Diklofenak

Diklofenak je liek zo skupiny NSAID. Má výrazný protizápalový, analgetický a slabý antipyretický účinok; princíp jeho terapeutického účinku spočíva v spomalení procesov väzby PG.

V prípade vzniku rôznych zápalov, ktoré sa objavujú po úrazoch alebo operáciách, tento liek rýchlo zmierňuje bolesť, ktorá sa vyskytuje pri pohyboch, ako aj spontánnu bolesť. [ 1 ]

Indikácia Diklofenak

Používa sa pri nasledujúcich poruchách:

• reumatické lézie degeneratívnej a zápalovej povahy (reumatoidná alebo juvenilná reumatoidná artritída, osteoartritída, ankylozujúca spondylitída a spondyloartritída );
• bolesť vyvíjajúca sa v chrbtici;
• reumatické ochorenia postihujúce extraartikulárne mäkké tkanivá;
• akútne záchvaty dny;
• bolesť, ktorá sa vyvíja po operácii alebo úraze, na pozadí ktorej sa pozoruje opuch a zápal (napríklad po ortopedických alebo zubných zákrokoch);
• gynekologické patológie, ktoré spôsobujú zápal a bolesť (napríklad adnexitída alebo primárna dysmenorea);
• ako adjuvantný liek pri závažných zápalových ochoreniach postihujúcich ORL orgány, sprevádzaných silnou bolesťou (napríklad zápal stredného ucha alebo faryngotonzilitída).

Formulár uvoľnenia

Uvoľňovanie terapeutickej látky sa uskutočňuje v tabletách - 10 kusov vo vnútri bunkovej platne; vo vnútri škatule - 1 alebo 3 takéto platne.

Farmakodynamika

Liek inhibuje agregáciu krvných doštičiek. Znižuje tiež bolesť pri pohybe a v pokoji, opuch a stuhnutosť kĺbov ráno; pomáha zlepšovať funkčnú aktivitu kĺbov. [ 2 ]

Farmakokinetika

Diklofenak sodný sa vstrebáva do krvi vysokou rýchlosťou a dosahuje hodnoty Cmax v plazme po 1-2 hodinách. Syntéza bielkovín je 99 %.

Dobre preniká do synovie a tkanív, kde hladiny liečiva pomaly stúpajú; po 4 hodinách dosiahne hladinu presahujúcu plazmatické hodnoty. Jedlo môže znížiť rýchlosť absorpcie, ale nemení jej rozsah. Biologická dostupnosť je približne 5 %. [ 3 ]

Plazmatický polčas je 1-2 hodiny; synoviálny polčas je 3-6 hodín. Približne 35 % lieku sa vylučuje vo forme metabolických prvkov stolicou; približne 65 % sa zúčastňuje intrahepatálnych metabolických procesov a vylučuje sa obličkami vo forme neaktívnych derivátov; približne 1 % sa vylučuje v nezmenenej forme.

Dávkovanie a podávanie

Liek sa užíva perorálne, v minimálnych účinných dávkach počas čo najkratšieho časového obdobia - aby sa znížilo riziko vedľajších účinkov. Tablety sa užívajú s jedlom alebo po jedle, zapíjajú sa vodou a nežuvajú sa. Veľkosť dávky diklofenaku a trvanie užívania určuje lekár, berúc do úvahy priebeh a povahu ochorenia, reakciu pacienta a účinnosť lieku.

Počiatočná dávka je často 0,1 – 0,15 g denne. Pri miernych príznakoch a dlhodobej liečbe postačuje dávka 75 – 100 mg denne. Denná dávka sa má rozdeliť na 2 – 3 použitia.

V prípade primárnej formy dysmenorey sa denná dávka vyberá individuálne, často sa rovná 0,05-0,15 g. Počiatočná dávka môže byť 50-100 mg, ale v prípade potreby sa môže počas niekoľkých menštruačných cyklov zvýšiť na maximálnu úroveň 0,2 g denne. Liek sa musí začať užívať po vzniku prvých bolestivých prejavov a pokračovať niekoľko dní, berúc do úvahy dynamiku regresie príznakov poruchy.

