Ceftazidím

Ceftazidím je cefalosporín 3. generácie; táto látka má najvyšší antibakteriálny účinok proti Pseudomonas aeruginosa a patogénom nozokomiálnych infekcií. Zároveň má široké spektrum liečivej aktivity a používa sa pri závažných infekciách v situáciách, keď patogén ešte nebol zistený. Odporúča sa podávať tento liek pri nozokomiálnych léziách.

[ 1 ], [ 2 ], [ 3 ], [ 4 ], [ 5 ]

Indikácia Ceftazidím

Používa sa v prípadoch závažných štádií infekčných a zápalových patológií, ktoré vznikajú v dôsledku aktivity baktérií citlivých na lieky:

• lézie postihujúce orgány v panvovej oblasti;
• sepsa, peritonitída alebo cholangitída;
• zápal pľúc;
• empyém postihujúci žlčník;
• infekcie epidermy, kostí, podkožného tkaniva a kĺbov;
• pľúcny absces;
• pleurálny empyém;
• pyelonefritída;
• renálny absces;
• infikované rany alebo popáleniny.

Spolu s tým je liek predpísaný na závažné štádiá infekčných a zápalových ochorení u ľudí s oslabenou imunitou a na infekcie, ktoré sa objavujú počas hemodialýzy alebo peritoneálnej dialýzy.

[ 6 ]

Formulár uvoľnenia

Liečivá látka sa uvoľňuje vo forme lyofilizátu na intramuskulárne a intravenózne injekcie. Vo vnútri škatule sa nachádza 10 alebo 50 injekčných liekoviek s práškom.

[ 7 ], [ 8 ]

Farmakodynamika

Liek vykazuje baktericídny účinok tým, že ničí väzbu zložiek bunkovej steny, čo spôsobuje stratu stability membrán a smrť mikrobiálnej bunky. Ceftazidím vykazuje rezistenciu voči väčšine β-laktamáz.

Nasledujúce mikrobiálne kmene sú citlivé na liek: chrípkové bacily, Klebsiella, Escherichia coli s Neisseria, Proteus, Acinetobacter s Citrobacter, Salmonella, Enterobacter, Providencia a Serratia, ako aj Morganella, Shigella, Haemophilus parainfluenzae so Staphylococcus (vrátane Staphylococcus aureus) a Yersinia. Zoznam okrem toho zahŕňa Bacteroides, Clostridia, Streptococcus s Peptococcus, ako aj Micrococcus, Peptostreptococcus s Propionibacteria a hemolytické streptokoky podkategórie A.

Rezistenciu preukazujú: enterokoky, chlamýdie, epidermálne stafylokoky, kapilobaktérie s Bacteroides fragilis, fekálne streptokoky, listeria, Staphylococcus aureus (rezistentný na meticilín) a Clostridium difficile.

[ 9 ], [ 10 ], [ 11 ], [ 12 ], [ 13 ], [ 14 ], [ 15 ], [ 16 ]

Farmakokinetika

Pri intramuskulárnom podaní lieku v dávke 0,5 a 1 g je jeho hladina Cmax 17 a 39 mg/l. Hodnoty TCmax sa dosiahnu po 1 hodine. V prípade intravenózneho podania rovnakých dávok sú hodnoty Cmax 42 a 69 mg/l.

Účinné liečivé hodnoty liečiva v sére počas parenterálnej injekcie sa udržiavajú počas 8-12 hodín. Rýchlosť syntézy s bielkovinami je nižšia ako 10 %.

Hladina liečiva, ktorá presahuje minimálne inhibičné hodnoty pre väčšinu patogénnych baktérií citlivých na liečivo, sa pozoruje v žlči, spúte, kostnom a srdcovom tkanive, synovii, pleurálnej, peritoneálnej a intraokulárnej tekutine.

Bez komplikácií prechádza placentou a nachádza sa v materskom mlieku. Ak nie je zápal, bude pre liek ťažké prejsť cez hematopoéznu bariéru (HBB).

V mozgovomiechovom moku dosahujú indikátory liečiv pre meningitídu liečebne účinné hladiny a sú 4 – 20 mg/l alebo vyššie. Polčas rozpadu u dospelého je 1,9 hodiny. U novorodencov je tri až štyrikrát dlhší. V prípade hemodialýzy je tento indikátor 3 – 5 hodín. Nezúčastňuje sa intrahepatálnych metabolických procesov.

Vylučuje sa obličkami denne pomocou CF. V tomto prípade sa 80 – 90 % látky vylúči v nezmenenej forme. Ešte menej ako 1 % sa vylúči žlčou.

