Heptral

Heptral je hepatoprotektívny liek, ktorý má aj antidepresívny účinok.

Vykazuje cholekinetickú a choleretickú aktivitu a okrem toho má regeneračný, antifibrinolytický, detoxikačný, neuroprotektívny a antioxidačný účinok. Liek umožňuje nielen doplniť nedostatok ademetionínu v tele, ale tiež stimuluje produkciu tohto prvku v rôznych orgánoch (predovšetkým sa to týka miechy s mozgom, ako aj pečene).

Indikácia Heptral

Používa sa pri nasledujúcich poruchách:

• intrahepatálna cholestáza;
• patológie pečene vrátane cholangitídy a nekalcifikovanej cholecystitídy v chronickom štádiu;
• precirhotické, ako aj cirhotické stavy;
• intoxikácie pečene alkoholického, vírusového alebo liekového pôvodu (antivírusové alebo antituberkulózne látky, antibiotiká, antikoncepcia a chemoterapia);
• chronická hepatitída alebo stukovatenie pečene;
• stav depresie;
• abstinencia (aj alkoholického pôvodu).

Formulár uvoľnenia

Terapeutická látka sa uvoľňuje v tabletách - 10 alebo 20 kusov v balení.

Okrem toho sa vyrába ako injekčný lyofilizát - vo vnútri 5 ml injekčných liekoviek. Škatuľa obsahuje 5 takýchto liekoviek a rozpúšťadlo.

Farmakodynamika

Ademetionín je zložka pozorovaná takmer vo všetkých fyziologických tekutinách spolu s telesnými tkanivami. Chemická štruktúra lieku z neho robí donor metylovej podkategórie v transmetylačných procesoch. Látka je základom mnohých biochemických tiolových väzieb (taurín s cysteínom, koenzým A atď.) pri vývoji transsulfurácie a okrem toho je prekurzorom polyamínu (spermidín a putrescín so spermínom, ktoré sú súčasťou ribozomálnej štruktúry). Stimuluje tiež bunkovú obnovu.

Transmetylácia ademetionínom na rôznych zložkách tela (neurotransmitery, hormóny, fosfolipidy a proteíny) je veľmi dôležitý metabolický proces. [ 1 ]

Dlhodobé užívanie lieku spôsobuje zvýšenie hladiny glutamínu v pečeni, ako aj taurínu a cysteínu v plazme; okrem toho sa znižuje množstvo metionínu v sére, z čoho možno vyvodiť záver o stabilizácii intrahepatálnych metabolických procesov a zlepšení funkcie pečene. [ 2 ]

Liek má choleretický účinok prostredníctvom stimulácie väzby fosfatidylcholínu vo vnútri membrán hepatocytov, ako aj polarizácie a zvýšenia ich elasticity. V dôsledku toho sa zlepšuje transportná aktivita žlčových kyselín, čo umožňuje ich vylučovanie do žlčových ciest. Okrem toho liek pomáha zbaviť žlčové kyseliny toxicity - v procese ich sulfácie. To zlepšuje ich renálne vylučovanie a zjednodušuje ich prechod cez steny hepatocytov a vylučovanie žlčou.

Užívanie lieku Heptral vedie k rozvoju pozitívnej dynamiky hodnôt priameho bilirubínu, ako aj aktivity aminotransferáz a alkalickej fosfatázy. Hepatoprotektívne a choleretické vlastnosti lieku pretrvávajú počas 3 mesiacov od vysadenia lieku.

Hladina ademetionínu u dieťaťa alebo dospievajúceho je oveľa vyššia ako u staršieho človeka, pretože jeho hodnoty s vekom klesajú. Zároveň sú hodnoty ademetionínu nižšie u ľudí s depresiou. Pri vysokých hladinách látky sa vo vnútri mozgového tkaniva stimulujú procesy výmeny katecholamínov (norepinefrínu s adrenalínom), histamínu a indolamínov (melatonínu so serotonínom).

Použitie lieku stabilizuje metyláciu fosfolipidov vo vnútri stien neuronálnych buniek, normalizuje pohyb neuronálnych impulzov a predlžuje obdobie aktivity nervových buniek.

Experimenty preukázali účinnosť Heptralu pri liečbe depresie. Jeho antidepresívny účinok sa rozvíja vysokou rýchlosťou a dosahuje vrcholy do 5. až 7. dňa užívania lieku. Počas užívania lieku prechádza ademetionín transformačnými fázami podobnými endogénnej zložke.

Farmakokinetika

Sacie.

Pri použití lieku má farmakokinetika ademetionínu biexponenciálny charakter so štádiom výraznej a rýchlej distribúcie v tkanivách, ako aj s konečným štádiom eliminácie s polčasom rozpadu približne 90 minút.

Absorpcia liečiva po podaní je takmer úplná (96 %) a hodnoty Cmax sa zaznamenávajú po 45 minútach. Pri perorálnom užívaní tablety ademetionínu sú jeho hodnoty Cmax viazané na veľkosť porcie a rovnajú sa 0,5 – 1 mg/l; pri podaní jednej porcie v rozmedzí 0,4 – 1 g trvá dosiahnutie tejto hodnoty 3 – 5 hodín. Intraplazmatická hladina klesá na počiatočné hodnoty počas 24 hodín.

