Letrozol

Letrozol je protirakovinový liek, ktorý účinkuje tak, že blokuje väzbu estrogénov.

Liek má tiež antiestrogénny účinok, selektívne spomaľuje aktivitu aromatázy (dôležitého bioenzýmu v procesoch väzby estrogénu) prostredníctvom vysoko špecifickej syntézy so zložkami uvedeného enzýmu. Zároveň liek spomaľuje realizáciu biosyntézy estrogénu v zdravých periférnych tkanivách, ako aj v neoplastických tkanivách. [ 1 ]

Indikácia Letrozol

Používa sa u žien počas postmenopauzy - v skorých štádiách zhubných novotvarov v oblasti prsníkov (exprimujúcich zakončenia ženských pohlavných hormónov), ako doplnková liečba.

Používa sa pri malígnych léziách prsníka v ranom štádiu, počas postmenopauzy po ukončení štandardnej doplnkovej liečby tamoxifénom – ako dlhodobá doplnková látka.

Predpísané na liečbu hormonálne závislých malígnych lézií prsníka (rozšíreného charakteru) v postmenopauze – liečba prvej voľby.

Používa sa aj v prípadoch malígneho karcinómu prsníka rozsiahleho charakteru u žien po menopauze, ktoré predtým užívali antiestrogény.

Formulár uvoľnenia

Látka sa uvoľňuje v tabletách - 10 kusov v bunkovom balení; v škatuli - 3 takéto balenia.

Farmakodynamika

Počas postmenopauzy sa estrogény u žien tvoria prevažne pomocou aromatázy, ktorá čiastočne premieňa androgény vytvorené vo vnútri nadobličiek na estrón a estradiol.

Nepretržité užívanie lieku v dennej dávke 0,1 – 5 mg spôsobuje pokles plazmatických hodnôt estradiolu a estrónu s estrónsulfátom až na 95 % počiatočných hodnôt. Inhibícia väzby estrogénu by sa mala udržiavať počas celého obdobia liečby. [ 2 ]

Keď je väzba estrogénu blokovaná, hladiny androgénov, ktoré sú chemickými prekurzormi estrogénov, sa zvyšujú.

Liečba letrozolom však mierne zvyšuje riziko vzniku osteoporózy.

Adjuvantná liečba v skorých štádiách malígneho karcinómu prsníka znižuje pravdepodobnosť recidívy, zvyšuje 5-ročné prežitie bez príznakov progresie a znižuje riziko vzniku metastáz a sekundárnych neoplázií.

Dlhodobá adjuvantná liečba znižuje pravdepodobnosť relapsu o 42 %.

Farmakokinetika

Pri perorálnom užívaní sa liek vstrebáva v čreve vysokou rýchlosťou a takmer úplne. Priemerná biologická dostupnosť je 99,9 %. Konzumácia jedla znižuje rýchlosť absorpcie. Na dosiahnutie Cmax je potrebný priemerne 1 hodina, ak sa liek užíva nalačno, alebo 2 hodiny, ak sa užíva s jedlom.

Intraplazmatická syntéza bielkovín je približne 60 %. Pri dlhodobom užívaní lieku sa jeho akumulácia nepozoruje.

Väčšina lieku sa podieľa na metabolických procesoch s tvorbou metabolickej zložky, ktorá nemá aktivitu.

Vylučovanie sa uskutočňuje prevažne vo forme metabolických prvkov spolu s močom; menšia časť sa vylučuje črevom. Polčas rozpadu je 2 dni.

Dávkovanie a podávanie

Liek sa užíva perorálne, bez ohľadu na príjem potravy. 2,5 mg lieku sa užíva jedenkrát denne. Liek sa užíva denne a dlhodobo (5 rokov alebo do relapsu).

Dlhodobá adjuvantná liečba zvyčajne trvá 4 roky (maximálne 5 rokov). Ak sa zistia príznaky progresie karcinómu, užívanie lieku sa má úplne prerušiť.

