Glycyram

Glycyram, tiež známy ako amónny glycyrhizinát, je derivát kyseliny glycyrhizovej, aktívnej zložky koreňa sladkého drievka (Glycyrrhiza glabra). Táto zlúčenina má výrazný protizápalový a antialergický účinok, podobný účinku kortikosteroidov. Kyselina glycyrhizová a jej deriváty sa vďaka svojim farmakologickým vlastnostiam široko používajú v medicíne.

Amónny glycyrhizinát sa môže použiť na liečbu zápalových kožných ochorení a iných stavov spojených so zápalom a alergiami. Používa sa tiež ako adjuvans v liekoch na zlepšenie ich chuti a ako potenciálna liečba niektorých vírusových infekcií.

Nedávne štúdie ukazujú, že glycyrhizinát amónny podávaný vo forme ultradeformovateľných lipozómov účinne znižuje kožný zápal u zdravých dobrovoľníkov, čo z neho robí potenciálny prostriedok na lokálne podávanie protizápalových liekov (Barone a kol., 2020).

Indikácia Glycyram

1. Kašeľ rôznych etiológií vrátane kašľa spojeného s akútnymi respiračnými vírusovými infekciami a chrípkou.
2. Ochorenia horných dýchacích ciest, ako je bronchitída, tracheitída, laryngitída.
3. Upchatý nos, ktorý sprevádza prechladnutie alebo alergickú nádchu.
4. Prevencia a liečba akútnej a chronickej rinosinusitídy.
5. Rinitída rôzneho pôvodu, vrátane alergickej a vazomotorickej rinitídy.
6. Rinitída u fajčiarov a rizikových skupín z povolania.

Formulár uvoľnenia

Glycyram (glycyrhizinát amónny) je bežne dostupný v niekoľkých formách, vrátane tabliet, sirupov a injekčných roztokov.

Farmakodynamika

1. Protizápalový účinok:

   • Amónny glycyrhizinát má protizápalový účinok potlačením aktivity enzýmov zodpovedných za tvorbu zápalových cytokínov, ako je interleukín-1 a interleukín-6, a tiež inhibíciou aktivity fosfolipázy A2, čo vedie k zníženiu tvorby prostaglandínu E2.
   • Tieto mechanizmy môžu viesť k zníženiu zápalu a súvisiacich príznakov, ako je bolesť, opuch a začervenanie.

2. Antivírusový účinok:

   • Amónny glycyrhizinát má tiež antivírusovú aktivitu. Pomáha inhibovať replikáciu vírusov vrátane herpes vírusu tým, že ovplyvňuje rôzne štádiá vírusového cyklu vrátane vstupu do bunky, replikácie a zostavovania vírusových častíc.

3. Protivredový účinok:

   • Amónny glycyrhizinát má tiež protivredový účinok vďaka stimulácii sekrécie hlienu a ochrannému účinku na žalúdočnú sliznicu.

4. Imunomodulačný účinok:

   • Niektoré štúdie naznačujú, že glycyrhizinát amónny môže modulovať imunitný systém, posilňovať jeho obranné funkcie a protizápalové reakcie.

Farmakokinetika

1. Absorpcia: Po perorálnom podaní sa amónny glycyrhizinát môže čiastočne vstrebať z gastrointestinálneho traktu. Významná časť liečiva však zvyčajne zostáva v gastrointestinálnom trakte a má lokálny účinok na sliznicu dýchacích ciest.
2. Metabolizmus: Amónny glycyrhizinát sa môže metabolizovať v pečeni za vzniku aktívnych metabolitov. Väčšina lieku sa však nemetabolizuje a vylučuje sa v nezmenenej forme.
3. Vylučovanie: Amónny glycyrhizinát sa z tela vylučuje predovšetkým obličkami vo forme metabolitov a v nezmenenej forme.
4. Maximálna koncentrácia v krvi a trvanie účinku: Vzhľadom na lokálne použitie vo forme sirupu alebo pastiliek sa maximálna koncentrácia v krvi a trvanie účinku amónneho glycyrhizinátu zvyčajne neberú do úvahy, pretože jeho účinok je zameraný na sliznicu dýchacích ciest.
5. Interakcie s inými liekmi: Informácie o interakciách amónneho glycyrhizinátu s inými liekmi sú obmedzené. Interakcie s inými liekmi sú však možné, najmä ak sa súčasne užíva viacero liekov.
6. Vedľajšie účinky: Pri užívaní glycyrhizinátu amónneho sa môžu vyskytnúť rôzne vedľajšie účinky, ako je hypertenzia, zadržiavanie tekutín a sodíka, hypokaliémia, potlačenie funkcie kôry nadobličiek a iné.

Dávkovanie a podávanie

1. Tabletky:

   • Tablety Glycyram sa zvyčajne užívajú perorálne, teda ústami.
   • Zvyčajne sa užívajú po jedle.
   • Dávkovanie zvyčajne závisí od závažnosti ochorenia a odporúčaní lekára. Dospelí zvyčajne užívajú 100 – 200 mg 3 – 4-krát denne.

2. Sirup:

   • Glycyramový sirup sa tiež užíva perorálne, často po jedle.
   • Pre dospelých sa zvyčajne odporúča užívať 5-10 ml sirupu 3-4 krát denne.

3. Injekčné roztoky:

   • Injekčné formy sa môžu použiť na liečbu akútnych stavov, keď perorálne podanie nie je možné alebo nie je účinné.
   • Dávkovanie injekcií zvyčajne určuje lekár v závislosti od stavu pacienta.

