Butadión

Butadión, známy aj pod medzinárodným nechráneným názvom fenylbutazón, je nesteroidné protizápalové liečivo (NSAID), ktoré sa bežne používa na liečbu bolesti a zápalu spojeného s reumatickými ochoreniami, ako je reumatoidná artritída a dna. Fenylbutazón účinkuje inhibíciou enzýmov cyklooxygenázy (COX-1 a COX-2), ktoré sa podieľajú na syntéze prostaglandínov, dôležitých mediátorov zápalu a bolesti.

Fenylbutazón sa v polovici 20. storočia hojne používal na liečbu reumatizmu a iných zápalových stavov, ale jeho používanie časom klesalo kvôli závažným vedľajším účinkom a vzniku bezpečnejších alternatív.

Indikácia Butadión

1. Reumatoidná artritída: Ide o chronické zápalové ochorenie, ktoré postihuje kĺby a môže spôsobiť bolesť, zápal a deformáciu kĺbov. Butadión môže pomôcť zmierniť zápal a príznaky bolesti pri reumatoidnej artritíde.
2. Osteoartróza: Ide o ochorenie kĺbov, pri ktorom dochádza k ničeniu chrupavkového tkaniva, čo vedie k bolesti, stuhnutosti a zníženej pohyblivosti kĺbov. Butadión môže pomôcť zmierniť bolesť a zápal v kĺboch spojený s osteoartrózou.
3. Dna: Ide o formu artritídy spôsobenú poruchou metabolizmu kyseliny močovej v tele, ktorá vedie k tvorbe kryštálov kyseliny močovej v kĺboch. Butadion sa môže použiť na zmiernenie zápalu a bolesti spojenej s dnou.
4. Iné zápalové stavy: Butadion sa môže použiť aj na liečbu iných zápalových stavov, ako je ankylozujúca spondylitída a vaskulitída.

Formulár uvoľnenia

Fenylbutazón, komerčne známy ako Butadion, je zvyčajne dostupný vo forme tabliet na perorálne podanie. Tablety fenylbutazónu môžu mať rôznu silu v závislosti od krajiny a výrobcu, zvyčajne 100 mg alebo 200 mg.

Farmakodynamika

1. Protizápalový účinok: Fenylbutazón má schopnosť znižovať zápal inhibíciou aktivity cyklooxygenázy (COX), enzýmu zapojeného do syntézy prostaglandínov z kyseliny arachidónovej. To vedie k zníženiu tvorby prostaglandínov, ktoré zohrávajú kľúčovú úlohu v mediácii zápalových procesov.
2. Antireumatický účinok: Fenylbutazón má tiež schopnosť znižovať bolesť a zápal spojený s reumatickými ochoreniami, ako je reumatoidná artritída a osteoartritída. Môže pomôcť znížiť opuch a zápal v kĺboch, čo vedie k zlepšeniu symptómov a funkcie.
3. Protizápalový účinok v močovom mechúre: Fenylbutazón sa môže použiť na liečbu bolesti spôsobenej močovými kameňmi a iných zápalových stavov močového mechúra.
4. Analgetický účinok: Okrem protizápalového účinku môže mať fenylbutazón aj analgetický účinok, ktorý znižuje bolesť spojenú so zápalom a rôznymi reumatickými ochoreniami.
5. Dlhodobý účinok: Na rozdiel od niektorých iných NSAID môžu účinky fenylbutazónu pretrvávať dlho po ukončení užívania.
6. Možné vedľajšie účinky: Je dôležité poznamenať, že podobne ako iné NSAID, aj fenylbutazón môže spôsobiť nežiaduce vedľajšie účinky vrátane dyspepsie, žalúdočných a črevných vredov, ako aj zvýšené riziko kardiovaskulárnych komplikácií a poškodenia obličiek.

Farmakokinetika

1. Absorpcia: Fenylbutazón sa po perorálnom podaní zvyčajne rýchlo a úplne vstrebáva z gastrointestinálneho traktu.
2. Distribúcia: Je dobre distribuovaný v tkanivách a orgánoch tela vrátane kĺbov, kde sa zistilo, že má protizápalové a analgetické účinky.
3. Metabolizmus: Fenylbutazón sa metabolizuje v pečeni za vzniku aktívnych metabolitov. Hlavnou metabolickou cestou je hydroxylácia, ktorá vedie k tvorbe 4-hydroxyfenylbutazónu a 4-hydroxyetylbutazónu.
4. Vylučovanie: Fenylbutazón a jeho metabolity sa z tela vylučujú primárne obličkami.
5. Polčas rozpadu: Polčas rozpadu fenylbutazónu je približne 5 – 8 hodín.