U ľudí s karcinómom v poslednom štádiu alebo s prejavmi metastáz sa v terapii pokračuje, kým sa nepozoruje významný vývoj novotvaru.

• Žiadosť pre deti

Liek nie je určený na použitie v pediatrii.

Používajte Letrozol počas tehotenstva

Letrozol sa nemá užívať počas dojčenia alebo tehotenstva.

Kontraindikácie

Hlavné kontraindikácie:

• hormonálny stav, ktorý sa pozoruje počas plodnosti;
• ťažká intolerancia na zložky lieku.

Opatrnosť je potrebná pri použití u jedincov s glukózo-galaktózovou malabsorpciou, intoleranciou laktózy a deficitom laktázy.

Vedľajšie účinky Letrozol

Medzi vedľajšie účinky patria:

• lézie spojené s nervovým systémom: ospalosť, dysestézia, závraty, parestézia, depresia a nervozita, ako aj nespavosť, úzkosť, hypestézia, podráždenosť, dočasné poruchy prietoku krvi mozgom a zhoršenie pamäti;
• problémy postihujúce tráviaci trakt: nevoľnosť, bolesť v brušnej oblasti, zápcha, dyspepsia, sucho v ústach, vracanie, stomatitída a hnačka, ako aj zvýšená aktivita intrahepatálnych enzýmov;
• poruchy hematopoetických procesov: leukopénia;
• poruchy dýchania: kašeľ alebo dýchavičnosť;
• príznaky spojené s prietokom krvi: arteriálna trombóza, tachykardia, mozgová príhoda, tromboflebitída postihujúca povrchové a hlboké žily, pľúcna embólia, zvýšený krvný tlak, ako aj ischemická choroba srdca;
• epidermálne lézie: vyrážky, Quinckeho edém, suchá koža, hyperhidróza, svrbenie, alopécia, anafylaktické príznaky a žihľavka;
• poruchy ovplyvňujúce fungovanie pohybového aparátu: myalgia, artritída, zlomeniny, artralgia, ako aj osteoporóza a bolesť postihujúca kosti;
• problémy súvisiace so zmyslami: katarakta, poruchy chuti a rozmazané videnie;
• poruchy ovplyvňujúce urogenitálnu funkciu: krvácanie, bolesť postihujúca hrudnú kosť, zvýšená frekvencia močenia, vaginálny výtok a infekcie;
• metabolické poruchy: anorexia, smäd, priberanie alebo úbytok hmotnosti, zvýšená chuť do jedla a hypercholesterolémia;
• ďalšie prejavy: únava, malátnosť, periférny edém, paroxyzmálny pocit tepla, hypertermia, asténia, generalizovaný edém, suché sliznice a bolesť v oblasti ložísk novotvaru.

Predávkovať

Existujú údaje o intoxikácii letrozolom.

Neexistujú žiadne špecifické spôsoby liečby otravy týmto liekom, preto sa prijímajú symptomatické a podporné opatrenia. Liek sa môže z tela vylúčiť hemodialýzou.

Podmienky skladovania

Letrozol sa má uchovávať na mieste chránenom pred vlhkosťou, deťmi a slnečným žiarením. Teplota nesmie presiahnuť 25 °C.

Čas použiteľnosti

Letrozol je schválený na použitie do 24 mesiacov od dátumu výroby terapeutickej látky.

Analógy

Analógy lieku sú Femara, Aralet, Letromara a Lerza s Letroterou a Letrozolom Teva, ako aj Etrusil.

Recenzie

Letrozol dostáva od pacientov len málo recenzií – ľudia s rakovinou nie sú veľmi ochotní hovoriť o priebehu svojej patológie a liečby.

Onkológovia považujú lieky z tejto kategórie za veľmi účinné (čo potvrdzujú vedecké výskumy a testy) pri liečbe karcinómu prsníka.