Lethorayp

Letorape je liek, ktorý spomaľuje aktivitu enzýmov a navyše je antagonistom hormónov.

Účinná látka lieku, letrozol, má protinádorový účinok. Je kompetitívne syntetizovaný s protetickou oblasťou - hémom hemoproteínu 450. Pôsobí ako podjednotka aromatázy, ktorá sa podieľa na procesoch premeny androgénov na estradiol s estrónom, a okrem toho spomaľuje biosyntézu tkanivových estrogénov a eliminuje ich stimulačný účinok na rast nádoru. [ 1 ]

Indikácia Lethorayp

Používa sa ako liek prvej voľby pri liečbe bežných typov karcinómu prsníka u žien po menopauze.

Okrem toho sa predpisuje počas predoperačnej liečby lokálnych typov karcinómu prsníka (estrogén-dependentného) u žien po menopauze s následnou operáciou na zachovanie orgánov v situáciách, keď takáto operácia nebola pôvodne plánovaná (po zákroku sa musí rozhodnutie o následnom použití Letoraipu urobiť s ohľadom na všeobecne akceptované liečebné režimy).

Formulár uvoľnenia

Liečivá látka sa uvoľňuje v tabletách - 10 kusov v blistri; balenie obsahuje 3 takéto balenia. Môže sa tiež uvoľňovať so 6 tabletami v bunkovej platni, 5 platničkami v balení.

Farmakokinetika

Po perorálnom podaní sa látka úplne vstrebáva; biologická dostupnosť je približne 100 %. V cievnom riečisku sa približne 60 % liečiva syntetizuje s bielkovinami (najmä s albumínom) a okrem toho sa akumuluje v erytrocytoch.

V prípade užívania priemerných dávok lieku sa rovnovážne hodnoty zaznamenajú po 0,5 – 1,5 mesiaci. V pečeni sa liek rozkladá a tvoria sa deriváty, ktoré nemajú aktivitu. [ 2 ]

Polčas rozpadu je približne 48 hodín. Vylučovanie prebieha vo forme biotransformačných prvkov, najmä obličkami; liek sa nehromadí.

Zníženie hladín estrogénu spôsobené dlhodobým denným užívaním v prípade rozsiahleho karcinómu prsníka u žien nad 50 rokov je v priemere 85 % počiatočných hodnôt. Pri dostatočnej aj neznámej afinite zakončení k estrogénom vedie užívanie lieku k čiastočnej alebo úplnej regresii nádoru v 23 % zaznamenaných prípadov a okrem toho k zníženiu počtu úmrtí a relapsov.

Letrozol je alternatívou k toremifénu (alebo tamoxifénu) u žien po menopauze a používa sa, keď sú tieto lieky neúčinné.

Dávkovanie a podávanie

Dospelí (aj starší ľudia) musia užívať 2,5 mg látky jedenkrát denne (denne). Liečba pokračuje 5 rokov alebo do relapsu ochorenia.

• Žiadosť pre deti

Liek sa nepoužíva v pediatrii (u osôb mladších ako 18 rokov).

Používajte Lethorayp počas tehotenstva

Nesmie sa podávať tehotným alebo dojčiacim ženám.

Kontraindikácie

Kontraindikované na použitie v prípadoch závažnej intolerancie spojenej so zložkami lieku, závažnej dysfunkcie pečene alebo obličiek (klírens kreatinínu pod 10 ml za minútu) a počas premenopauzy.

Vedľajšie účinky Lethorayp

Medzi vedľajšie účinky patria:

• infekčné lézie: niekedy sa vyskytujú infekcie močových ciest;
• poruchy spojené s novotvarmi: niekedy sa objavuje bolesť;
• poruchy ovplyvňujúce hematopoetický systém: niekedy sa vyvíja leukopénia;
• problémy s metabolickými procesmi: často sa objavuje anorexia alebo sa zvyšuje chuť do jedla. Niekedy sa pozoruje celkový edém alebo hypercholesterolémia;
• duševné prejavy: niekedy sa pozoruje úzkosť alebo depresia;
• dysfunkcia nervového systému: často sa vyskytujú závraty alebo bolesti hlavy. Niekedy sa objavuje nespavosť alebo ospalosť, úplavica, strata pamäti a poruchy chuti. Sporadicky sa pozorujú cerebrovaskulárne prejavy;
• poruchy videnia: niekedy sa vyskytuje podráždenie očí alebo rozmazané videnie, ako aj katarakta;
• Lézie súvisiace s kardiovaskulárnym systémom: niekedy sa vyskytuje tachykardia, palpitácie alebo tromboflebitída. Občas sa vyskytuje pľúcna embólia, infarkt myokardu, arteriálna trombóza alebo sa zvyšuje krvný tlak;
• poruchy dýchania: občas sa objaví dýchavičnosť;
• problémy postihujúce gastrointestinálny trakt: často sa vyskytuje vracanie, hnačka, dyspepsia, zápcha alebo nevoľnosť. Niekedy sa objavuje stomatitída, bolesť v pobrušnici alebo sucho v ústach a zvyšuje sa hladina intrahepatálnych enzýmov;
• poruchy spojené s epidermou: často sa objavuje hyperhidróza, alopécia alebo vyrážky. Niekedy – žihľavka, suchá koža alebo svrbenie;
• poruchy pohybového aparátu: často sa vyskytuje artralgia, myalgia, artritída alebo bolesť postihujúca kosti;
• porucha močenia: niekedy dochádza k zvýšeniu frekvencie močenia;
• problémy s reprodukčnou aktivitou: niekedy sa vyskytuje vaginálny výtok alebo krvácanie, bolesť v mliečnych žľazách, ako aj suchosť vaginálnej sliznice;
• poruchy imunity: môžu sa vyvinúť anafylaktoidné príznaky alebo Quinckeho edém;
• systémové lézie: dochádza hlavne k prekrveniu. Často sa pozoruje periférny edém alebo únava. Niekedy sa objaví smäd, suché sliznice alebo zvýšenie teploty.

Podmienky skladovania

Letoraip sa musí skladovať na mieste mimo dosahu malých detí a vlhkosti. Teplotné hodnoty - nie viac ako 25 °C.

Čas použiteľnosti

Letorape sa môže používať 24 mesiacov od dátumu výroby farmaceutického výrobku.

Analógy

Analógy lieku sú látky Aralet, Letromara, Lezra s letrozolom, Femara, Letero a Letrotera, ako aj Etrusil.