Atenolol

Atenolol je liek, ktorý patrí do triedy beta-adrenoblokátorov. Používa sa na liečbu rôznych kardiovaskulárnych ochorení vrátane hypertenzie (vysokého krvného tlaku), angíny pectoris (bolesti na hrudníku) a na zvládnutie určitých typov arytmií (poruch srdcového rytmu).

Atenolol blokuje beta-1 adrenergné receptory v srdci, čo má za následok nasledujúce účinky:

• Zníženie srdcovej frekvencie: Atenolol znižuje stimuláciu srdca, čo pomáha znižovať srdcovú frekvenciu.
• Zníženie krvného tlaku: Znížením sily a frekvencie srdcového tepu atenolol pomáha znižovať krvný tlak.
• Zníženie potreby kyslíka srdca: Toto je obzvlášť užitočné pri liečbe angíny pectoris, pretože znižuje riziko bolesti na hrudníku.

Indikácia Atenolol

1. Hypertenzia (arteriálna hypertenzia): Atenolol sa používa na zníženie krvného tlaku u pacientov s vysokým krvným tlakom.
2. Angína: Tento stav je charakterizovaný bolesťou alebo nepríjemným pocitom v oblasti hrudníka spôsobeným nedostatočným prekrvením srdcového svalu. Atenolol môže pomôcť znížiť frekvenciu a silu anginóznych záchvatov.
3. Srdcové zlyhanie: Atenolol sa môže používať ako doplnkový liek na zlepšenie funkcie srdca a zmiernenie príznakov srdcového zlyhania.
4. Profylaxia infarktu myokardu: U pacientov s vysokým rizikom infarktu myokardu alebo po predchádzajúcom infarkte sa atenolol môže použiť na prevenciu opakovaných kardiovaskulárnych komplikácií.
5. Tachykardia: Atenolol sa môže použiť na zníženie srdcovej frekvencie, keď je srdcová frekvencia zrýchlená.
6. Profylaxia migrény: U niektorých pacientov sa atenolol môže použiť ako profylaktické činidlo na zníženie frekvencie a závažnosti migrénových záchvatov.

Formulár uvoľnenia

1. Perorálne tablety:

   • Najbežnejšia forma uvoľňovania.
   • Tablety zvyčajne obsahujú 25 mg, 50 mg alebo 100 mg atenololu.
   • Tablety môžu byť buď s pravidelným alebo predĺženým účinkom (dlhodobo pôsobiace).

2. Potiahnuté tablety:

   • Potiahnuté tablety pomáhajú predchádzať podráždeniu žalúdka a zabezpečujú predĺžené uvoľňovanie účinnej látky v tele.

Farmakodynamika

1. Selektivita voči beta-1 adrenoreceptorom:

   • Atenolol je selektívny blokátor beta-1 adrenoreceptorov. To znamená, že prednostne blokuje beta-1 receptory, ktoré sa nachádzajú prevažne v srdci.
   • Blokovanie beta-1 adrenoreceptorov znižuje stimuláciu srdcového svalu, čo vedie k zníženiu srdcovej frekvencie a sily srdcových kontrakcií.

2. Znížená záťaž srdca:

   • Blokovanie beta-1 adrenoreceptorov vedie k zníženiu kyslíkových a energetických požiadaviek srdca znížením srdcového výdaja a krvného tlaku.
   • Je obzvlášť užitočný pri liečbe hypertenzie a ischemickej choroby srdca, pretože znižuje zaťaženie srdca.

3. Znížený tlak v tepnách:

   • Atenolol znižuje krvný tlak znížením minútového objemu srdca a znížením periférneho cievneho odporu.
   • Tento mechanizmus pomáha kontrolovať krvný tlak a znižuje riziko kardiovaskulárnych komplikácií.

4. Predĺžený účinok:

   • Atenolol má dlhotrvajúci účinok, čo umožňuje jeho použitie vo formách s jednou dennou dávkou.

5. Antiarytmický účinok:

   • Blokovanie beta-1 adrenoreceptorov môže predchádzať arytmiám znížením srdcovej automatiky a vedenia vzruchov v srdci.

Farmakokinetika

Absorpcia

• Biologická dostupnosť: Atenolol má relatívne nízku perorálnu biologickú dostupnosť, približne 40 – 50 %, čo je spôsobené jeho nízkou lipofilitou a nízkou permeabilitou cez lipidové membrány.
• Čas do dosiahnutia maximálnej plazmatickej koncentrácie po perorálnom podaní je približne 2 – 4 hodiny.

