Irbetan

Irbetan je liek s hypotenzným účinkom. Pri použití oslabuje systémový periférny cievny odpor a navyše znižuje celkový krvný tlak, tlak v pľúcnom obehu a afterload srdca.

Maximálna aktivita lieku sa dosiahne po 3 – 6 hodinách od podania a terapeutický účinok pretrváva 24 hodín. Na dosiahnutie stabilného klinického účinku je potrebné užívať liek počas 1 – 2 týždňov. [ 1 ]

Indikácia Irbetan

Používa sa pri ochoreniach, ako je primárna hypertenzia a vysoký krvný tlak u ľudí s obličkovými patológiami.

Môže sa tiež predpisovať v kombinácii s antihypertenzívnou liečbou diabetu mellitus 2. typu.

Formulár uvoľnenia

Uvoľňovanie terapeutickej látky sa uskutočňuje v tabletách - 10 kusov v bunkovom balení; v škatuli - 2 takéto balenia.

Farmakodynamika

Pri perorálnom užívaní pôsobí irbesartan ako silný, selektívny antagonista terminálu angiotenzínu-2 (AT1). Táto zložka je schopná blokovať akékoľvek účinky angiotenzínu-2 sprostredkované terminálom AO1, bez ohľadu na spôsob alebo zdroj väzby angiotenzínu-2.

Selektívny antagonizmus terminálnych receptorov angiotenzínu-2 (AT1) vedie k zvýšeniu hladín renínu a angiotenzínu-2 v plazme a k zníženiu hladín aldosterónu v plazme. [ 2 ]

Na hladinu draslíka v sére nemá samotný irbesartan žiadny významný účinok (pri odporúčaných dávkach). Látka nie je inhibovaná ACE (kininázou-2), enzýmom, ktorý katalyzuje tvorbu angiotenzínu-2, ako aj degradáciu bradykinínu na stav metabolických prvkov, ktoré nemajú terapeutický účinok. Irbesartan je účinný aj bez metabolickej stimulácie. [ 3 ]

Farmakokinetika

Perorálne podaný irbesartan sa dobre vstrebáva s biologickou dostupnosťou v rozmedzí 60 – 80 %. Užívanie s jedlom nemení biologickú dostupnosť lieku.

Intraplazmatická syntéza proteínov irbesartanu je približne 96 %, ale syntéza s bunkovými krvnými elementmi je veľmi slabá. Distribučný objem liečiva je v rozmedzí 53 – 93 l.

Pri perorálnom alebo intravenóznom podaní 14C-irbesartanu tvorí 80 – 85 % rádioaktívnych častíc cirkulujúcich v krvnej plazme nezmenený irbesartan.

Intrahepatálne metabolické procesy prebiehajú oxidáciou a konjugáciou glukuronidov. Glukuronid je hlavnou cirkulujúcou metabolickou zložkou liečiva (približne 6 %). Existujú dôkazy o tom, že oxidácia irbesartanu sa uskutočňuje hlavne prostredníctvom enzýmu CYP2C9 hemoproteínu P450; izoenzým CYP3A4 má na metabolické procesy veľmi malý vplyv.

Farmakokinetika irbesartanu je lineárna a závisí od veľkosti dávky (v rozmedzí 0,01 – 0,6 g). Slabšie, s dávkou súvisiace, zvýšenie absorpcie liečiva sa pozorovalo pri perorálnom podaní dávok väčších ako 0,6 g (čo je dvojnásobok maximálnej povolenej dávky), ale mechanizmus tejto reakcie nie je stanovený. Hodnoty plazmatickej Cmax sa dosiahnu po 1,5 – 2 hodinách od okamihu podania lieku.

Hladina renálneho a systémového klírensu lieku je 3-3,5 a tiež 157-176 ml za minútu.

Terminálny polčas irbesartanu je 11 – 15 hodín. Rovnovážny intraplazmatický index sa pozoruje po 3 dňoch od začiatku liečby (1-krát denne). Viacnásobné podávanie lieku 1-krát denne vedie k obmedzenej akumulácii lieku v krvnej plazme (<20 %).

Irbesartan a jeho metabolické zložky sa vylučujú žlčou a močom. Po perorálnom podaní a podaní 14C-irbesartanu sa približne 20 % rádioaktívnych zložiek vylúči močom a zvyšok stolicou. Menej ako 2 % dávky sa vylúči močom v nezmenenej forme.

Dávkovanie a podávanie

Irbetan sa má užívať jedenkrát denne, v rovnakom čase, bez ohľadu na príjem jedla. Tablety sa prehĺtajú bez žuvania a zapíjajú sa čistou vodou.

Najčastejšie používaná počiatočná a udržiavacia dávka je 0,15 g lieku. V prípade potreby sa po 3-4 týždňoch môže zvýšiť na 0,3 g. Pri následnom zvýšení dávky sa účinnosť lieku nezvyšuje.