Dávkovanie a podávanie

1. Perorálne podanie (tablety):

   • Dospelí: Počiatočná dávka je zvyčajne 200 – 400 mg denne, podávaná v rozdelených dávkach (napr. 100 mg 2 – 4-krát denne). Udržiavacia dávka sa môže znížiť na 100 mg denne v závislosti od klinickej odpovede a tolerancie pacienta.
   • Deti: Použitie fenylbutazónu u detí sa neodporúča kvôli vysokému riziku závažných vedľajších účinkov.

2. Intravenózne a intramuskulárne podanie:

   • Injekcie sú určené na krátkodobé použitie pri akútnych stavoch a zvyčajne sa vykonávajú v nemocničnom prostredí. Dávkovanie a spôsob podávania by mal prísne kontrolovať zdravotnícky personál.

Používajte Butadión počas tehotenstva

Riziká užívania fenylbutazónu počas tehotenstva:

1. Vplyv na plod:

   • NSAID, vrátane fenylbutazónu, môžu u plodu spôsobiť kardiopulmonálne komplikácie vrátane predčasného uzavretia ductus arteriosus, čo môže u plodu spôsobiť závažné kardiovaskulárne komplikácie.
   • Existuje riziko nízkeho množstva plodovej vody (oligohydramnión), čo môže ovplyvniť vývoj pľúc a ďalších životne dôležitých orgánov plodu.

2. Vplyv na tehotenstvo:

   • Fenylbutazón môže zvýšiť riziko krvácania počas tehotenstva a pôrodu, čo predstavuje zdravotné riziko pre matku aj dieťa.
   • NSAID môžu oddialiť pôrod alebo zvýšiť riziko preeklampsie.

3. Odporúčania:

   • Používanie fenylbutazónu počas tehotenstva, najmä v treťom trimestri, je prísne kontraindikované kvôli vysokému riziku pre zdravie matky a dieťaťa.
   • Ak žena užívajúca fenylbutazón plánuje otehotnieť alebo zistí, že je tehotná, mala by sa okamžite poradiť so svojím lekárom, aby prediskutoval bezpečné alternatívy liečby a možné preventívne opatrenia.

Alternatívy liečby:

Pre ženy je dôležité počas tehotenstva zvážiť iné, bezpečnejšie alternatívy na zvládnutie bolesti a zápalu. Zdravotnícky pracovník môže pomôcť vybrať správne lieky alebo liečbu, ktoré sú počas tehotenstva bezpečné.

Kontraindikácie

1. Individuálna intolerancia: Ľudia so známou individuálnou intoleranciou na fenylbutazón alebo ktorúkoľvek inú zložku lieku by sa mali vyhýbať jeho užívaniu.
2. Anamnéza alergických reakcií: U pacientov s anamnézou alergických reakcií na fenylbutazón alebo iné lieky vrátane aspirínu alebo iných NSAID (nesteroidných protizápalových liekov) môže byť použitie fenylbutazónu kontraindikované.
3. Poruchy krvi: Fenylbutazón môže spôsobiť agranulocytózu (prudký pokles počtu bielych krviniek) a iné poruchy krvotvorby. Preto je liek kontraindikovaný u pacientov s poruchami krvotvorby vrátane agranulocytózy, leukopénie a aplastickej anémie.
4. Ochorenie pečene a obličiek: Použitie fenylbutazónu môže byť kontraindikované u pacientov so závažným ochorením pečene alebo obličiek kvôli riziku vzniku toxického poškodenia týchto orgánov.
5. Peptický vred: Užívanie fenylbutazónu môže zvýšiť riziko vzniku žalúdočných vredov a krvácania z nich, preto je liek u pacientov s týmito ochoreniami kontraindikovaný.
6. Tehotenstvo a dojčenie: Fenylbutazón je kontraindikovaný počas tehotenstva a dojčenia kvôli riziku pre plod alebo dieťa.
7. Pediatrická populácia: Použitie fenylbutazónu u detí a dospievajúcich môže byť kontraindikované z dôvodu nedostatku údajov o účinnosti a bezpečnosti v tejto vekovej skupine.

