
Všetok obsah iLive je lekársky kontrolovaný alebo kontrolovaný, aby sa zabezpečila čo najväčšia presnosť faktov.
Máme prísne smernice týkajúce sa získavania zdrojov a len odkaz na seriózne mediálne stránky, akademické výskumné inštitúcie a vždy, keď je to možné, na lekársky partnerské štúdie. Všimnite si, že čísla v zátvorkách ([1], [2] atď.) Sú odkazmi na kliknutia na tieto štúdie.
Ak máte pocit, že niektorý z našich obsahov je nepresný, neaktuálny alebo inak sporný, vyberte ho a stlačte kláves Ctrl + Enter.
Buspirone
Lekársky expert článku
Posledná kontrola: 04.07.2025
Buspirón je liek patriaci do triedy anxiolytík, ktorý sa používa na liečbu úzkostných porúch. Pôsobí ako anxiolytikum, teda liek proti úzkosti, ale na rozdiel od benzodiazepínov (ako je diazepam alebo alprazolam) nie je hypnotikum a nespôsobuje sedatívny účinok.
Buspirón sa bežne používa na liečbu generalizovanej úzkostnej poruchy (GAD), ale môže sa použiť aj na krátkodobú úľavu od príznakov úzkosti. Nespôsobuje fyzickú závislosť, ako sa to môže stať pri niektorých iných anxiolytikách, a má menej vedľajších účinkov.
Tento liek nezačne účinkovať okamžite, ale postupne, takže jeho účinok sa môže dostaviť niekoľko dní alebo týždňov po začatí liečby. Dávkovanie a režim užívania buspirónu zvyčajne určuje lekár v závislosti od špecifických symptómov a individuálnych charakteristík pacienta.
Klasifikácia ATC
Aktívne zložky
Farmakologická skupina
Farmakologický účinok
Indikácia Buspirone
- Generalizovaná úzkostná porucha (GAD): Buspirón sa môže používať ako dlhodobá liečba na zmiernenie príznakov úzkosti u pacientov s GAD. GAD sa vyznačuje pocitmi neprimeranej úzkosti alebo obáv väčšinu času počas niekoľkých mesiacov.
- Krátkodobá úľava od príznakov úzkosti: Buspirón sa môže použiť aj na krátkodobú úľavu od príznakov úzkosti, najmä v prípadoch, keď je potrebná rýchla úľava od úzkosti.
- Sociálna úzkostná porucha: V niektorých prípadoch sa buspirón môže použiť na liečbu sociálnej úzkostnej poruchy, ktorá sa vyznačuje intenzívnou úzkosťou zo sociálnych alebo pracovných situácií.
Formulár uvoľnenia
- Tablety: Toto je najbežnejšia forma buspirónu. Tablety sa dodávajú v rôznych silách, napríklad 5 mg, 10 mg, 15 mg alebo 30 mg, a zvyčajne sa užívajú perorálne a zapíjajú sa vodou.
- Riešenie: Buspirón je dostupný aj ako roztok na perorálne podanie.
- Kapsuly: Niektoré kapsuly môžu obsahovať buspirón a užívajú sa perorálne a zapíjajú sa vodou.
Farmakodynamika
- Účinok na serotonínové receptory: Buspirón je čiastočný agonista 5-hydroxytryptamínových (5-HT1A) receptorov, ktoré sú v centrálnom nervovom systéme spojené so serotonínom. To vedie k zvýšenej aktivite serotonergného systému, čo môže pomôcť znížiť úzkosť.
- Modulácia neurochemickej rovnováhy: Buspirón môže tiež ovplyvniť dopamínový a norepinefrínový systém, hoci jeho presný mechanizmus účinku na tieto systémy nie je úplne objasnený.
- Žiadny účinok na benzodiazepínové receptory: Na rozdiel od benzodiazepínov sa buspirón neviaže na GABA-A receptory, čím sa znižuje pravdepodobnosť vzniku závislosti alebo tolerancie.
- Pomalý nástup účinku: Na rozdiel od benzodiazepínov môže nástup účinku buspirónu trvať niekoľko dní alebo týždňov po začatí liečby, čo môže byť spôsobené potrebou zvýšiť koncentráciu lieku v tele.
- Dlhodobý účinok: Buspirón má dlhodobý účinok, čo umožňuje jeho dlhodobé používanie ako anxiolytika.
- Minimálny vplyv na kognitívne funkcie: Na rozdiel od benzodiazepínov buspirón zvyčajne nespôsobuje ospalosť ani letargiu a má minimálny vplyv na kognitívne funkcie, vďaka čomu je prijateľnejší pre pacientov, ktorí si potrebujú udržiavať bdelosť a koncentráciu.
Farmakokinetika
- Absorpcia: Po perorálnom podaní sa buspirón rýchlo a úplne vstrebáva z gastrointestinálneho traktu. Maximálne plazmatické koncentrácie sa zvyčajne dosiahnu 1 – 1,5 hodiny po podaní.