• Žiadosť pre deti

Nie je predpísané v pediatrii (deti mladšie ako 18 rokov).

Používajte Irbetan počas tehotenstva

Irbetan je zakázaný používať počas tehotenstva, pretože ovplyvňuje aktivitu systému RAAS, čo môže negatívne ovplyvniť vnútromaternicový vývoj plodu a spôsobiť rozvoj oligohydraminózy, oneskorenú osifikáciu lebky a zhoršenie funkcie obličiek.

Je tiež možné, že sa u dieťaťa vyvinie neonatálna toxická reakcia – znížený krvný tlak, hyperkaliémia a zlyhanie obličiek.

Ak dôjde k otehotneniu počas užívania lieku, liečba sa má okamžite ukončiť. Súčasne sa má ultrazvukom skontrolovať funkcia obličiek a stav lebky plodu - ak pacientka z nedbanlivosti pokračovala v užívaní lieku dlhší čas už počas tehotenstva.

Pri plánovaní počatia je potrebné zvoliť alternatívnu metódu liečby.

Kontraindikácie

Hlavné kontraindikácie:

• ťažká intolerancia na zložky lieku;
• dojčenie a tehotenstvo;
• deficit laktázy, galaktozémia a glukózo-galaktózová malabsorpcia.

Liek sa používa s mimoriadnou opatrnosťou v nasledujúcich situáciách:

• stenóza postihujúca tepny oboch obličiek alebo tepnu jedinej funkčnej obličky;
• zlyhanie pečene alebo závažné zlyhanie srdca;
• dehydratácia;
• nadbytok prvku Na v tele;
• dlhotrvajúca hnačka alebo vracanie;
• diéta bez soli;
• dialýzne postupy;
• primárny aldosteronizmus;
• mitrálna alebo aortálna stenóza;
• hypertrofický typ kardiomyopatie, ktorý má obštrukčnú povahu.

Vedľajšie účinky Irbetan

Vedľajšie účinky spojené s podávaním lieku sú zvyčajne dočasné a mierne. Patria sem:

• tachykardia, zvýšená únava, ortostatický kolaps, závraty, tinnitus a bolesti hlavy;
• vracanie, zápcha, dyspepsia, nevoľnosť, pálenie záhy, hnačka a dysgeúzia;
• dysfunkcia pečene a hepatitída;
• dysfunkcia obličiek;
• kašeľ;
• artralgia alebo bolesť postihujúca kĺby, hrudník alebo svaly;
• epidermálna hyperémia, Quinckeho edém, leukocytoklastická vaskulitída, žihľavka a vyrážky;
• impotencia;
• hyperkaliémia alebo znížená hladina hemoglobínu v krvi;
• myalgia alebo kŕče postihujúce svaly.

Predávkovať

Doteraz neboli hlásené žiadne prípady intoxikácie irbetánom. V prípade užívania extrémne vysokých dávok (viac ako 0,9 g denne) sa môže vyvinúť tachykardia alebo bradykardia, ako aj prudký pokles krvného tlaku.

V takýchto prípadoch sa vykonáva výplach žalúdka a podávanie aktívneho uhlia. Okrem toho je potrebné zabezpečiť lekársky dohľad nad pacientom a v prípade potreby vykonať symptomatické opatrenia.

Hemodialýza bude v prípade otravy liekom neúčinná.

Interakcie s inými liekmi

Irbetan sa môže kombinovať s tiazidovými diuretikami, látkami, ktoré blokujú účinok vápnikových kanálov, a tiež s ACE inhibítormi.

V prípadoch, keď bol pacient pred podaním lieku dlhodobo liečený vysokými dávkami diuretík, sa riziko poklesu krvného tlaku v počiatočnom štádiu liečby zvyšuje v dôsledku dehydratácie tela.

Kombinácia s draslík šetriacimi diuretikami a výživovými doplnkami obsahujúcimi draslík môže zvýšiť hladiny draslíka v plazme.

Liek sa nemôže kombinovať s amiodarónom, flukonazolom a rifamipicínom, ako aj s cimetidínom, lítiom, sulfafenazolom, omeprazolom a ketokonazolom.

Súčasné užívanie lieku s NSAID môže viesť k oslabeniu jeho terapeutickej aktivity.

Podmienky skladovania

Irbetan sa má skladovať na tmavom mieste mimo dosahu detí. Teplota nepresahuje +25°C.

Čas použiteľnosti

Irbetan sa môže používať 36 mesiacov od dátumu výroby lieku.

Analógy

Analógy lieku sú látky Converium, Votum a Irsar s Angizarom, ako aj Aprovel, Diosar a Ibertan s Valzarom, ako aj Coaprovel a Diostar.