Genfastat

Genfastat je analóg látky somatostatín. Používa sa pri intenzívnych terapeutických postupoch v gastroenterológii.

Indikácia Genfastata

Používa sa v nasledujúcich prípadoch:

• akromegália (ak rádioterapia, chirurgické zákroky a použitie agonistov dopamínu nemali požadovaný účinok);
• neoplazmy, pri ktorých sa pozoruje zvýšená produkcia somatoliberínu (STH-RF);
• eliminácia prejavov vznikajúcich zo sekrécie novotvarov v gastrointestinálnom trakte (to zahŕňa karcinoidné novotvary sprevádzané karcinoidným syndrómom, ako aj inzulinómy s glukagonómami a gastrinómami);
• prevencia vzniku pooperačných komplikácií v pankrease;
• hnačka refraktérna na iné typy liečby u ľudí s AIDS.

Používa sa tiež na zastavenie krvácania a prevenciu jeho opätovného výskytu pri kŕčových žilách pažeráka u ľudí s cirhózou pečene (v kombinácii s endoskopickou skleroterapiou).

[ 1 ]

Formulár uvoľnenia

Terapeutické činidlo sa uvoľňuje vo forme kvapaliny na subkutánne alebo intravenózne injekcie v sklenených fľašiach s objemom 1 ml. Vo vnútri škatule sa nachádza 5 takýchto fliaš.

Farmakodynamika

Genfastat je umelý analóg somatostatínu s dlhodobým terapeutickým účinkom. Liek potláča uvoľňovanie STH predným lalokom hypofýzy a navyše uvoľňovanie TSH.

Súčasne potláča endokrinnú (glukagón s inzulínom) a exokrinnú sekréciu pankreasu, procesy sekrécie kyseliny chlorovodíkovej s gastrínom, sekretínu s cholecystokinínom, vazointestinálneho peptidu s jednotlivými ďalšími peptidmi, tráviace enzýmy a bioaktívne zložky, ktorých sekrécia prebieha prostredníctvom gastroenteropankreatického systému. Liek tiež potláča motorickú funkciu gastrointestinálneho traktu.

[ 2 ]

Farmakokinetika

Po subkutánnej injekcii sa liek rýchlo vstrebáva do krvného obehu vysokou rýchlosťou. Plazmatická hladina Cmax účinnej látky sa zaznamená po pol hodine. Intraplazmatická syntéza s bielkovinami je 65 %; viaže sa veľmi slabo na vytvorené zložky krvi. Hodnoty Vd sú 0,27 l/kg.

Celkové hodnoty klírensu sú 160 ml/min. Polčas rozpadu po subkutánnej injekcii je 100 minút. Pri intravenóznej injekcii prebieha vylučovanie v 2 fázach s polčasmi rozpadu 10 a 90 minút.

[ 3 ], [ 4 ]

Dávkovanie a podávanie

Liek sa používa na intravenózne a subkutánne injekcie.

V prípade endokrinných nádorov sa liek podáva subkutánne, počiatočná dávka je 50 mcg s 1-2 dávkami denne. Následne, berúc do úvahy získaný výsledok, vplyv na hladiny hormónov produkovaných nádorom (v prípade karcinoidného nádoru - vplyv na sekréciu kyseliny 5-hydroxyindoloctovej močom), ako aj toleranciu, sa dávka môže postupne zvyšovať na 100-200 mcg s 3-krát denne. Pre dosiahnutie rýchlej odpovede, napríklad v prípade karcinoidných nádorov, sa počiatočná dávka lieku podáva vo forme zriedenej bolusovej injekcie, pričom sa monitoruje srdcová frekvencia.

Ak po 1 týždni liečby karcinoidného nádoru nedôjde k žiadnym pozitívnym zmenám, môže sa liečba ukončiť.

V prípade akromegálie sa liek podáva subkutánne v počiatočnej dávke 50 – 100 mcg, ktorá sa podáva v 12-hodinových intervaloch. Dávkovanie sa potom volí s ohľadom na výsledky stanovenia krvných ukazovateľov rastového hormónu (GH), analýzu klinických príznakov a toleranciu lieku. V zásade sa vyžaduje podávanie 200 – 300 mcg látky denne. Ak sa indikátor GH po 3 mesiacoch liečby neklesne na požadované hodnoty a klinický obraz ochorenia sa nezlepší, liečba sa zruší.

Na prevenciu pooperačných komplikácií v pankrease sa prvá dávka lieku (100 mcg) podáva subkutánne 60 minút pred laparotómiou; potom sa po operácii podáva 100 mcg 3-krát denne počas nasledujúcich 7 dní. Len vo výnimočných prípadoch môžu byť potrebné vyššie dávky. Udržiavacie dávky sa vyberajú individuálne. Ak sa po 1 týždni liečby maximálnymi povolenými dávkami nedostaví výsledok, liečba sa ukončí.

