Mepivastezín

Mepivastezín je lokálne anestetikum z amidovej podskupiny. Anestetický účinok po jeho použití nastupuje veľmi rýchlo - v dôsledku dočasného potlačenia vodivosti nervových impulzov v senzorických, vegetatívnych a motorických vláknach a vodivosti v srdci.

Používa sa pri stomatologických zákrokoch. Zaznamenáva sa rýchly nástup analgetického účinku (vyžaduje si 1 – 3 minúty) s vysokým stupňom jeho intenzity, ako aj dobrá lokálna tolerancia. [ 1 ]

Indikácia Mepivastezín

Používa sa na vodivú a infiltračnú anestéziu pri stomatologických zákrokoch. Liek sa predpisuje pri jednoduchých zákrokoch extrakcie zubov, prípravy kavity a ošetrenia zubného pahýľa pred reštaurovaním a inštaláciou ortopedických prvkov.

Mepivastezín sa odporúča najmä osobám, ktoré nemôžu užívať vazokonstrikčné látky.

Formulár uvoľnenia

Terapeutické činidlo sa uvoľňuje vo forme injekčnej kvapaliny - vo vnútri náplní s objemom 1,7 ml. Vo vnútri nádoby sa nachádza 50 takýchto náplní.

Farmakodynamika

Účinok lieku sa vyvíja, keď sú stresovo závislé Na kanály zablokované vo vnútri stien neurónového vlákna. Liek preniká cez neurónovú stenu do bunky ako báza, ale aktívny účinok sa prejavuje mepivakaínovým katiónom, ktorý vzniká pri opätovnom pripojení protónu. V prípade nízkeho pH (napríklad v zapálených oblastiach) má iba malá časť lieku bázu – v dôsledku čoho môže byť analgetický účinok oslabený.

Trvanie terapeutického účinku v prípade pulpálnej anestézie trvá najmenej 20 – 40 minút; ak sa vykonáva anestézia mäkkých tkanív, trvá do 45 – 90 minút. [ 2 ]

Farmakokinetika

Mepivastezín sa vstrebáva vysokou rýchlosťou a vo veľkých objemoch. Rýchlosť syntézy bielkovín je v rozmedzí 60 – 78 %. Polčas rozpadu je približne 2 hodiny.

Distribučný objem je 84 ml; klírens je 0,78 l/min.

Látka mepivakaín sa podieľa na intrahepatálnych metabolických procesoch; vylučovanie metabolických prvkov sa vykonáva obličkami.

Dávkovanie a podávanie

Liek sa v zubnom lekárstve používa výlučne ako anestetikum. Na dosiahnutie účinnej úľavy od bolesti je potrebné použiť minimálnu účinnú dávku lieku - pre dospelého človeka často stačí 1-4 ml látky.

Dieťaťu staršiemu ako 4 roky s hmotnosťou 20 – 30 kg sa podáva dávka 0,25 – 1 ml a dieťaťu s hmotnosťou 30 – 45 kg sa podáva 0,5 – 2 ml. Objem použitého lieku sa vyberá s ohľadom na hmotnosť a vek dieťaťa, ako aj na trvanie procedúry. V priemere je dávka 0,75 mg/kg mepivakaínu.

Starší ľudia môžu mať zvýšený plazmatický index lieku v dôsledku nízkeho distribučného objemu a oslabených metabolických procesov. Pravdepodobnosť akumulácie mepivakaínu sa zvyšuje najmä v prípade opakovaného (dodatočného) podávania lieku. Podobný účinok sa môže vyvinúť u oslabeného pacienta a závažnej renálnej/pečeňovej dysfunkcie. V tomto prípade je potrebné znížiť dávku lieku (použiť minimálny objem látky, ktorý vedie k dostatočnej anestézii).

Dávkovanie Mepivistinu pre ľudí s určitými patológiami (napríklad ateroskleróza alebo angína pectoris) sa znižuje podľa rovnakej schémy.

Maximálna povolená dávka pre dospelých je 4 mg/kg lieku. Osoba s hmotnosťou 70 kg teda môže použiť maximálne 0,3 g mepivakaínu (10 ml roztoku lieku).

Pre deti staršie ako 4 roky sa dávka vyberá s ohľadom na hmotnosť a vek, ako aj na trvanie procedúry. Maximálny objem podávanej dávky je 3 mg/kg.

Schéma podávania lieku.

Pri podávaní liekov sa používajú špeciálne injekčné náplne, ktoré sú určené na opakované podávanie. Pred použitím sa musí liečivá tekutina skontrolovať na zmenu farby a prítomnosť častíc a nádoba na poškodenie. Ak sa zistia takéto chyby, náplň sa nepoužíva.

