Leflox

Lefloxacín patrí do podskupiny antibakteriálnych liekov z kategórie fluorochinolónov s chinolónmi.

Terapeutický účinok sa dosahuje vďaka účinku účinnej látky lieku – levofloxacínu. Ide o umelú antibakteriálnu látku, ktorá je zároveň S-enantiometrom racemickej zmesi ofloxacínu. Liek má tiež vplyv na topoizomerázu 4 a DNA gyrázu. [ 1 ]

Závažnosť antibakteriálneho účinku je určená hladinami liečiva v krvnom sére. [ 2 ]

Existuje možnosť skríženej rezistencie s inými fluorochinolónmi, ale s antibiotikami z iných kategórií sa skrížená rezistencia nepozorovala. [ 3 ]

Indikácia Leflox

Používa sa na liečbu zápalov, ktorých vývoj je spojený s aktivitou mikróbov citlivých na levofloxacín. Medzi ne patria:

• aktívna fáza sinusitídy;
• exacerbácia chronickej bronchitídy;
• pneumónia (získaná v komunite alebo v nemocnici);
• infekcie močovej rúry, vyvíjajúce sa s komplikáciami alebo bez nich (vrátane nekomplikovanej cystitídy a pyelonefritídy);
• lézie podkožných vrstiev a epidermy;
• chronické štádium prostatitídy bakteriálneho pôvodu.

Formulár uvoľnenia

Uvoľňovanie terapeutického prvku sa realizuje vo forme tabliet - 10 kusov v blistri alebo 5 kusov v tégliku (objem tablety - 0,25 g). Tiež 10 kusov v baliacej doske alebo 5 alebo 7 kusov v tégliku (objem tablety - 0,5 a 0,75 g).

Farmakodynamika

Rezistencia na levofloxacín sa prejavuje fázovanou mutáciou cieľových miest v rámci topoizomeráz typu 2, topoizomeráz 4 a DNA gyrázy. Citlivosť na levofloxacín je tiež zmenená inými mechanizmami rezistencie, ako sú zmeny v permeabilite bunkovej membrány (nachádzajúce sa u Pseudomonas aeruginosa) a bunkový eflux.

Farmakokinetika

Absorpcia.

Po perorálnom podaní sa levofloxacín takmer úplne a rýchlo vstrebáva, pričom plazmatické hladiny Cmax sa dosiahnu v priebehu 1 – 2 hodín. Absolútna biologická dostupnosť je približne 99 – 100 %. Príjem potravy má malý vplyv na absorpciu levofloxacínu.

Pri podávaní 0,5 g levofloxacínu 1 – 2-krát denne dosiahne látka limity saturácie po 48 hodinách.

Distribučné procesy.

Približne 30 – 40 % liečiva sa syntetizuje so srvátkovým proteínom. Distribučné hodnoty liečiva sú v priemere 100 l po jednorazovom alebo opakovanom intravenóznom podaní 0,5 g látky. To naznačuje, že levofloxacín dobre prechádza do orgánov a tkanív.

Je známe, že liek sa nachádza vo vnútri epitelovej tekutiny, bronchiálnej sliznice, pľúcneho tkaniva, alveolárnych makrofágov, tkaniva prostaty, epidermy (pľuzgiere) a moču, ale nepreniká dobre do mozgovomiechového moku.

Výmenné procesy.

Levofloxacín sa metabolizuje slabo; jeho metabolické zložky (vrátane desmetyllevofloxacínu a levofloxacín-N-oxidu) tvoria iba <5 % časti vylúčenej močom.

Liečivá látka má stereochemickú stabilitu a nepodlieha chirálnym inverzným procesom.

Vylučovanie.

Pri intravenóznom alebo perorálnom podaní sa liek vylučuje z krvnej plazmy pomerne pomaly (polčas rozpadu je 6 – 8 hodín). Vylučovanie sa uskutočňuje prevažne obličkami (viac ako 85 % podanej dávky).

Systémový klírens lieku po jednorazovom použití 0,5 g levofloxacínu je 175 ± 29,2 ml za minútu.

Farmakokinetické vlastnosti po intravenóznej injekcii a perorálnom podaní lieku sú prakticky rovnaké.

Farmakokinetické parametre lieku sú lineárne v rozsahu dávok 50 – 1 000 mg.

Dávkovanie a podávanie

Liek sa užíva perorálne. Dávku vyberá ošetrujúci lekár s prihliadnutím na závažnosť patológie.

V prípade aktívnej fázy sinusitídy sa užíva 0,5 g lieku jedenkrát denne. Liečebný cyklus trvá 10 – 14 dní.

V prípade exacerbácie chronickej bronchitídy sa užíva 0,25-0,5 g lieku jedenkrát denne; liečba pokračuje 7-10 dní.

V prípade komunitnej pneumónie sa užíva 0,5 – 1 g látky 1 – 2-krát denne. Trvanie liečby je 1 – 2 týždne.

Počas infekcií močových ciest (bez komplikácií) sa podáva 0,25 g lieku jedenkrát denne. Terapeutický cyklus trvá 3 dni.

V chronickom štádiu prostatitídy, ktorá má bakteriálnu etiológiu, sa podáva 0,5 g lieku jedenkrát denne. Liečba trvá 4 týždne.

