Ceftriabol

Ceftriabol je cefalosporínové antibiotikum s vysokou mierou liečivej účinnosti. Má veľmi široké spektrum baktericídnej aktivity. Najlepší účinok má na mnohé grampozitívne a gramnegatívne aeróby s anaeróbmi (vrátane tých, ktoré sú rezistentné na poloumelé a prírodné penicilíny, cefalosporíny 1. a 2. generácie a aminoglykozidy).

Nevykazuje žiadny účinok proti fekálnym enterokokom, Listeria monocytogenes, Enterococcus faecium a meticilín-rezistentným stafylokokom.

[ 1 ], [ 2 ]

Indikácia Ceftriabol

Používa sa pri nasledujúcich poruchách:

• Bakteriálne infekcie spôsobené patogénmi citlivými na ceftriaxón: meningitída a sepsa bakteriálneho pôvodu a lézie pobrušnice (vrátane peritonitídy);
• ochorenia infekčnej a zápalovej povahy v oblasti žlčových ciest a gastrointestinálneho traktu: cholangitída s cholecystitídou a empyémom postihujúcim žlčník;
• infekčné a zápalové lézie v panvovej oblasti: endometritída s parametritídou, pelvická peritonitída a salpingooforitída;
• aktívna fáza zápalu stredného ucha;
• infekcie kĺbov, epidermy, kostí a podkožného tkaniva;
• poškodenie obličiek a močových ciest (s komplikáciami alebo bez nich);
• borelióza prenášaná kliešťami;
• nekomplikovaná kvapavka;
• infekcie dolných dýchacích ciest: pleurálny empyém, pľúcny absces alebo pneumónia.

Ceftriabol sa môže použiť na prevenciu infekcie v prípade chirurgického zákroku, ako aj na liečbu infekcií u ľudí s oslabeným imunitným systémom.

[ 3 ], [ 4 ]

Formulár uvoľnenia

Liek sa uvoľňuje vo forme lyofilizátu na intravenózne a intramuskulárne injekcie v 20 alebo 100 ml injekčných liekovkách.

Farmakodynamika

Farmakokinetika lieku je určená veľkosťou použitej dávky.

Po intravenóznom podaní 500, 1000 alebo 2000 mg liečiva sú jeho sérové hodnoty po pol hodine 82, 151 alebo 257 mg/l. Po 120 minútach sa pozoruje pokles hodnôt na 48, 67 a 154 mg/l. Po 24 hodinách sú tieto hodnoty 5, 9 a 15 mg/l.

Pri intramuskulárnej injekcii sa hladina Cmax zaznamenáva po 2 hodinách.

Index biologickej dostupnosti lieku je 100 %.

Ceftriaxón môže prechádzať do tekutín s tkanivami. Počas dňa sa jeho vysoké hladiny zaznamenávajú v pľúcach, pečeni, srdci, žlčových cestách, podnebných mandliach so stredným uchom, kostiach, sekrétoch prostaty, peritoneálnej a pleurálnej tekutine, synovii a mozgovomiechovom moku, ako aj v nosovej sliznici. Liek prechádza do materského mlieka v minimálnych koncentráciách.

Vylučovanie prebieha dvoma spôsobmi: obličkami v nezmenenom stave (33 – 67 %); zvyšok nezmenenej zložky sa vylučuje žlčou, ktorá sa neskôr v čreve premieňa na neaktívne metabolické zložky vylučované črevom.

[ 5 ], [ 6 ], [ 7 ], [ 8 ], [ 9 ], [ 10 ]

Dávkovanie a podávanie

Liek sa má podávať intravenózne alebo intramuskulárne. Na rozpustenie lyofilizátu sa nemajú používať tekutiny obsahujúce ióny vápnika. V prípade závažných infekcií (alebo pri jednorazovom použití dávky vyššej ako 1000 mg) sa odporúča použiť intravenóznu metódu.

Terapeutický režim vyberá lekár individuálne, berúc do úvahy vek a stav pacienta, ako aj typ ochorenia. V prípade závažného poškodenia pečene (s normálnou funkciou obličiek) - alebo naopak - nie je potrebné zníženie dávky lieku. Pre ľudí s problémami s funkciou obličiek aj pečene by denná dávka bez zistenia plazmatických hodnôt ceftriaxónu mala byť maximálne 2000 mg.

V prípade intramuskulárnej injekcie sa 2000 mg lyofilizátu rozpustí v 1% roztoku lidokaínu (7 ml). Liek sa má podávať hlboko do sedacieho svalu. Intravenózne použitie lidokaínu je kontraindikované.

