Mepiphryn

Mepifrin obsahuje zložku mepivakaín hydrochlorid, lokálne amidové anestetikum s rýchlym nástupom anestetického účinku. Tento účinok je spojený s krátkodobým potlačením srdcového vedenia a neuronálneho vedenia v motorických, autonómnych a senzorických vláknach.

Používa sa v zubných ordináciách. Analgetický účinok sa dostaví veľmi rýchlo – po 1 – 3 minútach – a je veľmi výrazný. Zaznamenáva sa aj dobrá lokálna tolerancia. [ 1 ]

Indikácia Mepiphryn

Používa sa na vodivú alebo infiltračnú zubnú anestéziu.

Používa sa pri jednoduchých operáciách na odstránenie zubov, pri príprave ústnej dutiny a ošetrení zubného pahýľa na obnovu a inštaláciu ortopedických systémov.

Odporúča sa najmä ľuďom, ktorí nemôžu užívať vazokonstrikčné látky.

Formulár uvoľnenia

Uvoľňovanie terapeutického prvku sa realizuje vo forme injekčnej tekutiny, vo vnútri karpuliek alebo ampuliek s objemom 1,7 ml - 10 karpuliek alebo 5 ampuliek v bunkovom balení. Vo vnútri škatule sa nachádza 5 balení s karpulkami alebo 2 balenia s ampulkami.

Farmakodynamika

Liek účinkuje blokovaním stresovo závislých sodíkových kanálov v stene nervových vlákien. Látka spočiatku prechádza nervovou stenou ako báza, ale aktivuje sa až ako mepivakaínový katión po reprotonácii.

V prípadoch nízkeho pH (napríklad v zapálených oblastiach) je v zásaditej forme prítomná iba malá častica, čo môže oslabiť analgetický účinok. [ 2 ]

Trvanie účinku v prípade pulpálnej anestézie je najmenej 20-40 minút a v prípade anestézie mäkkých tkanív - v rozmedzí 45-90 minút.

Farmakokinetika

Mepivakaín sa absorbuje vo veľkých objemoch a vysokou rýchlosťou. Index väzby na bielkoviny je v rozmedzí 60 – 78 %. Polčas rozpadu je približne 2 hodiny.

Distribučný objem podanej látky je 84 ml a rýchlosť klírensu je 0,78 l/minútu.

Metabolické procesy mepivakaínu prebiehajú v pečeni; vylučovanie metabolických zložiek sa vykonáva obličkami.

Dávkovanie a podávanie

Predpisuje sa výlučne na anestéziu počas zubných zákrokov.

Na dosiahnutie potrebného účinku zmiernenia bolesti je potrebné použiť minimálne množstvo látky, ktoré je schopné takýto účinok dosiahnuť. Pre dospelého je takáto dávka zvyčajne v rozmedzí 1-4 ml.

Pre dieťa staršie ako 4 roky s hmotnosťou 20 – 30 kg sa predpisujú dávky v rozmedzí 0,25 – 1 ml; pre dieťa s hmotnosťou 30 – 45 kg – v rozmedzí 0,5 – 2 ml.

Starší ľudia môžu mať zvýšenú plazmatickú hladinu Mepifrinu v dôsledku zlej distribúcie a slabých metabolických procesov. Pravdepodobnosť akumulácie látky sa zvyšuje najmä v prípade opakovaných/ďalších injekcií. Podobný účinok sa môže pozorovať v prípade systémového oslabenia pacienta a zhoršenia dysfunkcie pečene/obličiek. V tomto prípade je potrebné znížiť dávkovanie (použiť minimálny objem, ktorý poskytuje požadovanú anestéziu). Veľkosti porcií lieku pre ľudí s určitými patológiami (angína alebo arterioskleróza) sa znižujú podľa rovnakej schémy.

Pre dospelého je maximálna povolená dávka 4 mg/kg. V tomto prípade sa osobe s hmotnosťou 70 kg môže podať maximálne 0,3 g mepivakaínu (10 ml liečivého roztoku).

Pre dieťa staršie ako 4 roky sa dávka vyberá s ohľadom na jeho hmotnosť a vek, ako aj na trvanie procedúry. Je zakázané podávať viac ako 4 mg/kg lieku.

Diagram použitia.

Na zákrok sa používajú špeciálne opakovane použiteľné náplne do injekčných striekačiek. Pred podaním lieku sa musí zátka karpuly, ktorá sa prepichne injekčnou ihlou, dezinfikovať alkoholom.

Je zakázané ošetrovať ampulky alebo karpuly akýmikoľvek roztokmi. Taktiež je zakázané miešať injekčnú tekutinu s inými liekmi v tej istej striekačke.

Aby sa zabránilo vniknutiu látky do nádoby, musí sa vykonať dôkladný aspiračný test; treba však vziať do úvahy, že negatívny výsledok takéhoto testu nezaručuje absenciu možnosti náhodného vniknutia do nádoby.