Injekčná tekutina sa nesmie miešať s inými liekmi v tej istej injekčnej striekačke.

Aby sa zabránilo vniknutiu látky do cievy, je potrebné starostlivo vykonať aspiračný test s použitím aspoň 2 rovín (stupeň rotácie ihly je 180º). Treba vziať do úvahy, že negatívny výsledok počas aspirácie nezaručuje riziko náhodného a nepovšimnutého vniknutia ihly do cievy.

Rýchlosť aplikácie lieku by mala byť maximálne 0,5 ml počas 15 sekúnd. To zodpovedá zavedeniu 1 náplne za minútu.

Väčšine bežných prejavov spojených s náhodnou intravaskulárnou injekciou sa dá predísť správnym vykonaním injekčného postupu po aspirácii – vstreknutím 0,1 – 0,2 ml látky nízkou rýchlosťou a následnou rovnako pomalou aplikáciou zvyšku – po najmenej 20 – 30 sekundách.

Akákoľvek tekutina, ktorá zostane vo vnútri náplní po ukončení zubného zákroku, sa musí zlikvidovať. Je zakázané používať takéto zvyšky na podávanie iným pacientom.

• Žiadosť pre deti

Liek môžu užívať osoby staršie ako 4 roky.

Používajte Mepivastezín počas tehotenstva

Klinické štúdie s použitím mepivakaín hydrochloridu počas tehotenstva neboli vykonané. Testy na zvieratách neodhalili dostatočné informácie o možných účinkoch lieku na priebeh tehotenstva, vnútromaternicový vývoj plodu, priebeh pôrodu a popôrodný vývoj.

Liek prechádza placentou. V porovnaní s inými lokálnymi anestetikami môže podanie mepivakaínu v prvom trimestri vyvolať abnormality vo vývoji plodu. Preto sa mepivakaín v skorých štádiách tehotenstva predpisuje iba vtedy, ak nie je možné použiť iné lokálne anestetiká.

Nie sú k dispozícii informácie o tom, či sa liek môže vylučovať do materského mlieka. Ak dojčiaca žena potrebuje použiť mepivakaín, dojčenie môže pokračovať po uplynutí 24 hodín od podania lieku.

Kontraindikácie

Hlavné kontraindikácie:

• ťažká intolerancia spôsobená pôsobením zložiek lieku alebo alergia na lokálne amidové anestetiká;
• hypertermia, ktorá má malígnu formu;
• porucha srdcového vedenia (diagnostikovaná bradykardia alebo AB blok 2-3 stupňov) alebo AV vedenia, pri ktorej sa nepoužíva kardiostimulátor;
• výrazný pokles krvného tlaku alebo srdcovej frekvencie;
• epilepsia, ktorú nemožno kontrolovať liekmi;
• porfýria.

Vedľajšie účinky Mepivastezín

Medzi vedľajšie účinky spojené s nervovým systémom patrí nevoľnosť, bolesti hlavy, útlm alebo stimulácia CNS, tinnitus, nervozita, kovová chuť v ušiach a závraty. Okrem toho sa pozoruje úzkosť, ospalosť, nepokoj, vracanie, logorea a nystagmus. Možný je aj pocit eufórie, tremor, necitlivosť, pocit tepla alebo chladu, zívanie, svalové zášklby a zhoršené vedomie. Okrem toho sa pozoruje diplopia a rozmazané videnie, strata vedomia, zástava dýchania, paralýza alebo potlačenie dýchacích procesov, tonicko-klonické záchvaty a kóma.

Ak sa takéto príznaky objavia, pacient by mal byť uložený v horizontálnej polohe, mala by sa vykonať kyslíková ventilácia a okrem toho by mal byť jeho stav neustále monitorovaný, aby sa predišlo zhoršeniu, pri ktorom sa objavujú kŕče s ďalším potlačením funkcie centrálneho nervového systému. Príznaky agitácie sú krátkodobé alebo sa vôbec neprejavia - v tomto prípade môže byť prvým príznakom ospalosť, ktorá sa mení na bezvedomie so zástavou dýchania. Často je výskyt ospalosti pri užívaní mepivakaínu skorým prejavom zvýšenia hladiny lieku v krvi a vyvíja sa v dôsledku rýchlej absorpcie.

