Amitriptylín

Amitriptylín je antidepresívum zo skupiny tricyklických antidepresív (TCA). Používa sa na liečbu rôznych duševných porúch vrátane depresie, úzkostných porúch, záchvatov paniky a niektorých typov úzkosti. Amitriptylín sa môže použiť aj ako analgetikum pri chronickej bolesti, najmä ak je syndróm bolesti kombinovaný s depresiou alebo úzkosťou.

Účinok amitriptylínu je spôsobený jeho schopnosťou zvýšiť koncentráciu neurotransmiterov v mozgu, ako je serotonín a norepinefrín, čo pomáha stabilizovať náladu a zmierniť duševné nepohodlie. Okrem toho má amitriptylín anticholinergné vlastnosti, ktoré môžu viesť k sedácii a úľave od bolesti.

Indikácia Amitriptylín

1. Depresívne poruchy: amitriptylín sa môže predpisovať na liečbu rôznych foriem depresie vrátane závažnej depresívnej poruchy, dystýmie a atypickej depresie.
2. Úzkostné poruchy: môže byť účinný pri znižovaní príznakov úzkosti, vrátane generalizovanej úzkostnej poruchy, panickej poruchy a sociálnej fóbie.
3. Nočná močová inkontinencia: amitriptylín sa môže použiť na liečbu nočnej močovej inkontinencie u dospelých.
4. Migrény: niektorí pacienti môžu pocítiť úľavu od migrény pomocou amitriptylínu, najmä ak majú komorbidnú depresiu alebo syndróm bolesti.
5. Chronická bolesť: amitriptylín sa môže použiť na liečbu chronickej bolesti, ako je syndróm myofasciálnej bolesti, osteoartróza a neuropatická bolesť.
6. Nespavosť: amitriptylín sa niekedy používa na liečbu nespavosti, najmä ak je spojená s depresiou alebo syndrómami bolesti.

Formulár uvoľnenia

1. Tabletky

Najbežnejšou formou uvoľňovania amitriptylínu sú tablety na perorálne použitie:

• Dávkovanie: Tablety najčastejšie obsahujú 10 mg, 25 mg, 50 mg alebo 75 mg účinnej látky.
• Použitie: Tablety sa majú užívať celé, zapiť dostatočným množstvom vody a nežovať, aby sa predišlo podráždeniu žalúdočnej sliznice.

2. Injekčný roztok

Hoci ide o menej bežnú formu, amitriptylín môže byť dostupný ako injekčný roztok:

• Koncentrácia: Roztok zvyčajne obsahuje určité množstvo amitriptylínu vo forme hydrochloridu (napr. 10 mg/ml).
• Použitie: Injekcia amitriptylínu sa môže používať v nemocničnom prostredí pod prísnym lekárskym dohľadom, najmä ak perorálne podanie nie je možné alebo je neúčinné.

3. Potiahnuté tablety

Amitriptylín môže byť dostupný aj vo forme potiahnutých tabliet, čo podporuje pomalšie uvoľňovanie účinnej látky a znižuje podráždenie gastrointestinálneho traktu:

• Dávkovanie: Tieto tablety môžu obsahovať aj 10 mg, 25 mg, 50 mg alebo 75 mg amitriptylínu.
• Použitie: Pokrytie pomáha minimalizovať vedľajšie účinky pri priamom kontakte účinnej látky so sliznicou tráviaceho traktu.

Farmakodynamika

1. Inhibícia spätného vychytávania neurotransmiterov: Hlavný mechanizmus účinku amitriptylínu súvisí s jeho schopnosťou inhibovať spätné vychytávanie neurotransmiterov, ako je serotonín a norepinefrín, v presynaptických neurónoch. To vedie k zvýšeniu koncentrácie týchto neurotransmiterov v synaptickom priestore a následne k zlepšeniu prenosu signálov medzi neurónmi.
2. Antagonizmus histamínových a acetylcholínových receptorov: Amitriptylín má antagonistický účinok na histamínové a acetylcholínové receptory, čo môže prispievať k jeho uspávacím a sedatívnym účinkom. To môže byť užitočné pri liečbe nespavosti a úzkostných porúch.
3. Blokovanie alfa-adrenergných receptorov: Amitriptylín blokuje alfa-adrenergné receptory, čo môže viesť k sedácii a zníženiu príznakov úzkosti.
4. Antagonizmus sodíkových kanálov: Vo vysokých dávkach môže mať amitriptylín tiež antagonistický účinok na sodíkové kanály, čo môže ovplyvniť vedenie vzruchov v srdcovom tkanive a viesť k antiarytmickým účinkom.
5. Antagonizmus M-cholinoreceptorov: Amitriptylín má antagonistický účinok na muskarínové receptory v periférnom a centrálnom nervovom systéme, čo môže viesť k rôznym vedľajším účinkom, ako je sucho v ústach, zápcha, tachykardia atď.