Hodnoty biologickej dostupnosti pri perorálnom užívaní sa zvyšujú, ak sa liek užíva medzi jedlami. Po perorálnom podaní sa tablety vstrebávajú v gastrointestinálnom trakte a významne zvyšujú hodnoty ademetionínu v plazme.

Testovanie na zvieratách s použitím izotopových procesov potvrdilo, že perorálne podanie ademetionínu stimuluje tvorbu metylovaných intrahepatálnych väzov. Okrem toho sa preukázalo, že látka sa absorbuje typickými metabolickými dráhami, ktoré sú charakteristické pre endogénne väzy (transsulfurácia s transmetyláciou, dekarboxylácia atď.).

Distribučné procesy.

Hodnoty distribučného objemu sú 0,41 a 0,44 l/kg pre dávky 0,1 a 0,5 g. Syntéza bielkovín je pomerne slabá – rovná ≤ 5 %.

Výmenné procesy.

Procesy, ktorými sa ademetionín produkuje, regeneruje a asimiluje, sa nazývajú ademetionínový cyklus. Počas prvej fázy tohto cyklu ademetionín-dependentná metyláza používa ademetionín ako substrát na produkciu S-adenozyl-homocysteínu a tento prvok sa potom hydrolyzuje za vzniku adenozínu s homocysteínom (za účasti S-adenozyl-homocysteínhydrolázy).

V tomto procese sa homocysteín premieňa späť na metionín – prenosom metylovej podkategórie z 5-metyltetrahydrofolátu. Nakoniec sa metionín transformuje na ademetionín, čím sa cyklus uzatvára.

Vylučovanie.

V rádioizotopových testoch zahŕňajúcich dobrovoľníkov sa po perorálnom podaní rádioaktívne značeného (metyl-14C) ademetionínu preukázalo vylúčenie rádioaktívneho prvku močom v množstve 15,5 ± 1,5 % po 48 hodinách; 23,5 ± 3,5 % sa vylúčilo stolicou po 72 hodinách. Zároveň približne 60 % liečiva zostalo zabudovaných v stabilných dávkach.

Dávkovanie a podávanie

Liek sa užíva perorálne (v tabletách) alebo sa podáva intravenózne/intramuskulárne (lyofilizát sa pred injekčným podaním rozpustí v dodanom rozpúšťadle L-lyzínu). Intravenózny postup sa vykonáva veľmi nízkou rýchlosťou.

Počas intenzívnej liečby sa Heptral podáva injekčne (denná dávka je 1-2 injekčné liekovky (0,4-0,8 g) počas prvých 14-21 dní liečby).

Na udržiavaciu liečbu sa liek užíva perorálne v dennej dávke 800 – 1600 mg (čo zodpovedá 2 – 4 tabletám).

Liek sa má užívať medzi jedlami. Odporúča sa to počas prvej polovice dňa, pretože pri podávaní lieku sa môže vyskytnúť mierne nervové vzrušenie. Tablety sa prehĺtajú bez žuvania a zapíjajú sa čistou vodou.

Trvanie udržiavacieho liečebného cyklu volí ošetrujúci lekár (v priemere je to 0,5-2 mesiace).

• Žiadosť pre deti

Nie sú k dispozícii žiadne informácie o účinnosti a bezpečnosti lieku v pediatrii.

Používajte Heptral počas tehotenstva

Liek by sa nemal predpisovať v 1. a 2. trimestri, v 3. trimestri je jeho použitie možné, ale iba v situáciách, keď je pravdepodobný prínos očakávanejší ako možné riziká komplikácií.

Ak je počas dojčenia potrebné užívať Heptral, je potrebné najprv vyriešiť otázku ukončenia dojčenia.

Kontraindikácie

Kontraindikované pre použitie u ľudí s osobnou intoleranciou na zložky lieku.

Vedľajšie účinky Heptral

Hlavné vedľajšie účinky:

• poruchy spojené s gastrointestinálnym traktom: dyspepsia, nevoľnosť, pálenie záhy alebo gastralgia;
• problémy s fungovaním centrálneho nervového systému: môže sa zmeniť rytmus spánku (na jeho nápravu môžete v noci užívať sedatíva);
• príznaky alergie.

Interakcie s inými liekmi

Existujú informácie o výskyte intoxikácie serotonínom u ľudí, ktorí užívali ademetionín spolu s klomipramínom. Preto, hoci je možnosť interakcie len teoretická, je potrebné liek používať veľmi opatrne v kombinácii so SSRI, rastlinnými zložkami obsahujúcimi tryptofán, ako aj s tricyklickými antidepresívami (vrátane klomipramínu).

Podmienky skladovania

Heptral sa musí skladovať na mieste chránenom pred vlhkosťou pri teplotách do 25 °C.

Čas použiteľnosti

Heptral sa môže používať 36 mesiacov od dátumu výroby liečivého prvku.

Analógy

Analógy lieku sú lieky Heptor a Ademetionín.

Recenzie

Mnoho pacientov nazýva Geptral jedným z najúčinnejších alebo dokonca jediným skutočne užitočným hepatoprotektívnym liekom. Mnohé recenzie naznačujú, že liek veľmi dobre pomáha pri liečbe pečene. Existujú však aj názory tých, ktorým sa liek vôbec nepáčil. Medzi nevýhody patria najmä veľmi vysoké náklady na liek.