Príprava tekutiny na intravenózne zákroky.

Bezprostredne pred zákrokom sa liečivá látka z injekčnej liekovky na viacnásobné použitie rozpustí v 0,9 % NaCl. Liek sa nesmie rozpúšťať v roztoku glukózy. V tomto prípade sú minimálne limity rozpúšťania liečiva 1:1 a maximálne 1:9. Aby sa zabránilo kontaminácii baktériami, zátka injekčnej liekovky sa má prepichnúť maximálne 10-krát. Pripravená tekutina sa musí použiť v priebehu nasledujúcich 8 hodín a zvyšná nepoužitá látka sa musí zlikvidovať.

Otvorená opakovane použiteľná fľaša lieku (200 mcg/ml) sa má uchovávať v chladničke (teplotné hodnoty sú v rozmedzí 2 – 8 °C). Jeho trvanlivosť je 15 dní.

Pred podaním sa tekutina skontroluje na prítomnosť sedimentu a častíc, ako aj na zmeny farby, priehľadnosti a úniku z fľaše.

Je zakázané používať látku so zmeneným alebo zakaleným odtieňom, ako aj ak obsahuje sediment s časticami a ak sú na fľaši stopy šmúh.

Používajte Genfastata počas tehotenstva

Genfastat sa môže predpisovať dojčiacim alebo tehotným ženám iba v prípade prísnych životne dôležitých indikácií.

Kontraindikácie

Použitie lieku je kontraindikované v prípade intolerancie na oktreotid.

[ 5 ], [ 6 ]

Vedľajšie účinky Genfastata

Podávanie lieku vedie k výskytu nasledujúcich vedľajších účinkov:

• Gastrointestinálne poruchy: vracanie, bolesť brucha, anorexia, hnačka, steatorea, nevoľnosť a plynatosť. Môže sa vyskytnúť intolerancia glukózy. Občas sa vyskytuje bolesť pri palpácii, ostrá bolesť v epigastrickej oblasti, svalové napätie v peritoneu, hyperbilirubinémia a akútna hepatitída a zvýšená aktivita pečeňových enzýmov. Dlhodobé užívanie niekedy vedie k tvorbe kameňov vo vnútri žlčníka;
• lokálne príznaky: svrbenie, pocit pálenia, bolesť, začervenanie a opuch v oblasti vpichu.

[ 7 ]

Predávkovať

Dávky lieku až do 2000 mcg denne, podávané vo forme subkutánnych injekcií počas niekoľkých mesiacov, sú často tolerované bez komplikácií.

Pri maximálnej jednorazovej bolusovej intravenóznej injekcii pre dospelého, ktorá predstavuje 1000 mcg lieku, sa vyskytujú prejavy ako sčervenanie kože na tvári, zníženie srdcovej frekvencie a okrem toho spastická bolesť v brušnej oblasti, nevoľnosť, hnačka a pocit prázdnoty v žalúdku. Tieto príznaky vymiznú do 24 hodín od podania lieku.

V prípade náhodného použitia príliš veľkej dávky oktreotidu (250 mcg/hodinu, nie 25 mcg/hodinu) prostredníctvom dlhodobej infúzie neboli hlásené žiadne nežiaduce príznaky. Akútna intoxikácia tiež nevedie k život ohrozujúcim príznakom. Na odstránenie porúch sa prijímajú symptomatické opatrenia.

[ 8 ], [ 9 ]

Interakcie s inými liekmi

Látky podobné somatostatínu sú schopné znížiť klírens zložiek, ktorých metabolizmus sa vykonáva pomocou izoenzýmov systému hemoproteínu P450 (to môže súvisieť s potlačením rastového hormónu).

Súbežné použitie s bromokriptínom spôsobuje zvýšenie jeho biologickej dostupnosti.

Kombinácia s inzulínom môže zosilniť antidiabetický účinok lieku.

Podávanie spolu s cyklosporínom znižuje absorpciu tohto prvku.

Použitie Genfastatu a cimetidínu inhibuje absorpciu cimetidínu.

[ 10 ], [ 11 ]

Podmienky skladovania

Genfastat sa má uchovávať na tmavom mieste mimo dosahu detí. Liek nezmrazujte. Teplotné indikátory sú v rozmedzí 2 – 8 °C.

Čas použiteľnosti

Genfastat sa môže použiť do 36 mesiacov od dátumu výroby liečivej látky.

Žiadosť pre deti

O použití lieku v pediatrii existujú len obmedzené informácie, a preto sa deťom nepredpisuje.

Analógy

Analógy lieku sú lieky Octra s oktrestatínom a Sandostatínom.

[ 12 ]