Maximálna odporúčaná denná dávka lieku je 0,15 g.

• Žiadosť pre deti

Tablety sa nemajú užívať pred dovŕšením 14 rokov. Dospievajúcim vo veku 14 – 18 rokov sa liek predpisuje v dávke 75 – 150 mg denne, v 2 – 3 dávkach.

Používajte Diklofenak počas tehotenstva

Diklofenak sa nemá užívať počas tehotenstva. Ak je potrebné užívať liek počas dojčenia, je potrebné vyriešiť otázku ukončenia dojčenia.

Liek má negatívny vplyv na plodnosť ženy, preto sa nepredpisuje pri plánovaní tehotenstva. Ženy, ktoré majú problémy s počatím alebo podstupujú testy na neplodnosť, by mali zvážiť vysadenie lieku.

Kontraindikácie

Hlavné kontraindikácie:

• závažná intolerancia na účinnú látku alebo iné zložky lieku;
• aktívna forma vredu v gastrointestinálnom trakte;
• perforácia alebo krvácanie v gastrointestinálnej oblasti;
• anamnéza perforácie alebo krvácania v gastrointestinálnom trakte spôsobeného užívaním NSAID;
• anamnéza akútneho alebo opakujúceho sa krvácania/vredu (2+ samostatné diagnostikované epizódy krvácania alebo ulcerácie);
• zápal v črevnej oblasti (napríklad ulcerózna kolitída alebo regionálna enteritída);
• zlyhanie obličiek/pečeňových buniek;
• závažná alebo kongestívna forma srdcového zlyhania;
• Ischemická choroba srdca (ICHS) u ľudí s anamnézou infarktu myokardu alebo angíny pectoris;
• cerebrovaskulárne lézie u jedincov, ktorí utrpeli mozgovú príhodu alebo mali epizódy tranzitórnej ischemickej ataky (TIA);
• ochorenia postihujúce periférne tepny;
• na liečbu pooperačnej bolesti počas bypassu koronárnej artérie (alebo v prípade použitia umelého srdcového výdaja);
• pri vzniku reakcií, ako je urtikária, astmatické záchvaty, nosové polypy, aktívna nádcha, Quinckeho edém a iné príznaky alergie v reakcii na použitie NSAID;
• poruchy krvi.

Vedľajšie účinky Diklofenak

Medzi vedľajšie účinky patria:

• poruchy lymfatického a hematopoetického systému: leukopénia alebo trombocytopénia, agranulocytóza, anémia (tiež aplastická alebo hemolytická);
• poruchy imunity: zvýšená teplota, Quinckeho edém (aj opuch tváre), precitlivenosť, anafylaktoidné a anafylaktické príznaky (vrátane šoku a zníženého krvného tlaku);
• duševné problémy: nespavosť, dezorientácia, nočné mory, podráždenosť, depresia a psychotické poruchy;
• Príznaky súvisiace s funkciou nervového systému: ospalosť, kŕče, parestézia, bolesť hlavy a únava, ako aj závraty, poruchy chuti, problémy s pamäťou a tremor. Okrem toho aseptická meningitída, asténia, úzkosť, mozgová príhoda a zmätenosť, porucha prietoku krvi mozgom, poruchy zmyslového vnímania a halucinácie;
• poruchy videnia: problémy so zrakom, diplopia, rozmazané videnie a neuritída postihujúca zrakový nerv;
• poruchy labyrintu a sluchu: tinnitus, závraty a sluchové poruchy;
• problémy s kardiovaskulárnym systémom: palpitácie, zrýchlené dýchanie, asténia, srdcové zlyhanie, dýchavičnosť, zrýchlený pulz, zvýšený/znížený krvný tlak, infarkt myokardu, bolesť na hrudníku a vaskulitída;
• lézie postihujúce orgány hrudnej kosti, dýchacieho systému a mediastina: pneumonitída a astma (vrátane dyspnoe);
• tráviace poruchy: hnačka, nevoľnosť, strata chuti do jedla a plynatosť, vracanie, pálenie záhy, dyspepsia, bolesť brucha a poruchy chuti. Okrem toho sa môže vyvinúť gastritída, zápcha, glositída, anorexia, krvácanie do gastrointestinálneho traktu (meléna, vracanie a hnačka s krvou), kolitída (aj hemoragická forma, regionálna enteritída a exacerbácia ulceróznej kolitídy), vredy v gastrointestinálnom trakte, ktoré môžu viesť k perforácii alebo krvácaniu (niekedy smrteľnému, najmä u starších ľudí). Vyvíja sa aj stomatitída (vrátane jej ulceróznej formy), pankreatitída, erózia žalúdka, dysfunkcia pažeráka, stenóza bránice a gastroenteropatia sprevádzaná polyserozitídou, malabsorpciou a maldigesciou;
• hepatobiliárna dysfunkcia: hepatitída (aj fulminantná forma), zlyhanie pečene a zvýšené hladiny transamináz, dysfunkcia pečene, žltačka a nekróza pečene;
• lézie podkožnej vrstvy a epidermy: hyperémia, SJS, vyrážky (papulárne, bodkovité alebo makulo-urtikáriálne), multiformný erytém, TEN, urtikária, alopécia, vyrážky vo forme pľuzgierov, purpura (aj alergickej povahy), ekzém, exfoliatívna dermatitída, svrbenie a príznaky fotosenzitivity;
• problémy s funkciou močových ciest a obličiek: hematúria, nefrotický syndróm, akútne zlyhanie obličiek, renálna papilárna nekróza, proteinúria a tubulointersticiálna nefritída;
• systémové poruchy: edém;
• Poruchy súvisiace s reprodukčným systémom: impotencia.

Klinické štúdie a epidemiologické údaje ukazujú, že diklofenak, najmä vo veľkých dávkach (0,15 g denne) a v prípade dlhodobého užívania, môže zvýšiť riziko vzniku arteriálnej tromboembólie (napríklad mozgovej príhody alebo infarktu myokardu).

Predávkovať

Otrava môže spôsobiť bolesť v epigastriu, hnačku, nevoľnosť, gastrointestinálne krvácanie, vracanie, dezorientáciu, bolesť hlavy, nepokoj, ospalosť, závraty, kŕče, tinnitus alebo kómu. Závažné predávkovanie môže spôsobiť poškodenie pečene a akútne zlyhanie obličiek.

Na liečbu akútnej intoxikácie NSAID sa používa symptomatická a podporná liečba. Napríklad v prípadoch zlyhania obličiek, respiračnej depresie, zníženého krvného tlaku, záchvatov a gastrointestinálnej dysfunkcie. Aktívne uhlie sa môže použiť pri užití potenciálne toxických dávok a ak bola užitá život ohrozujúca dávka, malo by sa vyvolať vracanie a vykonať výplach žalúdka.

Interakcie s inými liekmi

Užívanie lieku spolu s lítiom alebo digoxínom zvyšuje jeho plazmatickú hladinu, preto je potrebné sledovať hladiny lítia a digoxínu v sére.

Antihypertenzívne a diuretické lieky.

Podávanie lieku spolu s ACE inhibítormi alebo β-blokátormi môže znížiť ich hypotenzný účinok v dôsledku spomalenia väzby vazodilatačných PG. V tomto ohľade by sa mala takáto kombinácia používať s opatrnosťou, najmä u starších ľudí, u ktorých je potrebné dôkladne sledovať hodnoty krvného tlaku. Pacienti potrebujú primeranú hydratáciu a monitorovanie funkcie obličiek (najmä v súvislosti s ACE inhibítormi a diuretikami, pretože sa zvyšuje pravdepodobnosť nefrotoxicity).