[ 17 ], [ 18 ], [ 19 ], [ 20 ]

Dávkovanie a podávanie

Ceftazidím sa môže podávať iba intramuskulárne alebo intravenózne.

U dospelých sa podáva 1 g látky v 8-12-hodinových intervaloch. Môže sa použiť režim, pri ktorom sa 2 g lieku podáva v 12-hodinových intervaloch. V závažných štádiách infekcie, najmä s oslabenou imunitou (vrátane osôb s neutropéniou), sa 2 g lieku podáva v 8-hodinových intervaloch.

V prípade poškodenia močovej trubice sa 0,25 g lieku podáva 2-krát denne.

Pri cystickej fibróze a respiračných infekciách spôsobených pseudomonádami sa má podávať 30 – 50 mg/kg lieku v 8-hodinových intervaloch.

V prípade operácií prostaty sa pred podaním anestézie preventívne podáva 1 g ceftazidímu, pričom sa táto injekcia po odstránení katétra zopakuje.

Starším ľuďom sa môže podávať maximálne 3 g lieku denne.

Dojčatám starším ako 2 mesiace sa má podávať 30 – 50 mg/kg denne, rozdelených do 3 injekcií. Maximálne sa môže podať 6 g látky denne.

Deťom s oslabenou imunitou, ako aj s cystickou fibrózou alebo meningitídou, sa podáva 0,15 g/kg denne, rozdelených do 3 injekcií. Maximálne je povolených 6 g lieku denne.

Novorodencom mladším ako 2 mesiace sa podáva dávka 30 mg/kg denne, rozdelená na 2 injekcie (používa sa s mimoriadnou opatrnosťou).

Ľudia s ochorením obličiek by mali začať liečbu dávkou 1 g lieku. Potom sa použije udržiavacia dávka, ktorej veľkosť závisí od rýchlosti vylučovania lieku:

• Hodnoty CC v rozmedzí 50 – 31 ml za minútu – 1 g 2-krát denne;
• Hladina kreatinínu v rozmedzí 30 – 16 ml za minútu – 1 g jedenkrát denne;
• rýchlosť kontroly kvality je v rozmedzí 15-6 ml za minútu – 0,5-1 g látky jedenkrát denne;
• hladina CC je pod 5 ml za minútu - 0,5-1 g s 48-hodinovou prestávkou.

U ľudí s ťažkým štádiom infekcie sa môže jednorazová dávka lieku zdvojnásobiť, pričom sa monitorujú jeho hladiny v krvi, ktoré by mali byť do 40 mg/l.

V prípade hemodialýzy sa používajú udržiavacie dávky lieku s ohľadom na hladinu kreatinínu; injekcie sa majú podávať po zákroku. Pri peritoneálnej dialýze sa okrem intravenóznych injekcií môže liek pridať do dialyzačnej tekutiny (0,125 – 0,25 g látky na 2 litre tekutiny).

U ľudí s renálnou insuficienciou, ktorí podstupujú kontinuálnu hemodialýzu s použitím AV skratu, ako aj u ľudí podstupujúcich vysokorýchlostnú hemofiltráciu, sa podáva 1 g lieku počas 24 hodín. Ak hemofiltrácia prebieha nízkou rýchlosťou, podávajú sa dávky predpísané pri ochoreniach obličiek.

Na prípravu intramuskulárnej tekutiny sa lyofilizát zriedi v rozpúšťadle (1-3 ml); pri príprave intravenóznej tekutiny je potrebných 2,5-10 ml rozpúšťadla; na infúziu - 50 ml. Malé bublinky, ktoré sa objavia v pripravenom roztoku, sú oxid uhličitý; neovplyvňujú liečivú aktivitu ceftazidímu (môže byť potrebné odstránenie plynu), ako aj žltnutie tekutiny. Na podanie sa môže použiť iba čerstvo pripravená tekutina.

[ 26 ], [ 27 ], [ 28 ], [ 29 ], [ 30 ]

Používajte Ceftazidím počas tehotenstva

Ceftazidím sa môže používať počas tehotenstva iba v nevyhnutných prípadoch.

Počas liečby týmto liekom by ste mali prestať dojčiť.

[ 21 ], [ 22 ], [ 23 ]

Kontraindikácie

Kontraindikované na použitie u osôb s anamnézou intolerancie na lieky alebo iné cefalosporíny.

V nasledujúcich prípadoch je potrebná opatrnosť:

• patológie spojené s gastrointestinálnym traktom;
• zlyhanie obličiek;
• kombinované použitie s aminoglykozidmi alebo slučkovými diuretikami.