Problémy ovplyvňujúce kardiovaskulárny systém: tachykardia, arytmia, potlačenie kardiovaskulárnej funkcie, hypotenzia, ventrikulárna arytmia (fibrilácia a extrasystola), bradykardia a poruchy srdcového vedenia, ako aj kardiovaskulárne zlyhanie, ktoré môže spôsobiť zástavu srdca. Takéto príznaky kardiovaskulárnej supresie sú často spojené s vazovagálnym účinkom, najmä keď pacient stojí. Niekedy sa vyskytujú priamo v dôsledku účinku lieku. Ak nie je možné rozpoznať prodromálne príznaky, ako sú závraty, zmeny pulzu, potenie a slabosť, môže sa vyvinúť mozgová hypoxia (progresívna), záchvaty alebo závažná kardiovaskulárna dysfunkcia. Pacienta treba uložiť do horizontálnej polohy, vykonať kyslíkovú ventiláciu a v prípade potreby podať intravenózne infúzie. Pri absencii kontraindikácií sa používajú vazokonstrikčné látky (efedrín).

Poruchy funkcie orgánov mediastina a sterna, ako aj dýchacích ciest: tachypnoe alebo bradypnoe, ktoré môžu spôsobiť apnoe.

Poruchy imunitného systému: príznaky intolerancie vrátane urtikárie, anafylaxie, vyrážok, anafylaktoidných reakcií, horúčky a Quinckeho edému.

Ak sa objavia negatívne príznaky, používanie lokálneho anestetika sa má prerušiť.

Predávkovať

Medzi príznaky spôsobené vplyvom mepivakaínu patria: tinnitus, tachypnoe, kovová chuť v ušiach, vracanie, závraty, úzkosť a nevoľnosť. Okrem toho sa môže vyvinúť tremor, bradykardia, kŕče, ospalosť a paralýza dýchacích ciest, ako aj kŕče, poruchy vedomia alebo srdcového vedenia, znížený krvný tlak, tonicko-klonické kŕče, kóma a zástava srdca.

Negatívne príznaky naznačujúce zvýšenú hladinu lokálneho anestetika v krvi sa objavujú buď okamžite (pri náhodnom vstreknutí do cievy), alebo pri poruche vstrebávania (pri vstreknutí do zapálenej oblasti alebo oblasti, kde je veľa ciev).

Ak sa objavia negatívne príznaky, podávanie Mepivistinu sa má prerušiť.

Terapia.

Monitorujú sa ukazovatele krvného tlaku a pulzu, ako aj vedomie a frekvencia dýchania. Okrem toho je potrebné udržiavať a obnovovať respiračnú aktivitu a funkciu prietoku krvi, intravenózny a kyslíkový prístup.

Ak sa krvný tlak zvýši, horná časť tela sa má udržiavať vo zvýšenej polohe. V prípade potreby sa nifedipín podáva sublingválne.

V prípade záchvatov musí byť pacient sledovaný, aby sa zabezpečilo, že sa nezraní, a v prípade potreby sa musí podať diazepam.

Ak sa hladina krvného tlaku zníži, pacient by si mal ľahnúť vodorovne. V prípade potreby sa intravaskulárne podávajú fyziologické roztoky a vazokonstrikčné látky (vrátane adrenalínu a intravenózneho kortizónu).

V prípade bradykardie sa podáva atropín.

V prípade anafylaxie je potrebné zavolať sanitku a tiež pacienta položiť do vodorovnej polohy s mierne zdvihnutými nohami. Okrem toho sa mu podávajú fyziologické roztoky a intravenózne injekcie kortizónu alebo adrenalínu.

V prípade srdcového šoku musíte udržiavať hornú časť tela zdvihnutú a privolať lekársku pomoc.

Keď kardiovaskulárny systém prestane fungovať, vykonáva sa umelá ventilácia a nepriama masáž srdca, ako aj resuscitačné postupy.

Interakcie s inými liekmi

Látky, ktoré blokujú účinok Ca kanálov a adrenergné blokátory, zosilňujú potlačenie kontrakcie a vedenia myokardu. Ak je potrebné podať pacientovi sedatíva (na zníženie pocitu strachu), dávka anestetika sa zníži, pretože má tiež tlmivý účinok na centrálny nervový systém.

Pri súčasnom podávaní s antikoagulanciami sa zvyšuje riziko krvácania.

U jedincov užívajúcich antiarytmiká sa po použití Mepivistinu môže pozorovať zosilnenie vedľajších účinkov.

Pri kombinácii s chloroformom, tiopentalom, centrálnymi analgetikami a sedatívami sa môže vyskytnúť toxický synergizmus.

Podmienky skladovania

Mepivastezín sa má uchovávať mimo dosahu malých detí. Teplota nepresahuje 25 °C.

Čas použiteľnosti

Mepivastezín sa môže používať do 5 rokov od dátumu výroby liečiva.

Analógy

Analógy lieku sú Mepifrin, Versatis a Articaine s Bucaine hyperbarom, Omnicaine a Emla s Brilocaine-adrenalínom, ako aj Ultracaine s Lidokaín hydrochloridom.