Humatrope

Humatrop je liek obsahujúci hormóny predného laloku hypofýzy.

[ 1 ]

Indikácia Humatrope

V pediatrii sa používa v nasledujúcich prípadoch:

• dlhodobá liečba u detí s poruchami rastu v dôsledku nedostatočnej sekrécie normálneho prirodzeného STH;
• dlhodobá liečba v prípade nízkeho vzrastu (v prípade Ullrichovho syndrómu u dieťaťa);
• terapia závažného rastového spomalenia - u detí pred pubertou trpiacich chronickým zlyhaním obličiek;
• dlhodobá terapia pre nízky vzrast - deti, ktoré sa narodili príliš malé na svoj gestačný vek ( vnútromaternicová retardácia rastu ) a nedokážu do 2 rokov dobehnúť ostatné deti vo výške;
• dlhodobá liečba nízkeho vzrastu, ktorá nie je spojená s nedostatkom hladiny STH;
• dlhodobá liečba nízkeho vzrastu alebo rastovej retardácie – deti s génom homeobox pre nízky vzrast a otvorené epifýzy.

Dospelí ho predpisujú ako náhradnú liečbu závažného nedostatku STH.

Formulár uvoľnenia

Látka sa uvoľňuje vo forme prášku, vo vnútri sklenených náplní s objemom 6 alebo 12 mg. Súčasťou balenia je injekčná striekačka so špeciálnym rozpúšťadlom.

Farmakodynamika

Látka STH podporuje stimuláciu lineárneho rastu u detí, ktorým chýba normálny prirodzený somatotropín, ako aj u detí, ktorých nízky vzrast je spojený s Ulrichovým syndrómom. V dôsledku mierneho zvýšenia dĺžky tela v dôsledku užívania STH a ľudského somatropínu (hypofyzárneho pôvodu) sa vyvíja vplyv na rastové platničky dlhých kostí.

Liečba dieťaťa s nedostatkom rastového hormónu vedie k zvýšeniu koncentrácie a rýchlosti rastu prvku IGF-1, podobne ako sa pozoruje pri ľudskom rastovom faktore hypofýzy. Taktiež stimuluje intracelulárnu väzbu na bielkoviny a retenciu dusíka.

Látka STH je terapeuticky ekvivalentná ľudskému rastovému hormónu hypofyzárneho pôvodu a dosahuje farmakokinetické parametre, ktoré sa pozorujú u zdravých dospelých.

[ 2 ], [ 3 ], [ 4 ], [ 5 ], [ 6 ]

Farmakokinetika

U dospelých dobrovoľníkov mužského pohlavia vedie dávka 100 mcg/kg k plazmatickým hodnotám Cmax približne 55 ng/ml s polčasom rozpadu približne 4 hodiny a AUC [0-∞] približne 475 ng*hod/ml.

Dávkovanie a podávanie

Dávkovací režim a schéma aplikácie Humatropu sa vyberajú pre každého pacienta individuálne.

Deti s nedostatkom rastového hormónu potrebujú 0,025 – 0,035 mg/kg denne (subkutánne injekcie). Okrem toho je možné použiť aj intramuskulárne podanie.

Dospelí s deficitom STH potrebujú na začiatku 0,15 – 0,30 mg/kg denne (subkutánnou injekciou). Táto dávka sa postupne zvyšuje s prihliadnutím na stav pacienta až na maximum 0,08 mg/kg (čo zodpovedá 0,25 IU/kg) počas 7 dní. Titrácia dávky je založená na negatívnych príznakoch, ktoré pacient pociťuje, ako aj na stanovení hodnôt IGF-1 v plazme. S vekom sa požadovaná dávka môže znižovať.

Starší ľudia môžu byť citlivejší na účinky Humatropu, čo zvyšuje pravdepodobnosť výskytu negatívnych príznakov. Preto im má byť predpísaná nižšia počiatočná dávka lieku a potom sa má pomalšie zvyšovať.

Ľuďom s Ulrichovým syndrómom sa podáva 0,045-0,050 mg/kg lieku denne - subkutánnymi injekciami (odporúča sa vykonávať postup večer). Dávkovací režim a výber schémy sa vykonávajú individuálne pre každého jednotlivca.

Predpubertálnym deťom s chronickým zlyhaním obličiek sa má predpísať 0,045 – 0,050 mg/kg (čo zodpovedá približne 0,14 IU/kg) lieku denne vo forme subkutánnych injekcií.

Deťom narodeným príliš malým vzhľadom na ich gestačný vek sa podáva subkutánne 0,035 mg/kg lieku denne.

Nízki jedinci bez nedostatku rastového hormónu potrebujú týždennú dávku lieku až do 0,37 mg/kg formou subkutánnej injekcie. Dávkovanie sa má rozdeliť na rovnaké časti a užívať 3 až 7-krát týždenne.

Ľudia s nedostatkom SHOX by mali dostávať 0,045 – 0,050 mg/kg lieku denne subkutánnou injekciou.

Ľudia s nadváhou si musia vyberať porcie s ohľadom na svoju hmotnosť, pretože majú silnejší sklon k rozvoju negatívnych príznakov.

Ženy so zvýšenými hladinami estrogénu môžu potrebovať vyššie dávky lieku ako muži. Pri perorálnom užívaní estrogénu môžu ženy potrebovať zvýšiť dávku.