Vedľajšie účinky Butadión

1. Dyspeptické príznaky: Patria sem nevoľnosť, vracanie, hnačka, pálenie záhy a žalúdočné ťažkosti. Pacienti môžu tiež pociťovať stratu chuti do jedla.
2. Vredová choroba: Butadión môže zvýšiť riziko vzniku žalúdočných a črevných vredov, najmä u pacientov s predispozíciou k tomuto ochoreniu alebo pri súbežnom užívaní iných NSAID.
3. Vysoký krvný tlak: U niektorých pacientov sa môže počas užívania butadiónu vyskytnúť vysoký krvný tlak.
4. Alergické reakcie: Môžu zahŕňať kožnú vyrážku, svrbenie, angioedém alebo alergickú dermatitídu.
5. Zvýšené hladiny kyseliny močovej: U niektorých pacientov môže butadión prispievať k zvýšeným hladinám kyseliny močovej v krvi, čo môže byť pri dne nežiaduce.
6. Zhoršená funkcia obličiek: U niektorých pacientov, najmä pri dlhodobom užívaní a vysokých dávkach, sa môže vyskytnúť porucha funkcie obličiek.
7. Krvácanie: Butadión môže zvýšiť riziko gastrointestinálneho krvácania, najmä u pacientov s hypertenziou alebo predispozíciou na krvácanie.

Predávkovať

1. Vredy a krvácanie: Fenylbutazón môže spôsobiť vredy v žalúdku a črevách, čo môže viesť ku krvácaniu a perforácii. Predávkovanie môže zvýšiť riziko týchto komplikácií.
2. Poškodenie a porucha funkcie obličiek: V prípade predávkovania fenylbutazónom sa môže vyskytnúť akútne zlyhanie obličiek v dôsledku hypotenzie a hypovolémie spôsobenej krvácaním a dehydratáciou.
3. Srdcové komplikácie: Predávkovanie fenylbutazónom môže spôsobiť srdcové arytmie a srdcové zlyhanie v dôsledku potenciálnych účinkov lieku na kardiovaskulárny systém.
4. Neurologické príznaky: Môžu sa vyskytnúť bolesti hlavy, závraty, ospalosť, poruchy videnia a ďalšie neurologické príznaky.
5. Respiračné zlyhanie: Respiračné zlyhanie sa môže vyvinúť v dôsledku paralýzy dýchacích svalov.
6. Metabolické poruchy: Môže sa vyskytnúť elektrolytová nerovnováha a metabolická acidóza.
7. Záchvaty a kŕče: V zriedkavých prípadoch sa môžu vyskytnúť záchvaty.

Interakcie s inými liekmi

1. Individuálna intolerancia: Ľudia so známou individuálnou intoleranciou na fenylbutazón alebo ktorúkoľvek inú zložku lieku by sa mali vyhýbať jeho užívaniu.
2. Anamnéza alergických reakcií: U pacientov s anamnézou alergických reakcií na fenylbutazón alebo iné lieky vrátane aspirínu alebo iných NSAID (nesteroidných protizápalových liekov) môže byť použitie fenylbutazónu kontraindikované.
3. Poruchy krvi: Fenylbutazón môže spôsobiť agranulocytózu (prudký pokles počtu bielych krviniek) a iné poruchy krvotvorby. Preto je liek kontraindikovaný u pacientov s poruchami krvotvorby vrátane agranulocytózy, leukopénie a aplastickej anémie.
4. Ochorenie pečene a obličiek: Použitie fenylbutazónu môže byť kontraindikované u pacientov so závažným ochorením pečene alebo obličiek kvôli riziku vzniku toxického poškodenia týchto orgánov.
5. Peptický vred: Užívanie fenylbutazónu môže zvýšiť riziko vzniku žalúdočných vredov a krvácania z nich, preto je liek u pacientov s týmito ochoreniami kontraindikovaný.
6. Tehotenstvo a dojčenie: Fenylbutazón je kontraindikovaný počas tehotenstva a dojčenia kvôli riziku pre plod alebo dieťa.
7. Pediatrická populácia: Použitie fenylbutazónu u detí a dospievajúcich môže byť kontraindikované z dôvodu nedostatku údajov o účinnosti a bezpečnosti v tejto vekovej skupine.