Biseptrim

Biseptrim je antibakteriálny liek na systémové použitie. Obsahuje kombináciu sulfónamidov a trimetoprimu.

Komplexný baktericídny liek, ktorý obsahuje prvok sulfametoxazol (je to sulfanilamid s priemerným trvaním účinku), ktorý spomaľuje väzbu vitamínu B9 tým, že vytvára kompetitívny antagonizmus s PABA. Liek tiež obsahuje zložku trimetoprim, ktorá spomaľuje mikrobiálnu dihydrofolátreduktázu, ktorá je zodpovedná za procesy väzby bioaktívneho tetrahydrofolátu. [ 1 ]

Indikácia Biseptrim

Používa sa v prípade takýchto porušení:

• infekcie močových ciest spojené s pôsobením kmeňov Klebsiella, Morganových baktérií, Escherichia coli, Proteus, Enterobacter a Proteus mirabilis citlivých na liečivá;
• lézie v tráviacom systéme spojené s kmeňmi Shigella Sonnei a Flexneri (bakteriálna šigelóza);
• toxoplazmóza;
• terapia a prevencia vzniku pneumónie spôsobenej vplyvom Pneumocystis carinii (diagnostikovanej bakteriologicky);
• aktívne štádium chronickej bronchitídy (u dospelých) a zápalu stredného ucha (u detí) spojené s pneumokokmi citlivými na lieky a Haemophilus influenzae;
• Cestovná hnačka spôsobená E. coli.

Formulár uvoľnenia

Liečivá látka sa uvoľňuje vo forme tabliet - 10 kusov v bunkovom balení (v krabici sú 2 takéto balenia).

Farmakodynamika

Ko-trimoxazol vykazuje in vitro aktivitu proti Escherichia coli (vrátane enteropatogénnych kmeňov), indol-pozitívnym kmeňom Proteus (vrátane bežného Proteus), Klebsiella, Pneumococcus, baktériám Morgan, Proteus mirabilis, Shigella Sonnei a Flexneri, Enterobacter a Influenza bacilli. [ 2 ]

Kombinácia prvkov pôsobiacich na jeden z reťazcov biochemických transformácií spôsobuje synergický antibakteriálny účinok a spomaľuje rozvoj mikrobiálnej rezistencie. [ 3 ]

Farmakokinetika

Obe zložky lieku sa rýchlo vstrebávajú do krvi z gastrointestinálneho traktu. Hodnoty sérovej Cmax pre obe zložky sa zaznamenajú po 1 – 4 hodinách od okamihu perorálneho podania. Syntéza so sérovými bielkovinami je 70 % (trimetoprim) a 44 – 62 % (sulfametoxazol).

Distribučné procesy každej látky sú odlišné: distribúcia sulfametoxazolu prebieha iba v extracelulárnom prostredí a distribúcia trimetoprimu prebieha vo všetkých telesných tekutinách.

Vysoké hodnoty trimetoprimu sa zaznamenávajú v bronchiálnych sekrétoch, žlči a prostate. Hladina sulfametoxazolu v tekutinách je mierne nižšia. Oba prvky vo vysokých hodnotách sa nachádzajú v spúte, tekutine zo stredného ucha a vaginálnych sekrétoch.

Distribučný objem sulfametoxazolu je 360 ml/kg; trimetoprimu je 2 l/kg. Obe zložky sa zúčastňujú intrahepatálnych metabolických procesov: sulfametoxazol sa acetyluje a syntetizuje s kyselinou glukurónovou a trimetoprim sa oxiduje a hydroxyluje.

Vylučovanie sa uskutočňuje prevažne obličkami - aktívnou sekréciou tubulov a filtráciou. Ukazovateľ účinných látok v moči výrazne prevyšuje hodnoty v krvi. Počas 72 hodín sa močom vylúči 84,5 % sulfametoxazolu a 66,8 % trimetoprimu.

Polčas rozpadu je 10 (sulfametoxazol) a 8-10 hodín (trimetoprim). V prípade renálnej insuficiencie je tento ukazovateľ pre obe látky predĺžený.

Dávkovanie a podávanie

Liek sa má užívať perorálne, s jedlom alebo po jedle, zapiť čistou vodou.

Tínedžeri od 12 rokov a dospelí.

Pri zápaloch močových ciest, aktívnom štádiu chronickej bronchitídy a infekciách tráviaceho systému spojených so Shigella sa majú užívať priemerne 2 tablety dvakrát denne.

Pri zápale močových ciest sa Biseptrim užíva 10 – 14 dní, pri gastrointestinálnych infekciách spôsobených Shigella – 5 dní, v aktívnom štádiu chronickej bronchitídy – 2 týždne.

Na liečbu cestovateľskej hnačky užívajte 2 tablety v 12-hodinových intervaloch, kým príznaky nezmiznú.

Pri toxoplazmóze sa liek užíva podľa nižšie uvedených schém:

• 2 tablety denne počas prvého týždňa;
• 2 tablety denne (užívajú sa každý druhý deň, 3-krát týždenne);
• 2 tablety 2-krát denne (každý druhý deň, 3-krát týždenne).

V prípade bakteriologicky diagnostikovanej pneumónie spôsobenej Pneumocystis carinii sa má užívať 90 – 120 mg/kg lieku denne (rozdelených na rovnaké jednorazové dávky). Tablety sa majú užívať s 6-hodinovými prestávkami počas 2 – 3 týždňov. Rovnaká schéma sa používa pre deti vo veku 6 – 12 rokov.

Aby sa zabránilo vzniku pneumónie spôsobenej pneumocystis u rizikových ľudí, užívajte 2 tablety jedenkrát denne počas prvého týždňa.

