Iressa

Iressa má protinádorový účinok potlačením aktivity tyrozínkinázy - zakončení faktora, ktorý stimuluje rast epidermy, ktorý sa nachádza vo väčšine objemových novotvarov. Účinok lieku je zameraný na zníženie rýchlosti rastu novotvaru, prevenciu tvorby a šírenia metastáz a tiež na zníženie rýchlosti angiogenézy a zvýšenie rýchlosti apoptózy výsledného nádoru.

Zabraňovaním rastu novotvarov liek tiež zosilňuje účinnosť hormonálnych, rádioterapeutických a chemoterapeutických látok. [ 1 ]

Indikácia Iressa

Používa sa na zníženie miery vývoja nemalobunkových zhubných nádorov v prieduškách a pľúcach, ako aj metastatického karcinómu pľúc.

Liek je účinný pri onkologických patológiách a rezistencii patogénnych buniek na účinky chemoterapie s použitím platinových látok.

Formulár uvoľnenia

Terapeutické činidlo sa uvoľňuje v tabletách s hmotnosťou 0,25 g, 10 kusov v blistri, vo vnútri balenia sú 3 takéto balenia.

Farmakokinetika

Absorpcia.

Po perorálnom podaní dochádza k absorpcii pomerne pomaly. Hodnoty plazmatickej Cmax sa pozorujú počas 3 – 7 hodín. [ 2 ]

Absolútne hodnoty biologickej dostupnosti sú v priemere 59 %. Príjem potravy nemení biologickú dostupnosť lieku. Pri hodnote pH žalúdka vyššej ako 5 sa hodnoty biologickej dostupnosti gefitinibu znížili o 47 %.

Distribučné procesy.

Pravidelné užívanie lieku raz denne spôsobuje 2-8-násobné zvýšenie koncentrácie (v porovnaní s jednorazovým použitím). Hladina Css sa zaznamená po užití 7-10 dávok.

Hodnoty Vd gefitinibu po dosiahnutí Css sa rovnajú 1400 l, čo naznačuje, že Iressa sa extenzívne distribuuje v tkanivách.

Syntéza bielkovín (s α1-glykoproteínom a sérovým albumínom) je približne 90 %.

Výmenné procesy.

Gefitinib sa podieľa na oxidačných metabolických procesoch zahŕňajúcich izoenzým CYP3A4.

Metabolické procesy gefitinibu sa realizujú tromi spôsobmi: metabolizmus ovplyvňujúci podskupinu N-propylmorfolínu, demetylácia chinazolínovej časti metoxylovej podskupiny, ako aj oxidačná forma defosforylácie fenylovej skupiny halogénovaného typu.

Hlavným produktom degradácie zisteným v ľudskej plazme je O-desmetylgefitinib. Má nižšiu aktivitu ako gefitinib (14-násobne) proti rastu buniek stimulovanému epidermálnym rastovým faktorom, a preto je nepravdepodobné, že by mal významný vplyv na klinický účinok gefitinibu.

Vylučovanie.

Systémový plazmatický klírens gefitinibu je približne 0,5 l za minútu. Priemerný polčas rozpadu je 41 hodín. Väčšina lieku sa vylučuje stolicou. Vylučovanie močom je menej ako 4 % podanej dávky.

Dávkovanie a podávanie

Liek sa užíva perorálne. Tablety sa majú užívať v rovnakom čase, bez ohľadu na príjem jedla.

Liek sa užíva v dávke 1 tableta (0,25 g) 1-krát denne. Ak vynecháte ďalšiu dávku, mali by ste ju užiť najmenej 12 hodín pred ďalšou dávkou. Nemôžete užiť 2 tablety naraz.

Ak pacient nie je schopný prehltnúť celú tabletu, môže ju rozpustiť v neperlivej vode (0,1 l), ktorú vypije (alebo podá cez sondu). Pre dosiahnutie plného účinku je potrebné po vyprázdnení pohára ho umyť, doplniť vodou a podať pacientovi vypiť.

Ľudia so silnou hnačkou, intersticiálnou pneumóniou, príznakmi alergie a inými vedľajšími účinkami počas liečby si môžu dať prestávku v užívaní lieku (nie dlhšie ako 14 dní). Potom sa terapia vykonáva štandardným spôsobom.

• Žiadosť pre deti

Predpisovanie lieku v pediatrii je zakázané.

Používajte Iressa počas tehotenstva

Liek Iressa sa nemá užívať počas tehotenstva alebo dojčenia.

Kontraindikácie

Užívanie lieku je kontraindikované, ak ste alergický/á na ktorúkoľvek zo zložiek v jeho zložení.

Opatrnosť je potrebná pri nasledujúcich sprievodných ochoreniach: pneumokonióza, idiopatická pľúcna fibróza, zvýšené pečeňové enzýmy a bilirubín a dedičná hypolaktázia. V prípade liekovej, intersticiálnej alebo radiačnej pneumónie sa má liečba vykonávať pod dohľadom.

Vedľajšie účinky Iressa

Užívanie lieku často spôsobuje nasledujúce vedľajšie účinky: dehydratácia, stomatitída, hnačka, suché sliznice a epidermis, ako aj svrbenie a vyrážky (akné alebo pustulárne). Okrem toho sa vyskytuje nevoľnosť, asténia, anorexia, vracanie, sklon ku krvácaniu (z nosa alebo hematúria), konjunktivitída, xeroftalmia, blefaritída, zvýšená aktivita AST s ALT, intersticiálna pneumónia (ak sa zvýšenie prejavov ignoruje, je možná smrť), hypertermia a zmeny tvaru nechtov. Iressa ovplyvňuje niektoré testy: zvyšuje sa hladina bielkovín v moči a hladina kreatinínu a bilirubínu v krvi.

Zriedkavo sa pri užívaní lieku vyskytuje pankreatitída, TEN, hepatitída, hypokoagulácia, urtikária, Quinckeho edém, MEE alebo malígna forma exsudatívneho erytému, liečiteľná erózia rohovky, porucha rastu mihalníc, epidermálna vaskulitída a zlyhanie pečene.

Predávkovať

V prípade predávkovania sa pozorujú závažné tráviace dysfunkcie, epidermálne vyrážky a zvýšená intenzita vedľajších účinkov.

Interakcie s inými liekmi

Užívanie lieku spolu s induktormi produkcie izoenzýmu CYP3A4 (rifampicín, karbamazepín, barbituráty a fenytoín s tinktúrou z ľubovníka bodkovaného) významne oslabuje liečivý účinok gefitinibu.

Účinok Iressy sa zosilňuje o 80 % pri podávaní s inhibítormi izoenzýmu CYP3A4 (napr. itrakonazol).

Riziko vzniku neutropénie sa zvyšuje pri kombinácii s vinorelbínom.

V prípade zvýšenia pH žalúdka pod vplyvom určitých liekov sa aktivita lieku oslabí o 45 – 50 %.

Užívanie v kombinácii s antikoagulanciami zvyšuje pravdepodobnosť krvácania. Tieto lieky by sa mali užívať v kombinácii s monitorovaním parametrov zrážanlivosti krvi.

Podmienky skladovania

Iressa sa má skladovať pri teplote neprevyšujúcej 30 °C.

Čas použiteľnosti

Liek Iressa sa môže používať do 4 rokov od dátumu výroby farmaceutického výrobku.