Liek sa podáva rýchlosťou maximálne 0,5 ml za 15-sekundový interval (čo zodpovedá 1 ampulke/karpule za minútu).

Mnohým bežným prejavom spojeným s náhodnou intravaskulárnou injekciou liekov sa dá predísť správnym vykonaním injekcie: po aspirácii sa nízkou rýchlosťou vstrekne 0,1 – 0,2 ml Mepifrinu a potom (po najmenej 20 – 30 sekundách) sa pomaly aplikuje zvyšok látky.

Ak po zákroku zostane v ampulke/karpule nejaký roztok, mal by sa zlikvidovať. Zvyšky liečivej tekutiny je zakázané použiť pre iných pacientov.

• Žiadosť pre deti

Nesmie sa podávať osobám mladším ako 4 roky.

Používajte Mepiphryn počas tehotenstva

Klinické testovanie mepivakaínu počas tehotenstva sa neuskutočnilo. Testovanie na zvieratách nám neumožňuje určiť vplyv látky na priebeh tehotenstva, vývoj plodu, proces pôrodu a postnatálny vývoj.

Mepivakaín môže prechádzať placentou. Existuje možnosť, že pri podávaní mepivakaínu v prvom trimestri sa môže zvýšiť riziko malformácií plodu, preto sa používa v skorých štádiách tehotenstva iba vtedy, keď nie je možné použiť iné lokálne anestetiká.

Nie sú k dispozícii žiadne informácie o objemoch lieku vylučovaných do materského mlieka. Ak je potrebné užívať Mepifrin počas laktácie, dojčenie sa môže obnoviť približne 24 hodín po jeho použití.

Kontraindikácie

Medzi kontraindikácie:

• prítomnosť ťažkej intolerancie na lokálne amidové anestetiká;
• malígna hypertermia v anamnéze;
• závažné poruchy AV vedenia, pri ktorých sa nepoužíva kardiostimulátor;
• epilepsia, ktorú nemožno kontrolovať liekmi;
• s dekompenzovanou formou syndrómu akútnej respiračnej tiesne;
• intermitentná porfýria v aktívnej fáze;
• veľmi nízke hodnoty krvného tlaku.

Vedľajšie účinky Mepiphryn

Negatívne príznaky sa vyvíjajú v centrálnom nervovom systéme.

Medzi prejavy patrí bolesť hlavy, tras, útlm alebo stimulácia CNS, poruchy reči alebo prehĺtania, eufória, kovová chuť v ústach, úzkosť a nervozita. Okrem toho sa pozoruje zívanie, tinnitus, znížené vedomie, úzkosť, závraty a tras, ako aj logorea, ospalosť, zhoršené videnie, nystagmus a diplopia. Možné sú pocity chladu/tepla/necitlivosti, kŕče, záchvaty a poruchy vedomia, ako aj zníženie a zastavenie dýchacieho procesu, strata vedomia a kóma.

V prípade takýchto porúch sa pacient umiestni do horizontálnej polohy, vykonáva sa kyslíková ventilácia a okrem toho sa jeho stav neustále monitoruje, aby sa zabránilo zhoršeniu situácie (vznik kŕčov s ďalším potlačením centrálneho nervového systému). Príznaky agitácie môžu byť krátkodobé alebo sa vôbec neprejavia; v tomto prípade môže byť prvým prejavom ospalosť, ktorá prechádza do mdloby a zastavenia dýchacieho procesu. Často sa rozvoj ospalosti po použití mepivakaínu považuje za skorý príznak zvýšenia krvného indexu lieku, ktorý sa vyvíja v dôsledku príliš rýchlej absorpcie.

Poruchy kardiovaskulárneho systému.

Často dochádza k potlačeniu kardiovaskulárneho systému, čo spôsobuje bradykardiu, pokles krvného tlaku, ktorý môže vyvolať kolaps, ako aj k nedostatočnosti kardiovaskulárneho systému, ktorá môže spôsobiť zástavu srdca. Okrem toho sú možné nasledujúce klinické príznaky: porucha srdcového vedenia (AV blok), tachykardia a srdcová arytmia (ventrikulárna extrasystola alebo fibrilácia). Takéto príznaky môžu vyvolať zástavu srdca.

Takéto prejavy útlmu kardiovaskulárneho systému sú často spojené s vazovagálnym účinkom, najmä ak pacient stojí. Niekedy však takéto poruchy vznikajú v dôsledku účinku lieku. Ak sa prodromálne príznaky (závraty, zmeny pulzu, potenie a slabosť) okamžite nerozpoznajú, môže sa vyvinúť záchvat, progresívna mozgová hypoxia alebo závažná dysfunkcia kardiovaskulárneho systému.

Ak je prietok krvi nedostatočný alebo sa vykonávajú pomocné postupy, môže byť potrebná intravenózna infúzia a (ak nie sú kontraindikácie) použitie vazokonstrikčných látok (napr. efedrínu), ak je to potrebné.

