Nitroxolín

Nitroxolín je antibakteriálny a antimykotický liek, ktorý patrí do triedy chinolínov. Široko sa používa na liečbu a prevenciu infekcií močových ciest (UTI) spôsobených citlivými mikroorganizmami, ako aj na liečbu prostatitídy, epididymitídy a infekcií postihujúcich obličky a močový mechúr. Nitroxolín je účinný proti širokej škále grampozitívnych a gramnegatívnych baktérií, ako aj niektorým typom húb vrátane Candidy.

Mechanizmus účinku nitroxolínu spočíva v inhibícii syntézy DNA v mikrobiálnych bunkách, čo vedie k ich smrti. Liek narúša procesy biosyntézy v bunkách mikroorganizmov na niekoľkých úrovniach, takže zostáva účinný proti širokému spektru patogénov.

Nitroxolín sa zvyčajne predpisuje vo forme perorálnych tabliet. Odporúčané dávkovanie a trvanie liečby sa môžu líšiť v závislosti od závažnosti a typu infekcie, ako aj od veku a stavu pacienta. Väčšina pacientov ho dobre toleruje, ale ako každý liek, môže spôsobiť vedľajšie účinky, ako sú gastrointestinálne poruchy alebo alergické reakcie.

Pred začatím užívania nitroxolínu je dôležité poradiť sa so svojím lekárom, najmä ak máte chronické ochorenie alebo užívate iné lieky, aby ste predišli interakciám a nežiaducim vedľajším účinkom.

Indikácia Nitroxolín

1. Cystitída: Zápal močového mechúra spôsobený infekciou. Nitroxolín sa môže použiť na liečbu akútnych a chronických foriem cystitídy.
2. Uretritída: Zápal močovej trubice, najčastejšie spôsobený infekciou. Nitroxolín môže byť účinný pri liečbe uretritídy rôzneho charakteru.
3. Pyelonefritída: Zápal kalichovo-lochanózneho systému obličiek, zvyčajne spôsobený bakteriálnou infekciou. Na liečbu pyelonefritídy sa môže odporučiť nitroxolín.
4. Prevencia recidivujúcich infekcií močových ciest: U niektorých pacientov s recidivujúcimi infekciami močových ciest, najmä s recidivujúcou cystitídou, sa môže nitroxolín použiť na prevenciu recidivujúcich exacerbácií.
5. Liečba infekcií spôsobených mikroorganizmami citlivými naň: Nitroxolín sa široko používa na liečbu infekcií spôsobených baktériami citlivými na jeho antibakteriálny účinok.

Formulár uvoľnenia

Tablety nitroxolínu: Štandardná dávka je 50 mg alebo 100 mg nitroxolínu na tabletu. Konkrétne dávkovanie a trvanie liečby určuje lekár v závislosti od typu a závažnosti infekcie, ako aj od individuálnych charakteristík pacienta.

Farmakodynamika

1. Inhibícia syntézy DNA: Nitroxolín je derivát 8-hydroxychinolínu, ktorý je schopný inhibovať syntézu DNA v mikroorganizmoch. To vedie k narušeniu ich rastu a reprodukcie.
2. Prenikanie do buniek mikroorganizmov: Nitroxolín je schopný preniknúť do buniek mikroorganizmov, kde uplatňuje svoj antimikrobiálny účinok, čím bráni normálnemu fungovaniu a reprodukcii mikróbov.
3. Účinok proti baktériám: Nitroxolín je účinný proti rôznym baktériám vrátane grampozitívnych a gramnegatívnych baktérií. Môže sa použiť pri liečbe infekcií močových ciest spôsobených bakteriálnou flórou.
4. Účinok proti hubám a prvokom: Okrem toho má nitroxolín účinnosť proti niektorým hubám a prvokom, vďaka čomu je užitočný pri liečbe infekcií spôsobených týmito patogénmi.