Distribúcia

• Distribučný objem atenololu je relatívne malý, čo naznačuje jeho obmedzenú distribúciu mimo cievneho riečiska. Vysvetľuje sa to jeho hydrofilnosťou.
• Atenolol slabo preniká hematoencefalickou bariérou, takže jeho vedľajšie účinky na centrálny nervový systém sú menej závažné ako u niektorých iných betablokátorov.

Metabolizmus

• Atenolol sa metabolizuje vo veľmi malej miere a vylučuje sa prevažne v nezmenenej forme.
• Vďaka tomu je atenolol predvídateľnejší ako betablokátory, ktoré sa extenzívne metabolizujú v pečeni, najmä pri súbežnom ochorení pečene.

Vylučovanie

• Obličky sú hlavnou cestou vylučovania atenololu, približne 85 – 100 % dávky sa vylučuje obličkami v nezmenenej forme. V prípade poruchy funkcie obličiek je preto potrebné upraviť dávku.
• Eliminačný polčas atenololu je u zdravých jedincov približne 6 – 7 hodín, ale môže sa zvýšiť so zníženou funkciou obličiek.

Dávkovanie a podávanie

Spôsob aplikácie

• Atenolol sa užíva perorálne, zvyčajne raz denne.
• Tablety sa majú prehltnúť celé, bez žuvania alebo drvenia, s dostatočným množstvom vody. Môžu sa užívať s jedlom alebo bez jedla, ale najlepšie je užívať liek každý deň v rovnakom čase, aby sa udržala rovnomerná hladina lieku v krvi.

Dávkovanie

Pre dospelých

• Hypertenzia: Počiatočná dávka je zvyčajne 50 mg jedenkrát denne. V závislosti od odpovede na liečbu sa dávka môže zvýšiť na 100 mg jedenkrát denne.
• Angína pectoris: Štandardná dávka je 50 – 100 mg jedenkrát denne.
• Prevencia migrény a liečba srdcového flutteru: Dávkovanie sa môže líšiť, ale zvyčajne sa začína dávkou 50 mg jedenkrát denne.

Pre starších pacientov

• V závislosti od funkcie obličiek a celkového zdravotného stavu môže byť potrebné zníženie dávky.

Pre deti

• Používanie atenololu u detí by malo byť prísne kontrolované lekárom a dávkovanie bude závisieť od konkrétneho prípadu a stavu dieťaťa.

Špeciálne pokyny

• Krvný tlak a srdcová frekvencia sa majú pravidelne monitorovať, aby sa posúdila účinnosť a bezpečnosť liečby.
• Užívanie atenololu sa nemá náhle vysadiť, pretože to môže viesť k zhoršeniu stavu. Akékoľvek zmeny v liečebnom režime by ste mali prediskutovať so svojím lekárom.
• Pacienti s astmou alebo inými ochoreniami priedušiek by mali užívať atenolol s mimoriadnou opatrnosťou, pretože beta-blokátory môžu spôsobiť bronchospazmus.

Používajte Atenolol počas tehotenstva

Užívanie atenololu počas tehotenstva môže byť kontraindikované kvôli potenciálnemu riziku pre zdravie plodu. Atenolol patrí do skupiny betablokátorov a môže mať negatívny vplyv na vývoj plodu, najmä pri dlhodobom a/alebo nadmernom užívaní.

Kontraindikácie

1. Bradykardia:

   • Atenolol môže spôsobiť ďalšie spomalenie srdcovej frekvencie, čo je nebezpečné u pacientov s už existujúcou bradykardiou (pomalý srdcový tep).

2. AV blok II. alebo III. stupňa (bez zavedeného kardiostimulátora):

   • Atenolol môže zvýšiť blokádu, čo má za následok významné zhoršenie srdcového vedenia vzruchov.

3. Dekompenzované srdcové zlyhanie:

   • Užívanie atenololu môže zhoršiť stav pacientov s nestabilným alebo dekompenzovaným srdcovým zlyhaním, pretože beta-blokátory znižujú silu a frekvenciu srdcových kontrakcií.

4. Šok vrátane kardiogénneho šoku:

   • V šokových stavoch, kde je dôležité udržiavanie sily srdcovej frekvencie, môže byť použitie atenololu kontraproduktívne.

5. Závažná bronchiálna astma alebo chronická obštrukčná choroba pľúc (CHOCHP):

   • Atenolol môže spôsobiť bronchokonstrikciu (zúženie dýchacích ciest), čo je obzvlášť nebezpečné pre pacientov s ochorením pľúc.

6. Závažné formy periférneho arteriálneho ochorenia:

   • Atenolol môže zhoršiť príznaky, ako je bolesť nôh a chlad končatín v dôsledku zníženého prietoku krvi.

7. Metabolická acidóza:

   • Stav, pri ktorom sú zvýšené hladiny kyseliny v krvi, sa môže zhoršiť užívaním atenololu.