Poruchy dýchania.

Tachypnoe a tiež bradypnoe, ktoré môžu spôsobiť apnoe.

Prejavy alergií.

Alergické príznaky spojené s mepivakaínom sú zvyčajne zriedkavé a spojené so závažnou intoleranciou. Patria sem urtikária, anafylaktoidné reakcie, vyrážka, opuch, horúčka, Quinckeho edém a anafylaxia. Tak ako pri iných lokálnych anestetikách, anafylaktické príznaky sú zriedkavé. Príznaky sa môžu objaviť náhle a v aktívnej forme; často nesúvisia s dávkovaním. Môže sa vyskytnúť lokálny opuch alebo edém.

Problémy s gastrointestinálnym traktom.

Vyvíja sa vracanie alebo nevoľnosť.

Ak sa vyskytnú vedľajšie účinky, používanie lokálneho anestetika sa má prerušiť.

Predávkovať

Intoxikácia v dôsledku predávkovania lokálnym anestetikom sa môže vyvinúť v dvoch prípadoch: okamžite, ak došlo k náhodnej intravaskulárnej injekcii, alebo neskôr, ak bola podaná nadmerne veľká dávka lieku. Takéto negatívne prejavy majú formu dysfunkcie kardiovaskulárneho systému alebo centrálneho nervového systému.

Medzi príznaky spojené s vplyvom účinnej látky mepivakaín patria:

• Poškodenie CNS: mierne poruchy – tachypnoe, nepokoj, kovová chuť v ušiach, úzkosť, závraty a tinnitus. Závažnejšie poruchy – svalové kŕče alebo záchvaty, paralýza dýchacích ciest, ospalosť, tremor a kóma;
• aktívne kardiovaskulárne lézie: bradykardia, znížený krvný tlak, zástava srdca a poruchy srdcového vedenia;
• aktívne poruchy spojené s gastrointestinálnym traktom: vracanie alebo nevoľnosť.

Ak sa objavia negatívne príznaky, podávanie lokálneho anestetika sa má prerušiť.

Musí sa monitorovať a udržiavať dýchací, intravenózny a kyslíkový prístup, ako aj prietok krvi. Ak sa u pacienta vyvinie myoklonus, má sa vykonať oxygenácia a injekcia benzodiazepínu.

Ak sa zvýši krvný tlak, horná časť tela pacienta sa má zdvihnúť vertikálne a v prípade potreby sa má nifedipín podať sublingválne.

Ak sa vyskytnú kŕče, pacient musí byť monitorovaný, aby sa zabezpečilo, že sa nezraní, a v prípade potreby sa musí intravenózne podať diazepam.

Keď hladina krvného tlaku klesne, pacient sa uloží do horizontálnej polohy a v prípade potreby sa vykoná intravaskulárna infúzia fyziologického roztoku a podávajú sa vazokonstrikčné látky (intravenózny kortizón alebo adrenalín).

V prípade bradykardie sa atropín podáva intravenózne.

Ak sa u pacienta vyvinie anafylaxia, treba privolať lekársku pomoc a kým nepríde, treba mu podať intravenózne fyziologické roztoky. V prípade potreby sa má intravenózne podať kortizón a adrenalín.

V prípade srdcového šoku je potrebné zdvihnúť hornú časť tela pacienta do zvislej polohy a privolať lekársku pomoc.

Ak kardiovaskulárny systém prestane fungovať, vykonáva sa nepriama masáž srdca, umelá ventilácia a resuscitačné opatrenia. Okrem toho je potrebné zavolať sanitku.

Interakcie s inými liekmi

Látky, ktoré blokujú aktivitu Ca kanálov a β-adrenoblokátory, zosilňujú potlačenie kontrakcie a vedenia myokardu. Pri použití sedatív na zníženie pocitu strachu je potrebné znížiť dávku Mepifrinu, pretože rovnako ako sedatíva má tlmivý účinok na centrálny nervový systém.

Užívanie antikoagulancií môže zvýšiť riziko krvácania.

U ľudí užívajúcich antiarytmiká sa môže pri užívaní mepivakaínu zvýšiť výskyt nežiaducich reakcií.

Toxický synergizmus sa môže vyskytnúť pri použití lieku so sedatívami, éterom, centrálnymi anestetikami, tiopentalom a chloroformom.

Podmienky skladovania

Mepifrin sa má uchovávať na mieste mimo dosahu detí. Liek nezmrazujte. Teplotné indikátory - nie viac ako 25 °C.

Čas použiteľnosti

Mepifrin sa môže používať počas 3 rokov od dátumu predaja lieku.

Analógy

Analógy lieku sú látky Mepivastezín, Ultrakaín s Bukaínom hyperbarom, Emla a Articaín, ako aj Omnicaín s Brilokaínom-adrenalínom, Lidokaín hydrochlorid a Versatis.