Nitroglycerín

Nitroglycerín (tiež známy ako glyceryltrinitrát) je liek z triedy nitrátov, ktorý sa používa na rozširovanie krvných ciev a znižovanie zaťaženia srdca. Je to jeden z najpoužívanejších liekov na zmiernenie príznakov angíny pectoris (bolesti na hrudníku) spôsobenej ischémiou (nedostatočným zásobovaním srdcového svalu krvou).

Nitroglycerín účinkuje tak, že rozširuje krvné cievy (vrátane tepien), čím zvyšuje prietok krvi do srdca a znižuje jeho pracovné zaťaženie. Môže tiež znižovať krvný tlak, čo je obzvlášť užitočné pri angíne pectoris.

Je dôležité poznamenať, že nitroglycerín sa má užívať iba pod dohľadom lekára, pretože môže ovplyvniť srdcový rytmus a krvný tlak. Dávkovanie a frekvencia užívania závisia od individuálnych charakteristík pacienta a charakteristík jeho stavu.

Indikácia Nitroglycerín

1. Angína ( stabilná a nestabilná ): Nitroglycerín sa používa na zmiernenie príznakov angíny, ako je bolesť na hrudníku, spôsobená ischémiou srdcového svalu. Môže to zahŕňať stabilnú angínu (vyskytujúcu sa pri cvičení a ustupujúcu v pokoji) a nestabilnú angínu (vyskytujúcu sa v pokoji alebo ako reakcia na minimálnu fyzickú aktivitu).
2. Akútna angína pectoris a infarkt myokardu: V prípadoch akútnej angíny pectoris alebo infarktu myokardu sa môže na urgentné zmiernenie príznakov a zlepšenie prekrvenia srdcového svalu použiť nitroglycerín.
3. Srdcové zlyhanie: Nitroglycerín sa môže použiť na zníženie predpätia srdca a zlepšenie prekrvenia srdcového svalu u pacientov so srdcovým zlyhaním.
4. Hypertenzia: V zriedkavých prípadoch sa na zníženie krvného tlaku pri hypertenzii môže použiť nitroglycerín.
5. Cievne katetrizácie: Nitroglycerín sa môže použiť počas cievnych katetrizačných postupov na prevenciu alebo liečbu vazospazmov a na uľahčenie procesu.
6. Prevencia angíny pred cvičením: Niektorí pacienti môžu pred očakávaným cvičením užívať nitroglycerín ako profylaktickú látku, aby sa predišlo angíne.

Formulár uvoľnenia

1. Sublingválne tablety: Tieto tablety sa umiestňujú pod jazyk, kde sa rýchlo rozpustia a poskytujú rýchlu úľavu od príznakov angíny pectoris.
2. Sublingválne spreje: Nitroglycerín sa môže podávať vo forme sublingválnych sprejov, ktoré poskytujú podobný rýchly účinok.
3. Náplasti: Na postupné uvoľňovanie nitroglycerínu cez kožu sa môžu použiť transdermálne vaporizačné systémy.
4. Injekcie: V niektorých prípadoch sa nitroglycerín môže podať ako injekcia do žily pre rýchly účinok v prípade akútneho infarktu alebo srdcového zlyhania.

Farmakodynamika

1. Relaxácia hladkého svalstva ciev: Nitroglycerín pôsobí ako donor oxidu dusnatého (NO), ktorý stimuluje syntézu cyklického guanozínmonofosfátu (cGMP) v hladkom svalstve ciev. To vedie k relaxácii cievnych stien a dilatácii tepien a žíl, čo znižuje cievny odpor a znižuje predpätie srdca.
2. Zlepšenie prietoku krvi myokardom: Dilatácia koronárnych artérií nitroglycerínom zvyšuje prietok krvi v myokarde (srdcovom svale), čo môže zlepšiť prísun kyslíka a znížiť riziko ischémie (nedostatok krvného zásobenia).
3. Znížená kontraktilita myokardu: Niektoré štúdie naznačujú, že nitroglycerín môže znižovať kontraktilitu myokardu, čo znižuje potrebu kyslíka v srdci a znižuje jeho pracovné zaťaženie.
4. Periférna vaskulárna dilatácia: Okrem toho môže nitroglycerín dilatovať periférne krvné cievy, čo pomáha znižovať cievny odpor a znižovať krvný tlak.
5. Zníženie predpätia srdca: Venózna dilatácia znižuje venózny návrat do srdca a znižuje objem krvi v srdcovej dutine, čo znižuje predpätie srdca a znižuje pracovnú záťaž srdca.