Farmakokinetika

1. Absorpcia: Amitriptylín sa po perorálnom podaní vo všeobecnosti dobre vstrebáva z gastrointestinálneho traktu. Maximálne plazmatické koncentrácie sa zvyčajne dosiahnu 2 – 12 hodín po podaní.
2. Distribúcia: Je široko distribuovaný v celom tele vrátane mozgu, pečene, obličiek, pľúc, srdca a tukového tkaniva. Väzba na plazmatické bielkoviny je približne 90 %.
3. Metabolizmus: Amitriptylín sa metabolizuje v pečeni za vzniku niekoľkých metabolitov vrátane nortriptylínu, ktorý je aktívnym metabolitom. Tento proces sa uskutočňuje najmä za účasti enzýmu CYP2D6.
4. Vylučovanie: Vylučovanie amitriptylínu a jeho metabolitov prebieha prevažne obličkami. Približne 10 – 20 % dávky sa vylúči v nezmenenej forme, zvyšok sa vylúči vo forme metabolitov.
5. Polčas rozpadu: Polčas rozpadu amitriptylínu z tela je približne 10 – 28 hodín, zatiaľ čo pre jeho aktívny metabolit nortriptylín je to približne 18 – 44 hodín.

Dávkovanie a podávanie

Spôsob aplikácie:

1. Perorálne použitie:

   • Amitriptylín sa zvyčajne užíva perorálne, bez ohľadu na príjem potravy, ale aby sa minimalizovali žalúdočné ťažkosti, je lepšie ho užívať po jedle.
   • Tablety sa majú prehltnúť celé, bez žuvania a zapiť dostatočným množstvom vody.

2. Injekcie:

   • Injekčná forma amitriptylínu sa používa zriedkavo a používa sa iba v ústavných podmienkach pod prísnym dohľadom zdravotníckeho personálu.

Dávkovanie:

Pre dospelých:

1. Depresia:

   • Počiatočná dávka: Zvyčajne sa začína dávkou 25 mg trikrát denne alebo 75 mg pred spaním.
   • Udržiavacia dávka: Udržiavacia dávka môže byť 50 až 100 mg denne, rozdelená do niekoľkých dávok alebo ako jedna dávka pred spaním.
   • Maximálna dávka: Nemala by prekročiť 150 – 300 mg denne v závislosti od závažnosti ochorenia a odpovede na liečbu.

2. Chronická bolesť, neuropatická bolesť:

   • Počiatočná dávka: 10 – 25 mg pred spaním.
   • Udržiavacia dávka: Môže sa postupne zvyšovať, ale zvyčajne nepresahuje 100 mg denne.

3. Prevencia migrény:

   • Dávka: 10 – 25 mg pred spaním, z lekárskych dôvodov sa môže zvýšiť na maximálne 150 mg denne.

Pre deti a tínedžerov:

• Amitriptylín sa môže používať u detí na liečbu nočnej močovej inkontinencie.
• Nočná močová inkontinencia: Štandardná dávka je 10 – 20 mg za noc pre deti vo veku 6 – 10 rokov; 25 – 50 mg za noc pre deti staršie ako 11 rokov.

Špeciálne pokyny:

• Pacienti by sa mali vyhýbať konzumácii alkoholu kvôli riziku zvýšených vedľajších účinkov.
• Môže sa vyvinúť sucho v ústach, ktoré sa dá zmierniť žuvaním žuvačky alebo cmúľaním pastiliek.
• Amitriptylín môže spôsobiť ospalosť, preto sa treba vyhýbať vedeniu vozidiel alebo obsluhe strojov, kým sa neobjasní individuálna reakcia na liek.
• Liek sa má vysadiť opatrne a postupne znižovať dávku, aby sa predišlo abstinenčnému syndrómu.

Používajte Amitriptylín počas tehotenstva

Používanie amitriptylínu počas tehotenstva môže byť znepokojujúce, pretože jeho bezpečnosť pre vyvíjajúci sa plod nebola úplne preskúmaná. Napriek tomu sa lekári niekedy môžu rozhodnúť predpísať amitriptylín tehotným ženám, ak prínosy liečby prevažujú nad potenciálnymi rizikami pre plod.