Pri intravenóznych postupoch sa 2000 mg lieku zriedi v 5 % alebo 10 % dextrózovej tekutine alebo 0,9 % NaCl (50 ml). Má sa podávať infúziou nízkou rýchlosťou – najmenej pol hodiny.

[ 18 ], [ 19 ], [ 20 ]

Používajte Ceftriabol počas tehotenstva

Ceftriabol sa predpisuje tehotným ženám iba na základe prísnych indikácií, keď je pravdepodobný prínos vyšší ako očakávané riziko komplikácií u plodu. Liečba sa má vykonávať pod veľmi starostlivým a neustálym dohľadom.

Liek sa nemôže používať počas laktácie.

[ 11 ], [ 12 ]

Kontraindikácie

Kontraindikované na použitie u osôb s intoleranciou na ceftriaxón s penicilínom, karbapenemami a inými cefalosporínovými antibiotikami.

Používajte s mimoriadnou opatrnosťou v prípadoch závažných štádií ochorenia obličiek alebo pečene a pri ulceróznej kolitíde nešpecifickej povahy, ktorá je spôsobená užívaním antibakteriálnych liekov.

[ 13 ], [ 14 ]

Vedľajšie účinky Ceftriabol

Hlavné vedľajšie účinky:

• poruchy trávenia: hnačka, nevoľnosť, pseudomembranózna kolitída a vracanie;
• poškodenie hematopoetických orgánov: trombocyto-, neutro-, leukopénia alebo lymfopénia, anémia, trombocytóza a eozinofília;
• poruchy spojené s urogenitálnym traktom: drozd alebo vaginitída;
• problémy s fungovaním nervového systému: bolesti hlavy alebo závraty;
• príznaky alergie: horúčka, svrbenie, zimnica a vyrážka;
• lokálne prejavy: flebitída, stvrdnutie v oblasti pozdĺž žily a bolesť (intravenózna injekcia) alebo pocit silného napätia alebo tepla a stvrdnutia v oblasti aplikácie (intramuskulárna injekcia).

Občas sa môže vyskytnúť bolesť brucha, dyspepsia, žltačka, kŕče, poruchy srdcového rytmu, bazofília, krvácanie z nosa, bronchiálne kŕče a anafylaxia, ako aj agranulocytóza, lymfocytóza alebo leukocytóza, ako aj alergická pneumonitída. Môžu sa vyskytnúť návaly horúčavy a hyperhidróza.

[ 15 ], [ 16 ], [ 17 ]

Predávkovať

V prípade intoxikácie sa pozoruje vracanie so zmätenosťou, hnačkou a tiež nevoľnosťou a kŕčmi.

Neexistuje žiadne antidotum. Peritoneálna dialýza alebo hemodialýza neznižujú hladiny látky. Vykonáva sa symptomatická liečba.

Interakcie s inými liekmi

Lyofilizát sa môže kombinovať s 0,9 % roztokom NaCl, 5 % a 10 % roztokom dextrózy. Na prípravu lieku sa môže použiť zmiešané rozpúšťadlo – 5 % dextróza s 0,9 % NaCl.

Na riedenie prášku nemôžete použiť rozpúšťadlá, ktoré obsahujú ióny vápnika (vrátane Hartmannových a Ringerových roztokov).

Liek nie je kompatibilný s vankomycínom, flukonazolom a aminoglykozidmi, preto ich nemožno kombinovať v tej istej striekačke alebo infúznom systéme.

Kombinácia lieku s NSAID zvyšuje pravdepodobnosť krvácania.

[ 21 ], [ 22 ], [ 23 ], [ 24 ], [ 25 ]

Podmienky skladovania

Ceftriabol sa musí skladovať na tmavom mieste pri teplote neprevyšujúcej 25 °C.

Čas použiteľnosti

Ceftriabol sa môže používať 24 mesiacov od dátumu predaja lieku. Pripravený roztok si zachováva svoje vlastnosti 6 hodín (pri teplote 5 – 25 °C) a 24 hodín (pri teplote 2 – 5 °C).

Žiadosť pre deti

Liek sa nemá podávať novorodencom s hyperbilirubinémiou alebo ak dostávajú tekutiny obsahujúce zložku Ca2+.

U predčasne narodených detí sa používa s mimoriadnou opatrnosťou.

Analógy

Analógy lieku sú látky Azaran, Cefson, Torotsef s Lendacinom, ako aj Medaxon, Broadsef-S, Stericef s Loraxonom a Ceftrifin s Cefaxonom.