Nitroxolín pôsobí proti rôznym baktériám vrátane mnohých typov grampozitívnych a gramnegatívnych mikroorganizmov, ako aj proti niektorým hubám a prvokom. Tu sú niektoré z baktérií, proti ktorým je nitroxolín účinný:

1. Grampozitívne baktérie:

   • Staphylococcus spp. (vrátane Staphylococcus aureus)
   • Streptococcus spp.
   • Enterococcus spp.
   • Corynebacterium spp.
   • Listeria spp.

2. Gramnegatívne baktérie:

   • Escherichia coli
   • Klebsiella spp.
   • Proteus spp.
   • Enterobacter spp.
   • Citrobacter spp.
   • Serratia spp.
   • Salmonella spp.
   • Shigella spp.
   • Haemophilus influenzae
   • Neisseria gonorrhoeae
   • Neisseria meningitidis

3. Iné mikroorganizmy:

   • Mycobacterium tuberculosis
   • Trichomonas vaginalis
   • Candida spp.

Toto nie je úplný zoznam všetkých mikroorganizmov, proti ktorým je nitroxolín účinný, a účinnosť lieku sa môže líšiť v závislosti od regiónu a rezistencie miestnych kmeňov baktérií.

Nitroxolín je antibiotikum, ktoré sa pôvodne používalo na liečbu infekcií močových ciest spôsobených mikroorganizmami, ako je Escherichia coli. Jeho mechanizmus účinku zahŕňa cheláciu (viazanie) iónov Zn2+ a Fe2+ z biofilmovej matrice, čo inhibuje rast a vývoj baktérií. Nitroxolín má široké spektrum antibakteriálnej aktivity vrátane aktivity proti kmeňom rezistentným na karbapenémy a môže sa použiť ako možnosť liečby nekomplikovaných infekcií močových ciest (Fuchs a kol., 2022).

Okrem toho nedávne štúdie preukázali potenciál nitroxolínu ako liečby rakoviny. Zistilo sa najmä, že indukuje apoptózu a inhibuje rast nádoru prostaty in vitro a in vivo, pričom pôsobí prostredníctvom aktivácie AMPK (AMP-aktivovaná proteínkináza), čo vedie k inhibícii signálnej dráhy mTOR-p70S6K a spôsobuje zastavenie bunkového cyklu (Chang a kol., 2015).

Nitroxolín tiež preukázal aktivitu proti biofilmom Pseudomonas aeruginosa, inhibuje ich tvorbu a podporuje ich rozklad cheláciou iónov železa a zinku, čo z neho robí sľubné činidlo na kontrolu infekcií biofilmov (Sobke a kol., 2012).

Tieto štúdie ukazujú, že nitroxolín má nielen antimikrobiálne, ale aj potenciálne protinádorové účinky, čo z neho robí zaujímavý cieľ pre ďalší výskum v rôznych oblastiach medicíny.

Farmakokinetika

1. Absorpcia: Nitroxolín sa po perorálnom podaní zvyčajne dobre vstrebáva z gastrointestinálneho traktu. K jeho absorpcii dochádza v horných častiach čreva.
2. Distribúcia: Nitroxolín sa dobre distribuuje v telesných tkanivách vrátane obličiek, močových ciest a mäkkých tkanív. Môže tiež preniknúť cez plazmatickú a hematoencefalickú bariéru.
3. Metabolizmus: Nitroxolín podlieha minimálnemu metabolizmu v pečeni. Väčšina lieku sa z tela vylučuje v nezmenenej forme.
4. Vylučovanie: Hlavnou cestou vylučovania nitroxolínu z tela je renálna exkrécia filtráciou v obličkách a aktívna sekrécia v proximálnych a distálnych tubuloch. Malé množstvo lieku sa vylučuje aj žlčou.
5. Polčas rozpadu: Polčas rozpadu nitroxolínu je relatívne krátky, trvá približne 2 – 4 hodiny. To znamená, že liek sa zvyčajne užíva niekoľkokrát denne, aby sa udržala dostatočná koncentrácia v krvi na boj s infekciou.
6. Mechanizmus účinku: Nitroxolín je antibakteriálny liek, ktorý účinkuje inhibíciou syntézy bakteriálnej DNA. Je účinný proti širokej škále baktérií vrátane niektorých druhov grampozitívnych a gramnegatívnych baktérií, ako aj proti niektorým hubám a prvokom.