[ 24 ]

Vedľajšie účinky Ceftazidím

Medzi vedľajšie účinky patria:

• Porucha CNS: záchvaty, encefalopatia, bolesti hlavy, tremor, parestézia a závraty;
• problémy s fungovaním urogenitálneho systému: toxická nefropatia, renálna dysfunkcia a kandidálna vaginitída;
• poruchy hematopoetických procesov: krvácania, lymfocytóza, neutro-, trombocyto- alebo leukopénia a hemolytická anémia;
• lézie gastrointestinálneho traktu: cholestáza, bolesť brucha, nevoľnosť, hnačka, orofaryngeálna kandidóza, vracanie a kolitída;
• lokálne príznaky: flebitída (v prípade intravenózneho podania), bolesť, pocit pálenia a indurácia v mieste vpichu (v prípade intramuskulárneho podania);
• príznaky alergie: urtikária, SJS, Quinckeho edém, eozinofília, anafylaxia, horúčka, TEN a bronchospazmus;
• zmeny vo výsledkoch testov: zvýšenie objemu močoviny, hodnôt PT a aktivity pečeňových enzýmov, ako aj hyperkreatininémia alebo bilirubinémia a falošne pozitívne údaje (test na cukor v moči a Coombsov test).

[ 25 ]

Predávkovať

V prípade otravy liekom sa môžu vyskytnúť závraty, parestézia, bolesti hlavy, zápal, flebitída a bolesť v oblasti vpichu, ako aj hyperbilirubinémia alebo kreatinínémia, leukopénia alebo trombocytopénia, eozinofília, trombocytóza, záchvaty u ľudí s ochorením obličiek a predĺženie PT.

Vykonávajú sa symptomatické liečebné postupy, v prípade zlyhania obličiek sa vykonáva peritoneálna dialýza alebo hemodialýza.

[ 31 ]

Interakcie s inými liekmi

Ceftazidím sa nemôže kombinovať s aminoglykozidmi, pretože to vedie k významnej vzájomnej inaktivácii liekov (pri paralelnom použití sa musia injekcie podávať do rôznych oblastí tela).

Okrem toho je liek nekompatibilný s vankomycínom (ich miešanie vedie k tvorbe sedimentu). Ak je potrebné ich spoločné použitie cez jeden intravenózny systém, je potrebné ho medzi jednotlivými podaniami lieku premyť.

Hydrogénuhličitan sodný by sa nemal používať ako rozpúšťadlo, pretože produkuje oxid uhličitý, ktorý môže vyžadovať odstránenie plynu.

Aminoglykozidy, vankomycín s klindamycínom a slučkové diuretiká znižujú rýchlosť klírensu lieku, čo zvyšuje pravdepodobnosť nefrotoxických účinkov.

Chloramfenikol a iné bakteriostatické antibiotiká oslabujú liečivý účinok ceftazidímu.

[ 32 ]

Podmienky skladovania

Ceftazidím sa má uchovávať pri teplote neprevyšujúcej 25 °C.

Čas použiteľnosti

Ceftazidím sa môže používať počas 2 rokov od dátumu výroby lieku.

[ 33 ], [ 34 ]

Žiadosť pre deti

Liek sa v pediatrii predpisuje s mimoriadnou opatrnosťou (najmä pri liečbe novorodencov).

[ 35 ], [ 36 ], [ 37 ], [ 38 ], [ 39 ], [ 40 ], [ 41 ], [ 42 ]

Analógy

Analógy lieku sú Cefogram, Loraxone, Ceftriaxone s Medocefom, Sulperazone a Medaxone s Cefotaximom a okrem toho Oframax, Torotsef, Sulcef, Cefoperazone atď.

[ 43 ], [ 44 ], [ 45 ], [ 46 ], [ 47 ]

Recenzie

Ceftazidím dostáva pomerne odlišné recenzie, takže ich nemožno jednoznačne považovať za pozitívne alebo negatívne. Pre niektorých bol liek úplne vhodný, eliminoval ochorenie, a pre iných bol úplne zbytočný a dokonca spôsobil výskyt negatívnych symptómov. To môže súvisieť so skutočnosťou, že rôzne kategórie antibiotík pôsobia iba na baktérie, ktoré sú na ne citlivé, takže pred ich použitím je potrebné presne identifikovať typ mikróbu, ktorý spôsobuje patológiu.

[ 48 ], [ 49 ], [ 50 ], [ 51 ], [ 52 ], [ 53 ]