Diklosan

Diclosan obsahuje prvok diklofenak, ktorý je zaradený do podskupiny NSAID látok; má silný antireumatický, protizápalový, antipyretický a analgetický účinok. Hlavným princípom jeho terapeutického účinku je inhibícia biosyntézy prvkov PG.

Počas zápalu spôsobeného reumatickými ochoreniami alebo zraneniami liek pomáha zmierniť opuch tkaniva a bolesť, ako aj skrátiť dobu obnovenia aktivity poškodených svalov s väzmi, kĺbmi a šľachami. [ 1 ]

Indikácia Diklosan

Používa sa pri lokálnej terapii zápalu a bolesti v oblasti svalov, šliach s kĺbmi a väzov, ktoré majú traumatický alebo reumatický pôvod.

Formulár uvoľnenia

Liek sa uvoľňuje vo forme gélu vo vnútri tuby s objemom 40 g. V balení sa nachádza 1 takáto tuba.

Farmakodynamika

Klinické údaje potvrdzujú, že liek zmierňuje akútnu bolesť do 60 minút od prvej liečby. Po 2 dňoch sa u 94 % liečených pacientov prejavila odpoveď na Diclosan (v porovnaní s 8 % u tých, ktorí reagovali na placebo). [ 2 ]

Eliminácia funkčných porúch a bolesti bola pozorovaná po 4 dňoch terapie pomocou gélu. Vodno-alkoholový základ lieku má chladivý a lokálny anestetický účinok. [ 3 ]

Farmakokinetika

Objemy diklofenaku absorbované cez epidermu sú úmerné veľkosti ošetrovanej plochy a závisia od celkovej dávky použitého gélu a intenzity epidermálnej hydratácie. Pri lokálnej liečbe epidermálneho povrchu s rozlohou 500 cm2 s použitím 2,5 g gélu bola miera absorpcie látky približne 6 %. V prípade aplikácie uzavretého obväzu počas 10 hodín sa absorpcia liečiva strojnásobila.

Pri ošetrení epidermis gélom v oblasti kolenných a zápästných kĺbov sa diklofenak zaznamenáva v krvnej plazme (jeho hodnota Cmax je tu približne 100-krát nižšia ako v prípade perorálneho podania), synovii a synoviálnej membráne. Syntéza bielkovín lieku je 99,7 %.

Diklofenak sa hromadí vo vnútri epidermy, ktorá je rezervoárom, z ktorého sa liečivo postupne uvoľňuje do susedných tkanív. Potom látka prechádza prevažne do zapálených tkanív nachádzajúcich sa hlbšie (napríklad kĺby) a tam naďalej pôsobí. Tu je liečivo zaznamenané v koncentráciách, ktoré sú až 20-krát vyššie ako v krvnej plazme.

Metabolické procesy diklofenaku prebiehajú hlavne počas hydroxylácie, kedy sa tvorí niekoľko fenolických derivátov (z ktorých 2 majú liečivý účinok, ale oveľa slabší ako diklofenak).

Účinná látka spolu s metabolickými zložkami sa vylučuje prevažne močom. Systémový intraplazmatický klírens liečiva je 263 ± 56 ml za minútu a konečný polčas rozpadu je 1 – 3 hodiny (priemerná hodnota).

Dávkovanie a podávanie

Diclosan sa má používať 3-4 krát denne; gél sa aplikuje jemným vtieraním do epidermy. Objem použitej látky sa určuje podľa veľkosti zapálenej oblasti (napríklad 2-4 g gélu stačí na ošetrenie oblasti s rozlohou 400-800 cm2).

Po aplikácii si umyte ruky (okrem prípadov, keď sa ošetruje táto konkrétna oblasť).

Trvanie liečebného cyklu je určené terapeutickou účinnosťou gélu a povahou patológie.

Gél nemôžete používať dlhšie ako 2 týždne po sebe.

• Žiadosť pre deti

Liek sa nemá predpisovať osobám mladším ako 14 rokov. V prípade užívania lieku u dospievajúcich starších ako 14 rokov dlhšie ako 1 týždeň alebo v prípade zosilnenia príznakov ochorenia je potrebné poradiť sa s lekárom.

Používajte Diklosan počas tehotenstva

Existuje príliš málo klinických údajov o použití lieku u tehotných žien, preto sa gél nepredpisuje počas tohto obdobia, ako aj počas dojčenia. Absolútnou kontraindikáciou pre použitie je 3. trimester, pretože Diclosan môže vyvolať slabosť pôrodnej aktivity alebo predčasné uzavretie arteriálneho traktu.

Testovanie na zvieratách nepreukázalo žiadne nežiaduce účinky na tehotenstvo, embryonálny vývoj, priebeh pôrodu ani postnatálny vývoj.

V prípade prísnych indikácií sa liek môže používať počas dojčenia - v situáciách, keď sa očakáva väčší prínos ako rôzne riziká. Gél sa nesmie aplikovať na mliečne žľazy, ani sa nemôže používať dlhodobo.

Kontraindikácie

Hlavné kontraindikácie:

• závažná intolerancia spojená s diklofenakom alebo inými zložkami lieku;
• anamnéza prípadov astmy, akútnej nádchy alebo urtikárie, ktoré sa vyvinuli v dôsledku užívania aspirínu alebo iných NSAID.

Vedľajšie účinky Diklosan

Medzi vedľajšie účinky patria:

• invazívne alebo infekčné infekcie: občas sa objaví pustulárna vyrážka;
• imunitná dysfunkcia: občas sa pozoruje Quinckeho edém alebo príznaky intolerancie (vrátane urtikárie);
• problémy s dýchacou činnosťou: občas sa vyskytuje astma;
• lézie spojivových tkanív a epidermy: často sa pozoruje svrbenie, dermatitída (aj jej kontaktná forma), vyrážky, erytém a ekzém. Občas sa vyskytuje pálenie alebo fotosenzitivita. Občas sa vyvíja dermatitída bulóznej povahy.

Predávkovať

Riziko vzniku intoxikácie je veľmi nízke, pretože diklofenak sa pri lokálnej liečbe extrémne zle vstrebáva do systémového obehu. Pri prehltnutí gélu sa môžu vyskytnúť všeobecné vedľajšie účinky.

V prípade náhodného perorálneho užitia lieku je potrebné rýchlo vyvolať zvracanie a použiť adsorbent. Symptomatické opatrenia sa vykonávajú s implementáciou postupov, ktoré sú predpísané na liečbu intoxikácie liekmi NSAID.

Podmienky skladovania

Diclosan sa musí skladovať mimo dosahu malých detí. Teplota by nemala presiahnuť 25 °C.

Čas použiteľnosti

Diclosan sa môže používať 24 mesiacov od dátumu výroby liečivej látky.

Analógy

Analógy lieku sú Nimid, Diklobene s Dolgitovým gélom, Butadion a Ketoprofén s F-gélom, ako aj Diclofenac, Finalgel a Klafen s Revmalínom.