- Distribúcia: Buspirón sa dobre distribuuje do všetkých orgánov a tkanív tela. Má vysokú afinitu k plazmatickým bielkovinám, predovšetkým k albumínom.
- Metabolizmus: Buspirón sa metabolizuje v pečeni za vzniku aktívneho metabolitu, hydroxybuspirónu. Primárnou metabolickou cestou je hydroxylácia, po ktorej nasleduje konjugácia. Metabolity buspirón a hydroxybuspirón sú farmakologicky aktívne.
- Vylučovanie: Buspirón a jeho metabolity sa vylučujú primárne močom vo forme konjugátov a nekonjugovaných foriem.
- Polčas rozpadu: Polčas rozpadu buspirónu je približne 2 – 3 hodiny a polčas rozpadu hydroxybuspirónu je približne 3 – 6 hodín.
Dávkovanie a podávanie
Dávkovanie pre dospelých pri generalizovanej úzkostnej poruche:
- Počiatočná dávka je zvyčajne 7,5 mg dvakrát denne.
- Dávku je možné postupne zvyšovať v intervaloch niekoľkých dní. Zvyčajná udržiavacia dávka je 15 až 30 mg denne, rozdelená do niekoľkých dávok.
- Maximálna odporúčaná dávka je 60 mg denne, rozdelená do niekoľkých dávok.
Odporúčania na použitie:
- Tablety sa majú užívať pravidelne každý deň v rovnakom čase, aby sa udržala rovnomerná hladina lieku v krvi.
- Tablety sa majú prehltnúť celé, bez žuvania alebo drvenia, zapiť vodou.
- Buspirón sa má užívať každý deň v rovnakom čase, bez ohľadu na príjem jedla, ale najlepšie je užívať ho podľa jednej schémy – buď vždy s jedlom, alebo vždy bez jedla, pretože jedlo môže zmeniť vstrebávanie lieku.
Špeciálne pokyny:
- Účinky buspirónu sa neprejavujú okamžite a na dosiahnutie viditeľného zlepšenia môže byť potrebných niekoľko dní až niekoľko týždňov pravidelného užívania.
- Neprestaňte užívať buspirón náhle, pretože to môže spôsobiť abstinenčné príznaky. Ak potrebujete ukončiť liečbu, dávku znižujte postupne pod dohľadom lekára.
Používajte Buspirone počas tehotenstva
Klasifikácia FDA:
- Buspirón je Úradom pre kontrolu potravín a liečiv (FDA) klasifikovaný ako liek kategórie B. To znamená, že štúdie na zvieratách nepreukázali žiadne riziko pre plod, ale kontrolované štúdie u tehotných žien neboli vykonané. Preto by sa liek mal používať počas tehotenstva iba vtedy, ak potenciálny prínos prevažuje nad potenciálnym rizikom pre plod.
Údaje a odporúčania:
- Nie sú k dispozícii dostatočné údaje o bezpečnosti buspirónu počas tehotenstva. Hoci štúdie na zvieratách nepreukázali žiadne priame negatívne účinky na vývoj plodu, nedostatok údajov zo štúdií na ľuďoch si vyžaduje mimoriadnu opatrnosť.
Potenciálne riziká a preventívne opatrenia:
- Rovnako ako pri užívaní akýchkoľvek liekov počas tehotenstva, je dôležité minimalizovať expozíciu liekom. Ak je to možné, zvážte alternatívne liečby úzkosti, ako je psychoterapia alebo zmeny životného štýlu, ktoré sú pre vyvíjajúce sa dieťa bezpečnejšie.
Konzultácia s lekárom:
- Ak ste tehotná alebo plánujete otehotnieť a bol vám predpísaný buspirón, je dôležité, aby ste sa so svojím lekárom poradili o rizikách a prínosoch. Váš lekár vám pomôže zhodnotiť váš stav a urobiť informované rozhodnutie, či máte pokračovať v užívaní buspirónu.
Kontraindikácie
- Individuálna intolerancia: Ľudia so známou individuálnou intoleranciou na buspirón alebo ktorúkoľvek inú zložku lieku by sa mali vyhýbať jeho užívaniu.
- Závažné poškodenie pečene: U pacientov so závažným poškodením pečene môže byť použitie buspirónu kontraindikované kvôli možnému zvýšeniu vedľajších účinkov a toxicity.
- Závažné poškodenie funkcie obličiek: U pacientov so závažným poškodením funkcie obličiek môže byť použitie buspirónu kontraindikované kvôli možnému zvýšeniu vedľajších účinkov a predĺženiu eliminačného času.
- Kombinácia s inhibítormi MAO: Buspirón sa nemá užívať súbežne s inhibítormi monoaminooxidázy (MAO), pretože to môže viesť k závažným nežiaducim interakciám vrátane zvýšeného rizika serotonínového syndrómu.