Lieky, ktoré môžu spôsobiť hyperkaliémiu.

Kombinácia s cyklosporínom, trimetoprimom, draslík šetriacimi diuretikami alebo takrolimom môže viesť k zvýšeniu hladiny draslíka v sére. Preto je potrebné pravidelne sledovať stav pacienta.

Antitrombotické lieky a antikoagulanciá.

Užívanie s diklofenakom môže zvýšiť riziko krvácania, preto je potrebná opatrnosť. Vysoké dávky lieku môžu dočasne inhibovať agregáciu krvných doštičiek.

Iné NSAID, vrátane kortikosteroidov a selektívnych inhibítorov COX-2.

Pri takýchto kombináciách sa zvyšuje pravdepodobnosť vzniku vredu alebo krvácania v gastrointestinálnom trakte, preto by ste sa mali vyhnúť kombinovanému užívaniu 2+ NSAID.

Lieky zo skupiny SSRI.

Takéto kombinácie zvyšujú pravdepodobnosť vzniku krvácania v gastrointestinálnom trakte.

Metotrexát.

Liek môže inhibovať klírens metotrexátu v renálnych tubuloch, čo je dôvod, prečo sa jeho ukazovatele zvyšujú. Diklofenak sa má používať s opatrnosťou najmenej 24 hodín pred podaním metotrexátu, pretože to môže zvýšiť hladinu metotrexátu v krvi a zosilniť jeho toxickú aktivitu.

Cyklosporín.

Účinok lieku na intrarenálnu väzbu PG môže zosilniť nefrotoxické vlastnosti cyklosporínu, a preto sa má diklofenak podávať v znížených dávkach v porovnaní s jedincami, ktorí cyklosporín neužívajú.

Takrolimus.

Kombinácia takrolimu a NSAID zvyšuje pravdepodobnosť nefrotoxicity, ktorá môže byť sprostredkovaná intrarenálnymi antiprostaglandínovými reakciami NSAID a inhibítora kalcineurínu.

Antibakteriálne chinolóny.

Pri tejto kombinácii sa môžu vyskytnúť kŕče (pravdepodobne u ľudí s anamnézou záchvatov alebo epilepsie alebo bez nich). Toto treba vziať do úvahy pri rozhodovaní o použití chinolónov u ľudí, ktorí už užívajú NSAID.

Fenytoín.

Užívanie lieku spolu s fenytoínom vyžaduje neustále sledovanie plazmatických hodnôt fenytoínu, pretože jeho účinok sa môže zosilniť.

Cholestyramín a cholestipol.

Tieto lieky môžu oslabiť alebo spomaliť absorpciu diklofenaku, preto sa predpisujú najmenej 1 hodinu pred alebo 4-6 hodín po užití cholestyramínu/cholestipolu.

SG.

Podávanie diklofenaku so SG môže zosilniť srdcové zlyhanie, zvýšiť hladiny glykozidov v plazme a znížiť hodnoty SCF.

Mifepriston.

NSAID sa nemajú užívať počas 8 – 12 dní od podania mifepristonu, pretože oslabujú jeho terapeutickú aktivitu.

Látky, ktoré inhibujú účinok CYP2C9.

Pri použití lieku spolu s takýmito látkami (napríklad vorikonazolom) je možné významné zvýšenie expozície a plazmatických hodnôt Cmax diklofenaku v dôsledku potlačenia metabolických procesov diklofenaku.

Podmienky skladovania

Diklofenak sa má uchovávať mimo dosahu malých detí. Teplota - maximálne 25 °C.

Čas použiteľnosti

Diklofenak sa môže používať 36 mesiacov od dátumu výroby lieku.

Analógy

Analógy lieku sú Voltaren, Naklofen a Ortofen s Diclofarmom, ako aj Diclovit a Dialrapid.