Dávkovanie a podávanie

Všeobecné odporúčania pre použitie nitroxolínu u dospelých a detí starších ako 12 rokov:

Dospelí a deti staršie ako 12 rokov

• Štandardná dávka na liečbu pretrvávajúcich infekcií močových ciest je zvyčajne 100 mg 4-krát denne (každých 6 hodín).
• Trvanie liečby sa môže pohybovať od 7 do 10 dní v závislosti od odporúčania lekára a reakcie na liečbu. V niektorých prípadoch sa pri chronických infekciách môže liečba predĺžiť na 2 až 3 týždne alebo dlhšie.
• Je dôležité pravidelne užívať nitroxolín a absolvovať celú liečbu, aj keď príznaky zmizli skôr, aby sa infekcia úplne zničila a predišlo sa jej recidíve.

Deti do 12 rokov

• Dávkovanie pre deti mladšie ako 12 rokov sa zvyčajne odvíja od telesnej hmotnosti a môže sa pre ne odporučiť nižšia dávka. Presné dávkovanie pre vaše dieťa vždy konzultujte so svojím pediatrom alebo špecialistom.

Špeciálne pokyny

• Nitroxolín sa má užívať s jedlom alebo bezprostredne po jedle, aby sa zlepšila absorpcia.
• Počas liečby nitroxolínom by ste mali piť dostatok tekutín, aby ste zabezpečili dostatočnú hydratáciu a pomohli vyplaviť infekciu z močových ciest.
• Ak vynecháte dávku, užite ju čo najskôr, ale nezdvojnásobujte ďalšiu dávku, ak sa blíži čas na užitie ďalšej dávky.

Používajte Nitroxolín počas tehotenstva

V súčasnosti nie je dostatok štúdií na vyvodenie definitívnych záverov o bezpečnosti nitroxolínu počas tehotenstva. Preto sa lekári zvyčajne snažia vyhnúť predpisovaniu tohto lieku tehotným ženám, najmä v prvom trimestri, keď sa formujú orgány dieťaťa.

Ak je však liečba infekcie nevyhnutná, lekár sa môže rozhodnúť predpísať nitroxolín počas tehotenstva, ak prínos liečby prevažuje nad potenciálnymi rizikami pre dieťa. Ak je predpísanie nitroxolínu nevyhnutné, lekár bude sledovať jeho užívanie a posúdiť možné riziká.

Kontraindikácie

1. Precitlivenosť: Ľudia so známou precitlivenosťou na nitroxolín alebo iné chinolóny by nemali tento liek užívať kvôli riziku alergických reakcií.
2. Závažné poškodenie funkcie obličiek: Použitie nitroxolínu môže byť kontraindikované u pacientov so závažným poškodením funkcie obličiek kvôli riziku akumulácie lieku v tele a jeho toxickým účinkom.
3. Závažné poškodenie funkcie pečene: U pacientov so závažným poškodením funkcie pečene môže byť použitie nitroxolínu kontraindikované aj kvôli riziku toxických účinkov.
4. Pediatrický vek: Bezpečnosť a účinnosť nitroxolínu u detí nebola stanovená, preto jeho použitie v tejto vekovej skupine môže byť obmedzené.
5. Tehotenstvo a dojčenie: Používanie nitroxolínu počas tehotenstva a dojčenia si vyžaduje opatrnosť a môže vyžadovať konzultáciu s lekárom.
6. Precitlivenosť na chinolóny: Ľudia so známou precitlivenosťou na chinolóny, medzi ktoré patrí nitroxolín, by sa mali tiež vyhýbať ich používaniu.
7. Epilepsia: Použitie nitroxolínu môže byť kontraindikované u pacientov s epilepsiou kvôli riziku zvýšenej záchvatovej aktivity.