8. Hypotenzia (nízky krvný tlak):

   • Užívanie atenololu môže navyše znížiť krvný tlak, čo je nebezpečné pre hypotenzných pacientov.

9. Diabetes mellitus:

   • Atenolol môže maskovať príznaky hypoglykémie (nízka hladina cukru v krvi), čo je obzvlášť dôležité zvážiť u diabetikov.

Vedľajšie účinky Atenolol

1. Ospalosť a únava: Mnoho pacientov môže počas užívania atenololu pociťovať ospalosť, únavu alebo celkovú slabosť.
2. Studené končatiny: Niektorí ľudia môžu pociťovať chlad v rukách a nohách v dôsledku zúženia krvných ciev.
3. Sucho v krku alebo v nose: Môže sa vyskytnúť sucho v krku alebo v nose.
4. Znížená sexuálna túžba: U niektorých pacientov sa počas užívania atenololu môže vyskytnúť zvýšená sexuálna túžba alebo erektilná dysfunkcia.
5. Bradykardia: Ide o stav, pri ktorom srdcová frekvencia klesá na nižšie hodnoty, čo môže spôsobiť pocity únavy alebo závraty.
6. Bolesť hlavy: Niektorí pacienti môžu pociťovať bolesť hlavy alebo závraty.
7. Nešpecifické ťažkosti: Patria sem neurčité príznaky, ako je nevoľnosť, bolesť brucha alebo celková nevoľnosť.
8. Zníženie krvného tlaku: Pri užívaní atenololu môže dôjsť k zníženiu krvného tlaku, čo môže viesť k závratom alebo pocitu slabosti.
9. Špecifické vedľajšie účinky: Medzi ne patrí bronchospazmus (zhoršenie dýchacích funkcií u astmatikov), maskovanie hypoglykémie (maskovanie príznakov nízkej hladiny cukru v krvi u diabetických pacientov), zvýšená reakcia na alergény a iné.

Predávkovať

1. Kardiovaskulárne komplikácie:

   • Jedným z hlavných účinkov predávkovania atenololom je zníženie srdcovej frekvencie a krvného tlaku na nebezpečné úrovne.
   • To môže viesť k vážnym problémom s krvným obehom, vrátane hypotenzie, bradykardie a dokonca aj šoku.

2. Útlm centrálneho nervového systému (CNS):

   • Predávkovanie atenololom môže spôsobiť ospalosť, mdloby, závraty, zníženú reakciu na vonkajšie podnety a dokonca aj kómu.
   • Je to kvôli jeho schopnosti potláčať aktivitu centrálneho nervového systému.

3. Poruchy dýchania:

   • Nadmerný útlm centrálneho nervového systému môže tiež viesť k zníženiu frekvencie dýchania a dokonca k zástave dýchania.

4. Metabolické poruchy:

   • Predávkovanie atenololom môže spôsobiť metabolické poruchy, ako je hyperglykémia (zvýšená hladina cukru v krvi) a hypokaliémia (znížená hladina draslíka v krvi).

5. Ďalšie nežiaduce účinky:

   • Medzi ďalšie možné účinky predávkovania atenololom patria studené končatiny, potenie, priberanie na váhe a znížená účinnosť.

Interakcie s inými liekmi

1. Iné antihypertenzíva: Užívanie atenololu s inými antihypertenzívami, ako sú diuretiká, inhibítory angiotenzín konvertujúceho enzýmu (ACEI) alebo antagonisty vápnika, môže viesť k zvýšenému hypotenznému účinku a zvýšenému riziku hypotenzných reakcií, ako sú závraty a synkopa.
2. Sympatomimetiká: Súčasné podávanie atenololu so sympatomimetikami, ako je adrenalín alebo albuterol, môže znížiť ich účinnosť v dôsledku blokovania beta-adrenoreceptorov.
3. Lieky tlmiace srdcový rytmus: Atenolol môže zvýšiť tlmivý účinok iných liekov na srdcovú frekvenciu, ako je amidarón alebo digoxín, čo môže viesť k zníženiu srdcovej frekvencie a zvýšeniu antiarytmických účinkov.
4. Antidepresíva a anxiolytiká: Atenolol môže zvýšiť sedatívny účinok liekov, ako sú benzodiazepíny a tricyklické antidepresíva, čo môže viesť k zvýšenej ospalosti a zníženej psychomotorickej aktivite.
5. Inzulín a hypoglykemické lieky: Atenolol môže maskovať príznaky hypoglykémie a znižovať jej výskyt, čo môže oddialiť diagnostiku hypoglykemických stavov u pacientov s diabetes mellitus.