Miesta vpichu by sa mali pravidelne meniť, aby sa predišlo vzniku lipoatrofie.

[ 8 ]

Používajte Humatrope počas tehotenstva

Na zvieratách sa nevykonali žiadne reprodukčné testy s použitím STH. Nie sú k dispozícii žiadne informácie o možnom negatívnom vplyve STH na reprodukčnú aktivitu alebo plod pri použití u tehotných žien. Somatotropín sa však počas tehotenstva môže predpisovať iba v nevyhnutných prípadoch.

U dojčiacich žien sa neuskutočnili žiadne testy s použitím STH. Nie sú k dispozícii žiadne údaje o tom, či sa liek vylučuje do materského mlieka. Preto sa má liek počas tohto obdobia predpisovať s veľkou opatrnosťou.

Kontraindikácie

STH je zakázané, ak sú prítomné akékoľvek príznaky aktívnych malígnych procesov; pred začatím liečby STH musí byť ukončená protinádorová liečba. Ak sa objavia príznaky rastu nádoru, liečba Humatropom sa musí ukončiť.

Medzi ďalšie kontraindikácie patria:

• nemal by sa predpisovať v prípade intolerancie na ktorúkoľvek zo zložiek lieku;
• ak má pacient precitlivenosť na glycerín alebo metakrezol, je zakázané rozpúšťať STH v dodanom rozpúšťadle;
• užívanie liekov na stimuláciu rastových procesov u detí s už uzavretými epifýzami;
• pri ťažkých a akútnych stavoch pacienta spôsobených komplikáciami v dôsledku chirurgického zákroku v oblasti otvoreného srdca alebo operácie v oblasti brucha a okrem toho v dôsledku veľkého počtu zranení alebo akútneho respiračného zlyhania.

Vedľajšie účinky Humatrope

Najčastejšie užívanie lieku vedie k rozvoju hypotyreózy a u dospelých k bolestiam hlavy, opuchom alebo artralgii. Často sa vyskytujú aj prejavy v mieste vpichu, precitlivenosť na rozpúšťadlo, nespavosť, zvýšený krvný tlak, parestézia, hyperglykémia, hypotyreóza, syndróm karpálneho tunela a myalgia (dospelí), ako aj opuch (deti). Zriedkavo sa pozoruje hyperglykémia (deti), gynekomastia a pocit celkovej slabosti (dospelí). Samostatne sa pozoruje parestézia, myalgia, zvýšený intrakraniálny tlak (benígny) a gynekomastia.

U detí s Praderovým-Williho syndrómom a jedným alebo viac z nasledujúcich rizikových faktorov bolo hlásené náhle úmrtie: obštrukcia horných dýchacích ciest alebo anamnéza spánkového apnoe, ťažká obezita a známa infekcia dýchacích ciest. Bolo tiež hlásené zošmyknutie hlavice stehennej kosti (často pozorované u ľudí s endokrinnými poruchami). V klinických štúdiách sa u niektorých detí s nedostatkom rastového hormónu (GH) zistili protilátky proti rastovému hormónu (GH). U detí liečených týmto liekom sa občas vyvinula leukémia, ale neexistujú dôkazy o zvýšenom výskyte leukémie u jedincov bez rizikových faktorov.

[ 7 ]

Predávkovať

Pri akútnej intoxikácii sa môže najprv vyvinúť hypoglykémia a neskôr hyperglykémia. Dlhodobé predávkovanie môže vyvolať výskyt príznakov akromegálie alebo gigantizmu - v súlade so známymi prejavmi nadbytku STH.

Interakcie s inými liekmi

Diabetici užívajúci súbežnú liečbu rastovým hormónom môžu vyžadovať úpravu dávkovania inzulínu alebo iných antidiabetík.

Nadmerné užívanie kortikosteroidov (GCS) môže narušiť rozvoj optimálnej odpovede na rastový hormón. Ak pacient potrebuje substitučnú liečbu GCS, dávkovanie a dodržiavanie liečby sa majú starostlivo sledovať, aby sa predišlo rozvoju adrenálnej insuficiencie alebo potlačeniu účinkov stimulácie rastu.

STH je induktor aktivity hemoproteínu P450 (CYP), v dôsledku čoho možno pozorovať zníženie plazmatických parametrov a následne oslabenie terapeutickej účinnosti liekov, ktorých metabolizmus prebieha pomocou hemoproteínu CYP3A (medzi nimi sú kortikoidy, pohlavné hormóny, antikonvulzíva a cykloserín).

[ 9 ], [ 10 ]

Podmienky skladovania

Humatrop sa musí uchovávať mimo dosahu detí; liek sa musí uchovávať v chladničke pri teplote 2 – 8 °C.

Čas použiteľnosti

Humatrop sa môže použiť do 36 mesiacov od dátumu výroby liečiva. Hotový roztok lieku má trvanlivosť 4 týždne.

Analógy

Analógy lieku sú lieky Biosoma, Somatropin, Norditropin s Genotropinom, ako aj Rastan, Jintropin, Norditropin penset 12 so Saizenom, Crescormon a Norditropin NordiLet s Norditropin Simplex, ako aj ľudský somatotropín.