Vedľajšie účinky Nitroxolín

1. Žalúdočné poruchy: Nitroxolín môže niekedy spôsobiť dyspeptické poruchy, ako je nevoľnosť, vracanie, hnačka alebo bolesť brucha.
2. Alergické reakcie: U niektorých pacientov sa môžu vyskytnúť alergické reakcie, ako je kožná vyrážka, svrbenie, žihľavka alebo angioedém.
3. Zvýšené hladiny kyseliny močovej: Nitroxolín môže zvýšiť koncentráciu kyseliny močovej v krvi, čo môže u niektorých ľudí zhoršiť príznaky dny.
4. Zvýšenie hladín bilirubínu: U niektorých pacientov sa môže počas užívania nitroxolínu vyskytnúť dočasné zvýšenie hladín bilirubínu v krvi.
5. Dyzúria: Niektorí pacienti môžu počas užívania nitroxolínu pociťovať ťažkosti s močením alebo bolestivé močenie.
6. Zvýšenie pečeňových enzýmov: U niektorých ľudí sa môže počas užívania nitroxolínu vyskytnúť dočasné zvýšenie hladiny pečeňových enzýmov v krvi.
7. Zmeny krvi: U niektorých pacientov sa môžu vyskytnúť zmeny krvi, ako je anémia alebo leukopénia.
8. Ďalšie vedľajšie účinky: Môže sa vyskytnúť bolesť hlavy, závrat, artralgia alebo myalgia.

Predávkovať

Informácie o predávkovaní nitroxolínom sú obmedzené a neexistujú žiadne definitívne údaje o tom, aké dávky sa môžu považovať za nebezpečné. Ak sa však vyskytne podozrenie na predávkovanie, je potrebné okamžite vyhľadať lekársku pomoc alebo konzultáciu s toxikológom.

Medzi príznaky predávkovania môže patriť akútna bolesť brucha, nevoľnosť, vracanie, závraty, mdloby, záchvaty, tachykardia a ďalšie príznaky.

Liečba predávkovania zahŕňa symptomatickú liečbu a udržiavanie vitálnych funkcií. Je dôležité včas vyhľadať lekársku pomoc a nepokúšať sa predávkovanie liečiť svojpomocne.

Interakcie s inými liekmi

1. Lieky obsahujúce horčík, hliník, železo alebo zinok: Antacidá obsahujúce horčík, hliník, železo alebo zinok môžu znižovať absorpciu nitroxolínu z gastrointestinálneho traktu. Preto sa odporúča užívať nitroxolín a antacidá s niekoľkohodinovým odstupom.
2. Lieky, ktoré spôsobujú zásaditú reakciu moču: Lieky, ktoré zvyšujú pH moču (napr. niektoré uhličitanové alebo bikarbonátové prípravky), môžu znižovať účinnosť nitroxolínu.
3. Lieky, ktoré tlmia CNS: Lieky, ktoré majú centrálne účinky (napr. niektoré barbituráty, benzodiazepíny a narkotiká), môžu zvýšiť vedľajšie účinky nitroxolínu, ako sú závraty a ospalosť.
4. Lieky, ktoré zvyšujú hematologické vedľajšie účinky: Nitroxolín môže zvýšiť hematologické vedľajšie účinky liekov, ako sú hypoglykemické látky, antikoagulanciá a antihypertenzíva.
5. Lieky metabolizované v pečeni: Nitroxolín môže ovplyvniť metabolizmus iných liekov metabolizovaných v pečeni, preto môže byť potrebné upraviť ich dávkovanie.

Podmienky skladovania

Nitroxolín sa má zvyčajne skladovať pri izbovej teplote, ktorá sa pohybuje medzi 15 a 25 stupňami Celzia. Liek sa má chrániť pred priamym slnečným žiarením, vlhkosťou a zdrojmi tepla. Odporúča sa uchovávať nitroxolín mimo dosahu detí, aby sa predišlo náhodnému použitiu.

Liek sa má uchovávať v pôvodnom obale alebo nádobe, v ktorej ho poskytol výrobca. Je dôležité vyhnúť sa preplneniu lieku alebo jeho skladovaniu vo vlhkom prostredí, aby sa predišlo rozkladu alebo strate účinnosti.