o roztoky) s objemom 500 000 a 1 000 000 jednotiek. Jedna fľaša obsahuje 10 ml. Balenie môže obsahovať 1 fľašu. Kartón obsahuje 10 fliaš. Pre stacionárne použitie - v kartóne obsahuje 50 fliaš.

[9], [10], [11]

Farmakodynamika

Liečivé vlastnosti - baktericídne a antibakteriálne. Liečivo interferuje s procesom syntézy peptidoglykánov vnútri bunkových stien a tiež uľahčuje lýzu mikróbov.

Je účinný proti gram-pozitívnym baktériám (kmene stafylokokov, ktoré neprodukujú penicilinázu a Streptococcus, vrátane Streptococcus pneumoniae), Corynebacterium záškrt, anaeróbnym baktériám, ktoré sú spóry antraxu a tyče. Ďalej tiež proti aktinomycét, gramnegatívne koky (meningokokov a gonokokov), Treponema pallidum a Spirochaeta spp.

Nemá vplyv na väčšinu gram-negatívnych mikróbov, húb s vírusmi, ako aj na prvoky a rickettsiu.

[12], [13], [14], [15], [16]

Farmakokinetika

Po intramuskulárnej injekcii účinnej zložky sa vrcholová koncentrácia v krvi pozoruje po 0,5 - 1 hodine a po 3-4 hodinách sa v nej objavia stopy antibiotika. Absorpcia látky je pomerne nízka, liek má dlhodobý účinok.

Po jednorazovej injekcii lieku je penicilín v koncentrácii liečiva obsiahnutý v krvi maximálne 12 hodín. Syntéza s proteínmi vo vnútri plazmy je 60%. Aktívna zložka rýchlo preniká do tkanív orgánmi a navyše biologickými tekutinami (inými ako je prostata a mozgovomiechová tekutina). Ak dôjde k zápalu mozgových membrán, látka prenikne cez BBB.

Po instilácii do spojivkového vaku sa pozoruje koncentrácia liečiva v základnej látke rohovky (pri lokálnom použití sa takmer nedostáva do vlhkosti v prednej očnej komore). Lekársky významný index vlhkosti prednej očnej komory a rohovky v dôsledku podávania lieku je subkonjunktiválny (ale koncentrácia vo vnútri Corpus vitreum nie je klinicky významná).

Po intravitreálnom podaní je polčas približne 3 hodiny.

Vylučovanie sa vykonáva hlavne obličkami prostredníctvom glomerulárnej filtrácie (asi 10%) a tiež prostredníctvom tubulárnej sekrécie (približne 90%) - nezmenenej látky. U detí, ako aj u novorodencov, proces vylučovania spomaľuje a ak pacient má zlyhanie obličiek, polčas rozpadu sa zvyšuje na 4-10 hodín.

[17], [18], [19], [20], [21], [22]

Dávkovanie a podávanie

Liečivo sa podáva intramuskulárne, rovnako ako intravenózne (okrem novokainovej soli). Navyše, subkutánne a endolumbly (výlučne sodná soľ), intratracheálne a v dutine. Pri liečbe oftalmologických patológií sa instilácie uskutočňujú vnútri spojivového vaku a navyše subkonjunktiválne a intravitreálne injekcie.

Dospelé denné dávky intramuskulárne a intravenózne - 2-12 miliónov jednotiek na 4-6 injekcií. Pri liečbe ambulantnej pneumónie - deň pre 8 až 12 miliónov jednotiek pre 4-6 procedúry podávania. Na odstránenie endokarditídy, meningitídy alebo myonekrózy - pri 6 injekciách denne sa podáva dávka 18-24 miliónov jednotiek.

Trvanie liečebného cyklu závisí od závažnosti ochorenia, ako aj od jeho formy a môže trvať 7 až 10 dní až 2 mesiace alebo viac (napríklad pri liečbe sepsy alebo infekčnej endokarditídy).

[25], [26],

Používajte Penicilín počas tehotenstva

Použitie počas tehotenstva je povolené len v situáciách, keď možný prínos pre pacienta presahuje pravdepodobnosť negatívneho následku plodu. Počas liečby sa liečivo nesmie dojčiť.

Kontraindikácie

Použitie počas tehotenstva je povolené len v situáciách, keď možný prínos pre pacienta presahuje pravdepodobnosť negatívneho následku plodu. Počas liečby sa liečivo nesmie dojčiť.

[23],

Vedľajšie účinky Penicilín

Použitie lieku môže spôsobiť také vedľajšie účinky:

• alergie: žihľavka, angioedém, anafylaxia, horúčka / triaška, bolesť kĺbov, bolesti hlavy a vyrážky na koži. Okrem toho kŕče priedušiek a vývoj eozinofílie alebo tubulointersticiálnej nefritídy;
• iné: pre sodnú soľ - poruchu procesu kontraktility myokardu; pre draselnú soľ - rozvoj hyperkaliémie alebo arytmie a navyše srdcovú zástavu.

Výsledkom zavedenia lieku endolumbickou metódou môžu byť neurotoxické účinky: nauzea s vracaním. Okrem toho, výskyt záchvatov a meningeálnych príznakov, ako aj zvýšená reflexná excitabilita a stav kómy.

[24],

Predávkovať

Predávkovanie lieku sa prejavuje vo forme takýchto symptómov: porucha vedomia a objavenie záchvatov.

Ak sa tieto príznaky vyskytnú, je potrebné zrušiť používanie benzylpenicilínu a potom vykonať terapiu zameranú na odstránenie porúch.

[27], [28]

Interakcie s inými liekmi

Zo skupiny baktericídnymi antibiotikami (ako je napríklad rifampicín a vankomycínu, cefalosporíny, aminoglykozidy a) pozorovaný synergizmus, a bakteriostatické antibiotikum zo skupiny (ako je napríklad linkosamidmi, makrolidy, a chloramfenikol a tetracyklín) - antagonizmu pozorovaný.

NSAID, diuretiká, alopurinol a lieky, ktoré blokujú tubulárnu sekréciu, zvyšujú koncentráciu aktívnej zložky benzylpenicilínu a znižujú závažnosť tubulárnej sekrécie. V kombinácii s alopurinolom zvyšuje pravdepodobnosť vzniku alergií na koži - vo forme vyrážok.

[29], [30], [31], [32]

Podmienky skladovania

Uchovávajte lieky v obvyklých podmienkach pre lieky - na mieste, ktoré je uzavreté pred slnečným žiarením a vlhkosťou. Teplota - maximálne 30 ° C

[33], [34], [35]

Špeciálne pokyny

Sodná soľ benzylpenicilínu je jemne zrnitý biely prášok s horkou chuťou. Má slabé hygroskopické vlastnosti. Ľahko rozpustný vo vode. Taktiež sa rýchlo rozpúšťa v metanole a navyše v etanole. Rýchlo zničená pôsobením alkalických látok, kyselín a oxidantov. Látka sa podáva intravenózne, intramuskulárne a subkutánne a navyše je intratracheálna a endolumbulárna.

[36], [37], [38]

Čas použiteľnosti

Benzylpenicilín je vhodný na použitie po dobu 4 rokov. Takto pripravený injekčný roztok sa nechá pre uloženie nie viac ako 24 hodín (v chladničke - maximálne 72 hodín), a infúzny roztok - najneskôr do 12 hodín (v chladničke - nie viac ako 24 hodín).

[39],