Farmakokinetika

1. Absorpcia: Nitroglycerín sa pri perorálnom podaní môže vstrebávať cez kožu, sliznice ústnej dutiny a jazylku a pri perorálnom podaní aj cez gastrointestinálny trakt. Môže sa tiež podávať intravenózne alebo sublingválne.
2. Distribúcia: Nitroglycerín sa rýchlo distribuuje do telesných tkanív. Má vysokú rozpustnosť v tukoch a môže preniknúť hematoencefalickou bariérou a hematoplacentárnou bariérou.
3. Metabolizmus: Hlavnou metabolickou cestou nitroglycerínu je biotransformácia v pečeni za vzniku aktívnych metabolitov, ako je dinitroglycerín, mononitroglycerín a nitrohydrín. Tieto metabolity majú biologickú aktivitu a môžu sa podieľať na vazodilatácii.
4. Vylučovanie: Nitroglycerín a jeho metabolity sa z tela vylučujú prevažne obličkami vo forme konjugátov s kyselinou glukurónovou a nevýznamné množstvo v nezmenenej forme močom.
5. Polčas rozpadu: Polčas rozpadu nitroglycerínu je len niekoľko minút kvôli jeho rýchlemu metabolizmu a vylučovaniu z tela.
6. Mechanizmus účinku: Nitroglycerín rozširuje cievy (vazodilatácia), čo vedie k zväčšeniu lúmenu tepien a žíl, zníženiu cievneho odporu a zníženiu predpätia srdca. To znižuje spotrebu kyslíka myokardom a zlepšuje prietok krvi do srdca.

Dávkovanie a podávanie

Nasledujú všeobecné pokyny pre používanie rôznych foriem nitroglycerínu:

Sublingválne tablety alebo sprej

• Na úľavu od angíny pectoris: Zvyčajne sa odporúča jedna 0,3-0,6 mg sublingválna tableta alebo jeden vstrek pod jazyk pri nástupe príznakov. Ak záchvat pretrváva, môže sa opakovať po 5 minútach, ale nie viac ako tri dávky počas 15 minút.
• Prevencia angíny pectoris: Tableta alebo sprej sa môže použiť 5 – 10 minút pred očakávanou námahou, ktorá by mohla vyvolať záchvat.

Transdermálne náplasti

• Prevencia angíny pectoris: Náplasť sa aplikuje na čistú, suchú oblasť pokožky bez ochlpenia a nechá sa na mieste zvyčajne 12 – 14 hodín, po čom nasleduje 10 – 12-hodinová prestávka, aby sa zabránilo vzniku tolerancie na nitroglycerín.

Masť

• Prevencia angíny pectoris: Aplikujte na pokožku v individuálne vypočítanej dávke, zvyčajne dvakrát denne.

Intravenózna injekcia

• V nemocničnom prostredí: Dávkovanie a rýchlosť podávania sú individuálne a mali by ich sledovať zdravotnícky personál, najmä pri liečbe akútneho srdcového zlyhania alebo pri monitorovaní krvného tlaku počas operácie.

Dôležité body pri používaní nitroglycerínu:

• Aby sa predišlo riziku závažného nízkeho krvného tlaku, nitroglycerín sa nemá užívať v kombinácii s liekmi na erektilnú dysfunkciu, ako je sildenafil (Viagra), tadalafil (Sialis) a iné.
• Častým vedľajším účinkom nitroglycerínu je bolesť hlavy, ktorá zvyčajne ustupuje s pokračujúcou liečbou.
• Pri používaní sublingválnych tabliet alebo spreja je dôležité sedieť alebo ľahnúť si, aby sa minimalizovalo riziko mdloby v dôsledku poklesu krvného tlaku.
• Ak vám diagnostikovali angínu pectoris, vždy noste nitroglycerín a v prípade núdze informujte lekárov.