V prípade infekcií močových ciest s komplikáciami (napríklad pyelonefritída) sa užíva 0,25 g lieku jedenkrát denne. Trvanie cyklu je 7-10 dní.

V prípade infekcií podkožného tkaniva a epidermy sa užíva 0,5 – 1 g lieku 1 – 2-krát denne. Liečba pokračuje 1 – 2 týždne.

V prípade renálnej dysfunkcie sa má dávkovanie lefloxacínu znížiť.

Osobám s poruchou funkcie pečene a starším ľuďom možno predpísať štandardné dávky lieku.

Trvanie terapeutického cyklu sa vyberá individuálne a určuje ho ošetrujúci lekár.

• Žiadosť pre deti

Liek nemožno predpisovať v pediatrii (môže dôjsť k poškodeniu kĺbovej chrupavky).

Používajte Leflox počas tehotenstva

Liek sa nemá užívať počas tehotenstva.

Počas liečby lefloxacínom sa má dojčenie prerušiť.

Kontraindikácie

Hlavné kontraindikácie:

• ťažká intolerancia spojená s pôsobením zložiek lieku;
• epilepsia;
• anamnéza poranenia šľachy súvisiaceho s užívaním chinolónov.

Vedľajšie účinky Leflox

Medzi vedľajšie účinky patria:

• mykóza alebo kandidóza;
• myalgia s artralgiou, poškodenie kĺbového chrupavkového tkaniva, tendinitída a poškodenie väzov (môže dokonca viesť k ruptúram);
• trombocyto-, leuko- alebo pancytopénia, agranulocytóza a eozinofília;
• anafylaxia;
• hypoglykémia a anorexia;
• nervozita, nepokoj, nespavosť, halucinácie a úzkosť;
• tremor, dysgeúzia, záchvaty, anosmia a ageúzia;
• tinnitus a závraty;
• znížený krvný tlak, tachykardia a predĺženie QT intervalu;
• dýchavičnosť, bronchiálny kŕč a alergická pneumonitída;
• dyspepsia, nevoľnosť, hnačka a vracanie;
• žltačka alebo hepatitída;
• Quinckeho edém, svrbenie, vyrážky a hyperhidróza;
• pyrexia, asténia a bolesť chrbta, hrudnej kosti a končatín;
• oslabenie funkcie obličiek, ktoré môže viesť k akútnemu zlyhaniu obličiek (spojenému s tubulointersticiálnou nefritídou);
• záchvaty porfýrie.

Predávkovať

Otrava má za následok nasledujúce príznaky: strata vedomia, závraty, predĺženie QT intervalu a záchvaty.

V prípade intoxikácie je potrebné sledovať stav pacienta - predovšetkým EKG. Neexistuje antidotum. Dialyzačný postup nemá požadovaný účinok. Vykonávajú sa symptomatické opatrenia.

Interakcie s inými liekmi

Existujú informácie o intenzívnom znížení prahu záchvatov pri užívaní chinolónov s liekmi, ktoré znižujú prah mozgových záchvatov. To platí aj pre kombináciu chinolónov s teofylínom, fenbufénom alebo podobnými NSAID (látky používané na liečbu reumatických ochorení).

Účinok lefloxacínu sa výrazne znižuje pri použití v kombinácii so sukralfátom (látka, ktorá chráni žalúdočnú sliznicu). Rovnaký účinok sa prejavuje pri podávaní s antacidami obsahujúcimi hliník alebo horčík (lieky používané na gastralgiu alebo pálenie záhy) a tiež so soľami železa (lieky používané na anémiu). Liek sa má podávať najmenej 2 hodiny pred alebo po užití týchto liekov.

Podávanie s GCS zvyšuje pravdepodobnosť ruptúry v oblasti šľachy.

Použitie v kombinácii s antagonistami vitamínu K vyžaduje monitorovanie funkcie zrážanlivosti krvi.

Intrarenálne vylučovanie liečiv je mierne spomalené cimetidínom (o 24 %) a probenecidom (o 34 %). Treba vziať do úvahy, že takéto interakcie sú prakticky nevýznamné. Avšak v prípade podávania látok, ako je cimetidín, s probenecidom, ktoré blokujú jednu z vylučovacích ciest (vylučovanie cez tubuly), by sa mal levofloxacín používať s veľkou opatrnosťou. To platí najmä pre ľudí s problémami s funkciou obličiek.

Liek mierne predlžuje polčas rozpadu cyklosporínu (až o 33 %).

Levofloxacín, podobne ako iné fluorochinolóny, sa má používať s mimoriadnou opatrnosťou u ľudí užívajúcich lieky, ktoré môžu predĺžiť QT interval (vrátane tricyklických antipsychotík, makrolidových antipsychotík a antiarytmík z podtried 1a a 3).

Podmienky skladovania

Leflox by sa mal skladovať na mieste mimo dosahu malých detí a vlhkosti. Teplota – maximálne 25 °C.

Čas použiteľnosti

Leflox sa môže použiť do 36 mesiacov od dátumu výroby liečivej látky.

Analógy

Analógy lieku sú Remedia, Leflobact s Tavanic, Glevo a Flexid s Lebelom, ako aj Lefoxin a Levolet s Elefloxom. Na zozname sú aj Levofloxacín, Oftaquix a Haileflox.