Používajte Glycyram počas tehotenstva

Používanie amónneho glycyrhizinátu (Glycyram) počas tehotenstva môže predstavovať riziko pre plod. V štúdii na potkanoch sa preukázalo, že amónny glycyrhizinát spôsobuje zvýšenie embryonálnej úmrtnosti a vonkajšieho krvácania u plodu. Pri najvyššej dávke sa tiež pozoroval nárast menších skeletálnych abnormalít, najmä zmien hrudných stavcov, a významný nárast renálnej ektopie (Mantovani a kol., 1988).

Tieto výsledky naznačujú možnú embryotoxicitu amónneho glycyrhizinátu, najmä pri vysokých dávkach, čo je potrebné vziať do úvahy pri jeho užívaní počas tehotenstva. Pred začatím užívania tejto látky je potrebné poradiť sa s lekárom vzhľadom na potenciálne riziká.

Kontraindikácie

1. Precitlivenosť: Ľudia so známou precitlivenosťou na amónny glycyrhizinát alebo iné zložky lieku by nemali užívať Glycyram.
2. Hypertenzia: Je známe, že kyselina glycyrhizová obsiahnutá v glycyrhizinátu amónnom môže zvýšiť hladinu glukokortikoidov v tele, čo môže viesť k zadržiavaniu sodíka a vody v tele a spôsobiť zvýšenie krvného tlaku. Preto môže byť užívanie Glycyramu pri vysokom krvnom tlaku kontraindikované.
3. Ochorenie srdca: U pacientov so závažnými srdcovými ochoreniami, ako je srdcové zlyhanie, arytmie alebo prekonaný infarkt myokardu, môže byť užívanie Glycyramu kontraindikované kvôli riziku zhoršenia týchto stavov.
4. Ochorenie obličiek: U pacientov so závažným poškodením funkcie obličiek môže byť použitie glycyramu obmedzené z dôvodu možnej akumulácie metabolitov a zhoršenia funkcie obličiek.
5. Tehotenstvo a dojčenie: Údaje o bezpečnosti lieku Glyciram počas tehotenstva a dojčenia sú obmedzené, preto by sa jeho užívanie počas tohto obdobia malo vykonávať iba na odporúčanie lekára.
6. Pediatrická populácia: Bezpečnosť a účinnosť glycyramu u detí nemusí byť úplne objasnená, preto jeho použitie u detí môže vyžadovať konzultáciu s lekárom.
7. Akútne ochorenie pečene: Glycyram môže byť kontraindikovaný pri akútnom ochorení pečene kvôli riziku zhoršenia funkcie pečene.

Vedľajšie účinky Glycyram

1. Zmeny chuťových vnemov.
2. Vracanie a nevoľnosť.
3. Nadúvanie a nepríjemné pocity v epigastrickej oblasti.
4. Alergické reakcie, ako je kožná vyrážka, svrbenie a žihľavka.
5. Zvýšenie tlaku.
6. Zvýšené vylučovanie hlienu.
7. Bolesť hlavy.
8. Zriedkavo sa môže zvýšiť hladina draslíka v krvi.

Predávkovať

1. Hypertenzia a opuchy: Glycyrhizinát amónny môže spôsobiť zadržiavanie tekutín a sodíka, čo môže následne viesť k zvýšenému krvnému tlaku a opuchom.
2. Hypokaliémia: Dlhodobé užívanie glycyrhizinátu amónneho môže spôsobiť stratu draslíka a hypokaliémiu, čo môže mať za následok svalovú slabosť, abnormálny srdcový rytmus a ďalšie príznaky.
3. Hypernatrémia: Predávkovanie môže viesť k zvýšeným hladinám sodíka v krvi, čo môže spôsobiť rôzne poruchy, ako sú bolesti hlavy, záchvaty, nespavosť atď.
4. Otrava a intoxikácia: V prípade významného predávkovania sa môže vyvinúť otrava a intoxikácia, ktorá sa môže prejaviť vo forme nevoľnosti, vracania, bolesti brucha, závratov, ospalosti a iných príznakov.

Interakcie s inými liekmi

1. Lieky, ktoré zvyšujú riziko vedľajších účinkov:

   • Lieky, ktoré môžu tiež spôsobiť retenciu tekutín a sodíka alebo zvýšiť kalémiu (napr. diuretiká), môžu tieto vedľajšie účinky zosilniť pri súbežnom užívaní s amónnym glycyrhizinátom.

2. Lieky, ktoré ovplyvňujú rovnováhu elektrolytov:

   • Lieky, ktoré môžu tiež zvýšiť alebo znížiť hladinu draslíka v tele (napr. antiarytmiká), môžu interagovať s amónnym glycyrhizinátom, čo môže viesť k elektrolytovej nerovnováhe.

3. Lieky, ktoré ovplyvňujú centrálny nervový systém:

   • Lieky, ktoré spôsobujú útlm centrálneho nervového systému (napr. hypnotiká, analgetiká), môžu zosilniť sedatívny účinok amónneho glycyrhizinátu, čo môže viesť k zvýšenej ospalosti a skrátenému reakčnému času.

4. Lieky, ktoré ovplyvňujú funkciu obličiek a pečene:

   • Lieky, ktoré môžu mať negatívne účinky na funkciu obličiek alebo pečene, môžu interagovať s amónnym glycyrhizinátom, pretože jeho metabolizmus a vylučovanie do značnej miery závisia od týchto orgánov.

5. Antikoagulanciá a lieky, ktoré ovplyvňujú zrážanlivosť krvi:

   • Súčasné užívanie amónneho glycyrhizinátu s antikoagulanciami alebo liekmi, ktoré ovplyvňujú zrážanlivosť krvi, môže zvýšiť riziko krvácania.

6. Lieky, ktoré zvyšujú pH gastrointestinálneho traktu:

   • Užívanie antacíd alebo liekov, ktoré zvyšujú pH gastrointestinálneho traktu, môže znížiť absorpciu glycyrhizinátu amónneho.