Používajte Nitroglycerín počas tehotenstva

Používanie nitroglycerínu počas tehotenstva sa vo všeobecnosti neodporúča, pokiaľ to nie je nevyhnutné a pod dohľadom lekára. Nitroglycerín sa používa na liečbu angíny pectoris a iných srdcových ochorení spôsobených ischémiou (nedostatočné prekrvenie srdcového svalu). Nie je dostatok štúdií na určenie jeho bezpečnosti počas tehotenstva.

V jednotlivých prípadoch, keď prínosy nitroglycerínu pre matku prevažujú nad potenciálnymi rizikami pre plod, môže lekár tehotnej žene predpísať nitroglycerín. Malo by sa to však diať pod prísnym dohľadom lekára, ktorý posúdi prínosy a riziká.

Nitroglycerín sa zvyčajne používa na zmiernenie záchvatov angíny pectoris alebo na ich prevenciu. Počas tehotenstva môže váš lekár zvážiť alternatívne liečby alebo liečbu, ktoré môžu byť bezpečnejšie pre matku a plod.

Kontraindikácie

1. Hypotenzia: Nitroglycerín môže spôsobiť zníženie krvného tlaku (hypotenziu), preto jeho použitie môže byť kontraindikované u pacientov s nízkym krvným tlakom.
2. Precitlivenosť: Ľudia so známou precitlivenosťou na nitroglycerín alebo iné nitráty by nemali tento liek užívať kvôli riziku alergických reakcií.
3. Hypertrofická obštrukčná kardiomyopatia: V tomto stave môže použitie nitroglycerínu zhoršiť obštrukciu výtokového traktu ľavej komory srdca a viesť k zhoršeniu symptómov.
4. Perikarditída: Použitie nitroglycerínu pri akútnej perikarditíde môže zvýšiť srdcovú kompresiu a zhoršiť klinický stav.
5. Závažná anémia: Nitroglycerín môže u pacientov s ťažkou anémiou zvýšiť hypoxiu, preto môže byť jeho použitie v takýchto prípadoch kontraindikované.
6. Hypertrofia myokardu: U pacientov s hypertrofiou myokardu ľavej komory srdca môže nitroglycerín zhoršiť srdcovú funkciu a spôsobiť zhoršenie symptómov.
7. Anémia z nedostatku železa: U pacientov s anémiou z nedostatku železa môže užívanie nitroglycerínu zhoršiť príznaky hypoxie a zhoršiť klinický obraz.
8. Hyperglykémia: Nitroglycerín môže spôsobiť zvýšenie hladiny glukózy v krvi, čo môže byť problematické pre diabetických pacientov.
9. Tehotenstvo a dojčenie: Bezpečnosť užívania nitroglycerínu počas tehotenstva a dojčenia nebola stanovená, preto by jeho užívanie mal zhodnotiť a odporučiť lekár.

Vedľajšie účinky Nitroglycerín

1. Bolesť hlavy: Jeden z najčastejších vedľajších účinkov spôsobených dilatáciou krvných ciev v mozgu. Bolesti hlavy sa môžu pohybovať od miernych až po silné, ale zvyčajne sa časom s pokračujúcou liečbou zmierňujú.
2. Sčervenanie kože (návaly horúčavy): Pocit tepla a viditeľné sčervenanie pokožky na tvári a hornej časti tela, ktoré je tiež dôsledkom rozšírenia krvných ciev.
3. Zníženie krvného tlaku (hypotenzia): Nitroglycerín môže spôsobiť prudký pokles krvného tlaku, čo môže viesť k závratom, slabosti a dokonca aj mdlobám, najmä pri vstávaní z ľahu alebo sedu.
4. Palpitácie (tachykardia): V niektorých prípadoch môže nitroglycerín spôsobiť palpitácie ako reflexnú reakciu na zníženie krvného tlaku.
5. Nevoľnosť a vracanie: Hoci je to menej časté, niektorí ľudia môžu po užití nitroglycerínu pociťovať nevoľnosť a dokonca aj vracanie.
6. Synkopa: V dôsledku zníženého krvného tlaku sa môže vyskytnúť mdloba, najmä ak pacient rýchlo vstane zo sedadla.
7. Únava a slabosť: Niektorí ľudia sa môžu po užití nitroglycerínu cítiť unavení alebo celkovo slabí.
8. Závraty: Vedľajší účinok spojený so zníženým krvným tlakom a vazodilatáciou.