- Tehotenstvo a dojčenie: Bezpečnosť užívania buspirónu počas tehotenstva a dojčenia nebola úplne stanovená. Užívanie sa má prediskutovať s lekárom a má sa zhodnotiť riziko pre plod alebo dieťa.
- Pediatrická populácia: Buspirón sa neodporúča používať u detí a dospievajúcich mladších ako 18 rokov z dôvodu nedostatočných údajov o účinnosti a bezpečnosti v tejto vekovej skupine.
- Akútne život ohrozujúce alebo závažné duševné poruchy: Buspirón nie je liekom voľby v akútnych život ohrozujúcich situáciách.
Vedľajšie účinky Buspirone
- Závraty alebo ospalosť: Tieto príznaky sa môžu vyskytnúť najmä na začiatku užívania lieku alebo pri zmene dávkovania.
- Bolesť hlavy: Niektorí ľudia môžu počas užívania buspirónu pociťovať bolesť hlavy.
- Nevoľnosť alebo únava: Niektorí pacienti môžu pociťovať slabosť alebo únavu.
- Sucho v ústach: Tento vedľajší účinok je pomerne častý a môže byť nepríjemný, ale zvyčajne nespôsobuje vážne problémy.
- Gastrointestinálne poruchy: Medzi možné vedľajšie účinky patrí nevoľnosť, vracanie, zápcha alebo hnačka.
- Svalové kŕče: Niektorí ľudia môžu pociťovať svalové kŕče alebo nezvyčajné pohyby.
- Nespavosť: Niektorí pacienti môžu mať ťažkosti so zaspávaním alebo nespavosť.
- Zvýšená citlivosť na svetlo: Niektorí ľudia môžu mať problémy so zneužívaním jasného svetla.
Predávkovať
- Ospalosť a letargia: Môže sa vyskytnúť zvýšená ospalosť a letargia, ktoré môžu byť sprevádzané ťažkosťami s koncentráciou a koordináciou pohybov.
- Závraty a bolesti hlavy: Môže sa vyskytnúť zvýšený závrat a bolesť hlavy.
- Tachykardia a poruchy srdca: Môže sa vyskytnúť zvýšená srdcová aktivita, ktorá môže viesť k tachykardii alebo arytmiám.
- Útlm dýchania: V zriedkavých prípadoch sa môže vyskytnúť zníženie frekvencie a hĺbky dýchania, najmä pri súbežnom užívaní iných liekov tlmiacich centrálny nervový systém.
- Kŕče: Môžu sa vyskytnúť kŕče, najmä u jedincov s predispozíciou k nim.
Interakcie s inými liekmi
- Inhibítory pečeňových enzýmov (cimetidín, erytromycín, klaritromycín): Inhibítory pečeňových enzýmov môžu zvýšiť hladiny buspirónu v krvi, čo môže zosilniť jeho účinky a zvýšiť riziko vedľajších účinkov.
- Inhibítory CYP3A4 (ketokonazol, itrakonazol, ritonavir): Inhibítory enzýmu CYP3A4 môžu tiež zvýšiť hladiny buspirónu v krvi, čo môže zvýšiť jeho účinky a riziko vedľajších účinkov.
- Induktory pečeňových enzýmov (karbamazepín, fenytoín): Induktory pečeňových enzýmov môžu znižovať hladiny buspirónu v krvi, čo môže znížiť jeho účinnosť.
- Alkohol a sedatíva: Buspirón môže zosilniť účinky alkoholu a iných sedatív, ako sú lieky na spanie a anxiolytiká, čo môže viesť k zvýšenému riziku vedľajších účinkov, ako je ospalosť a spomalené reakcie.
- Lieky, ktoré ovplyvňujú kardiovaskulárny systém (beta-blokátory, antihypertenzíva): Buspirón môže zosilniť účinky liekov, ktoré ovplyvňujú kardiovaskulárny systém, čo môže viesť k zvýšenému krvnému tlaku alebo spomaleniu srdcovej frekvencie.
- Lieky na liečbu psychiatrických porúch (inhibítory MAO): Buspirón sa neodporúča v kombinácii s liekmi, ktoré inhibujú monoaminooxidázu (inhibítory MAO), pretože to môže viesť k závažným vedľajším účinkom, ako je hypertenzná kríza.
Pozor!
Na zjednodušenie vnímania informácií boli tieto pokyny na používanie lieku "Buspirone" preložené a predložené v špeciálnom formulári na základe oficiálnych pokynov na lekárske použitie lieku. Pred použitím si prečítajte anotáciu, ktorá prišla priamo k lieku.
Popis je poskytovaný na informačné účely a nie je návodom na seba-liečenie. Potreba tohto liečiva, účel liečebného režimu, spôsobov a dávky liečiva určuje výlučne ošetrujúci lekár. Samoliečenie je pre vaše zdravie nebezpečné.