Maximálna denná dávka môže byť 1920 mg (4 tablety).

U jedincov s hladinou CC v rozmedzí 15-30 ml za minútu sa dávka zníži na polovicu.

Pre deti vo veku 6-12 rokov.

V aktívnom štádiu zápalu stredného ucha, zápalu močovej rúry a gastrointestinálnej infekcie spojenej s aktivitou Shigella sa užíva 1 tableta 2-krát denne.

Pri zápale močových ciest a zápale stredného ucha sa liek užíva 10 dní a pri infekciách gastrointestinálneho traktu 5 dní.

• Žiadosť pre deti

Liek v tejto forme sa nepoužíva u osôb mladších ako 6 rokov.

Používajte Biseptrim počas tehotenstva

Biseptrim sa nemá predpisovať počas dojčenia a tehotenstva.

Kontraindikácie

Hlavné kontraindikácie:

• ťažká intolerancia na zložky lieku;
• zlyhanie pečene/obličiek (klírens kreatinínu pod 15 ml za minútu);
• anémia (megaloblastická, aplastická, s nedostatkom folátov a perniciózna);
• leukopénia a agranulocytóza;
• Deficit G6PD;
• BA;
• hyperbilirubinémia u detí;
• ochorenia štítnej žľazy.

Vedľajšie účinky Biseptrim

Medzi vedľajšie účinky patria:

• poruchy nervového systému: závraty a cefalgia. Možný rozvoj depresie, tremoru, aseptickej meningitídy, apatie a periférnej neuritídy;
• problémy s dýchacím systémom: infiltráty vo vnútri pľúc, bronchiálne kŕče;
• tráviace poruchy: vracanie, bolesť brucha, strata chuti do jedla a nevoľnosť, gastritída, stomatitída, hnačka a glositída. Okrem toho cholestáza, hepatitída, pseudomembranózna enterokolitída, hepatonekróza a zvýšená aktivita pečeňových transamináz;
• poškodenie hematopoetických orgánov: trombocyto-, leuko- alebo neutropénia, megaloblastická anémia a agranulocytóza;
• príznaky spojené s močovým systémom: kryštalúria, polyúria, hematúria, tubulointersticiálna nefritída, zvýšené hladiny močoviny, hyperkreatininémia, renálna dysfunkcia a toxická nefropatia (sprevádzaná anúriou a oligúriou);
• problémy s fungovaním pohybového aparátu: myalgia alebo artralgia;
• príznaky alergie: TEN, vyrážky, MEE (vrátane SJS), fotosenzitivita, svrbenie, myokarditída alergického pôvodu, exfoliatívna dermatitída, hyperémia postihujúca skléru, Quinckeho edém a zvýšená teplota.

Predávkovať

Príznaky otravy: nevoľnosť, črevná kolika a vracanie, ospalosť, závraty, depresia, cefalgia, zmätenosť a mdloby; okrem toho kryštalúria, hematúria, poruchy videnia a horúčka. Pri dlhodobej intoxikácii sa vyvíja žltačka, leukopénia, trombocytopénia alebo megaloblastická anémia.

Vyžaduje sa výplach žalúdka a okyslenie moču (zvyšuje vylučovanie trimetoprimu) a užíva sa perorálny príjem tekutín a folinát vápenatý v dávke 5 – 15 mg denne (eliminuje účinok trimetoprimu na kostnú dreň). V prípade potreby sa vykonáva hemodialýza.

Interakcie s inými liekmi

Liek zvyšuje antikoagulačný účinok nepriamych antikoagulancií, metotrexátu a antidiabetík.

Biseptrim znižuje závažnosť intrahepatálnych metabolických procesov fenytoínu (predlžuje jeho polčas rozpadu o 39 %), ako aj warfarínu, čím zosilňuje ich účinok.

Liek znižuje spoľahlivosť perorálnych kontraceptív (potláča črevnú mikroflóru a znižuje črevno-pečeňovú cirkuláciu hormonálnych prvkov).

Pyrimetamín v dávkach vyšších ako 25 mg týždenne zvyšuje pravdepodobnosť vzniku megaloblastickej anémie.

Rifampicín znižuje polčas trimetoprimu.

Diuretiká (najmä tiazidy) zvyšujú pravdepodobnosť trombocytopénie.

Terapeutický účinok lieku je oslabený v kombinácii s prokaínom, benzokaínom, prokaínamidom, ktorých hydrolýza tvorí PABA.

Medzi perorálne podávanými antidiabetikami (deriváty sulfonylmočoviny) a diuretikami (furosemid, tiazidy atď.) na jednej strane a antimikrobiálnymi sulfónamidmi na strane druhej sa môže vyskytnúť skrížená alergia.

PAS a barbituráty s fenytoínom zosilňujú príznaky nedostatku vitamínu B9.

Deriváty kyseliny salicylovej zosilňujú účinok Biseptrimu.

Látky okysľujúce moč hexametyléntetramín a vitamín C zvyšujú pravdepodobnosť kryštalúrie.

Cholestyramín oslabuje absorpciu, preto sa užíva 4-6 hodín pred alebo 1 hodinu po podaní kotrimoxazolu.

Lieky, ktoré potláčajú hematopoézu v kostnej dreni, zvyšujú pravdepodobnosť myelosupresie.

Podmienky skladovania

Biseptrim sa má uchovávať na mieste neprístupnom malým deťom. Teplota – maximálne 25 °C.

Čas použiteľnosti

Biseptrim sa môže používať 36 mesiacov od dátumu predaja lieku.

Analógy

Analógy lieku sú Biseptol, Sumetrolim s Bi-septom, Groseptol, Baktiseptol a Oriprim.