Predávkovať

1. Silné závraty a mdloby: V dôsledku vazodilatácie a zníženého krvného tlaku sa môže vyvinúť hypotenzia, ktorá vedie k závratom a dokonca k strate vedomia.
2. Búšenie srdca alebo arytmie: Predávkovanie nitroglycerínom môže spôsobiť palpitácie alebo poruchy srdcového rytmu.
3. Bolesť hlavy: Na pozadí rozšírenia ciev sa môže vyskytnúť silná bolesť hlavy, migréna alebo pocit tiaže v hlave.
4. Bledosť pokožky: V dôsledku rozšírených periférnych ciev môže pokožka zblednúť a byť na dotyk studená.
5. Tráviace poruchy: Môže sa vyskytnúť nevoľnosť, vracanie a iné tráviace poruchy.

Interakcie s inými liekmi

1. Lieky znižujúce krvný tlak (antihypertenzíva): Nitroglycerín môže zvýšiť hypotenzný účinok iných antihypertenzív, ako sú beta-blokátory, ACE inhibítory, antagonisty vápnika a diuretiká. To môže viesť k silnému poklesu krvného tlaku a vzniku ortostatickej hypotenzie.
2. Lieky na liečbu erektilnej dysfunkcie: Súčasné podávanie nitroglycerínu s inhibítormi fosfodiesterázy typu 5 (napr. sildenafil, tadalafil alebo vardenafil) používanými na liečbu erektilnej dysfunkcie môže spôsobiť extrémny pokles krvného tlaku a rozvoj závažných komplikácií.
3. Lieky na liečbu pľúcnej arteriálnej hypertenzie (hypertenzia cor pulmonale): Nitroglycerín sa neodporúča užívať súbežne s liekmi na liečbu pľúcnej hypertenzie, ako je sildenafil (Revatio) alebo tadalafil (Adcirca), pretože to môže spôsobiť závažný pokles krvného tlaku.
4. Prípravky obsahujúce alkohol: Konzumácia alkoholu spolu s nitroglycerínom môže zosilniť jeho hypotenzný účinok a zvýšiť riziko ortostatickej hypotenzie.
5. Lieky zlepšujúce zrážanlivosť krvi: Nitroglycerín môže zvýšiť účinok antikoagulancií (napr. warfarínu alebo heparínu) a antiagregačných liekov (napr. kyseliny acetylsalicylovej), čo môže zvýšiť riziko krvácania.
6. Lieky zvyšujúce hypotenzný účinok: Nitroglycerín môže zvýšiť hypotenzný účinok alfa-adrenoblokátorov, aminitradilu a iných liekov, čo môže viesť k významnému poklesu krvného tlaku.

Podmienky skladovania

1. Teplota: Nitroglycerín by sa mal bežne skladovať pri izbovej teplote medzi 15 a 30 stupňami Celzia (59 – 86 stupňov Fahrenheita).
2. Suchosť: Nitroglycerín skladujte na suchom mieste, aby ste predišli vlhkosti, ktorá môže nepriaznivo ovplyvniť kvalitu lieku.
3. Svetlo: Nitroglycerín sa má skladovať na tmavom mieste chránenom pred priamym slnečným žiarením. Svetlo môže spôsobiť rozklad lieku.
4. Balenie: Nitroglycerín skladujte v pôvodnom obale alebo nádobe, aby ste zabránili vniknutiu vzduchu a vlhkosti.
5. Deti: Uistite sa, že nitroglycerín je uchovávaný mimo dosahu detí, aby sa predišlo náhodnému použitiu.
6. Špeciálne podmienky: V niektorých prípadoch môžu byť na obale alebo v návode na použitie lieku uvedené ďalšie odporúčania na skladovanie. Presnejšie informácie nájdete v týchto odporúčaniach.