Kontraindikácie

1. Precitlivenosť: Ľudia so známou precitlivenosťou na amitriptylín alebo akékoľvek iné tricyklické antidepresíva by sa mali vyhýbať jeho používaniu.
2. Inhibícia MAO: Amitriptylín sa nemá užívať 14 dní po ukončení liečby inhibítormi monoaminooxidázy (IMAO), pretože to môže viesť k závažným kardiovaskulárnym reakciám.
3. Užívanie inhibítorov MAO: Po ukončení liečby amitriptylínom počkajte aspoň 14 dní pred začatím liečby inhibítormi monoaminooxidázy (IMAO).
4. Aktívne ochorenie srdca: Amitriptylín sa má používať s opatrnosťou u pacientov s aktívnym ochorením srdca, pretože môže zvýšiť arytmie alebo zmeniť vedenie srdcových vzruchov.
5. Konzumácia alkoholu: Pacienti by sa mali počas užívania amitriptylínu vyhýbať konzumácii alkoholu, pretože to môže zvýšiť jeho sedatívny účinok a zvýšiť riziko vedľajších účinkov.
6. Tehotenstvo a dojčenie: Používanie amitriptylínu počas tehotenstva môže byť obmedzené kvôli možným účinkom na plod. Taktiež sa neodporúča používať počas dojčenia kvôli možnému vylučovaniu lieku do materského mlieka.
7. Bipolárna porucha: Amitriptylín môže zhoršiť cykly bipolárnej poruchy a u pacientov s týmto ochorením spôsobiť manické epizódy.
8. Glaukóm: Užívanie amitriptylínu môže zvýšiť vnútroočný tlak, preto sa má u pacientov s glaukómom používať s opatrnosťou.

Vedľajšie účinky Amitriptylín

1. Ospalosť a znížená koncentrácia: amitriptylín môže u pacientov spôsobiť ospalosť alebo dýchanie, najmä na začiatku liečby. To môže zhoršiť schopnosť vykonávať úlohy vyžadujúce si koncentráciu, ako je vedenie vozidla alebo obsluha strojov.
2. Sucho v ústach: toto je jeden z najčastejších vedľajších účinkov amitriptylínu. Pacienti môžu pociťovať sucho v ústach, čo môže viesť k nepríjemným pocitom pri rozprávaní, jedení a pití.
3. Zápcha: amitriptylín môže spôsobiť spomalenie črevnej peristaltiky, čo môže viesť k zápche.
4. Strata chuti do jedla a zmeny hmotnosti: niektorí pacienti pociťujú stratu chuti do jedla počas užívania amitriptylínu, čo môže viesť k úbytku hmotnosti.
5. Ortostatická hypotenzia: u pacientov sa môže vyskytnúť nízky krvný tlak pri zmene z ľahu do sedu alebo státia.
6. Tachykardia a arytmie: amitriptylín môže u niektorých pacientov spôsobiť zrýchlený srdcový tep a poruchy srdcového rytmu.
7. Sexuálna dysfunkcia: niektorí pacienti môžu pociťovať sexuálnu dysfunkciu, ako je strata záujmu o sexuálnu aktivitu alebo erektilná dysfunkcia.

Predávkovať

1. Srdcové arytmie: Jednou z najzávažnejších komplikácií predávkovania amitriptylínom sú srdcové arytmie, ako je tachykardia, bradykardia, fibrilácia predsiení alebo asystólia. Je to spôsobené jeho antagonistickým účinkom na sodíkové kanály a iné receptory.
2. Syndróm nadbytku serotonínu: Predávkovanie amitriptylínom môže spôsobiť syndróm nadbytku serotonínu, ktorý sa prejavuje ako hypertermia, hnačka, tremor, hyperreflexia a ďalšie príznaky.
3. Útlm centrálneho nervového systému (CNS): Predávkovanie môže spôsobiť hlboký útlm CNS, ktorý sa prejavuje ako sedácia, znížená hladina vedomia, kóma a dokonca aj záchvatový syndróm.
4. Anticholinergné účinky: Predávkovanie môže spôsobiť závažné anticholinergné účinky, ako je sucho v ústach, retencia moču, rozšírené zreničky, zápcha a zvýšená telesná teplota.
5. Hypotenzia: Predávkovanie amitriptylínom môže spôsobiť hypotenziu a akútny pokles krvného tlaku.

Interakcie s inými liekmi

1. Inhibítory alebo induktory enzýmu CYP2D6: Amitriptylín sa metabolizuje v pečeni enzýmom CYP2D6. Inhibítory tohto enzýmu, ako je fluoxetín alebo paroxetín, môžu zvýšiť hladiny amitriptylínu v krvi a induktory, ako je karbamazepín alebo fenytoín, môžu znížiť jeho účinnosť.
2. Anticholinergné lieky: Kombinácia amitriptylínu s inými liekmi, ktoré majú anticholinergné vlastnosti, ako sú antihistaminiká, antiparkinsoniká alebo lieky na syndróm dráždivého čreva, môže zvýšiť anticholinergné vedľajšie účinky, ako je sucho v ústach, zápcha, ťažkosti s močením a iné.
3. Centrálne pôsobiace lieky: Kombinácia amitriptylínu s inými centrálne pôsobiacimi liekmi, ako sú sedatíva, alkohol alebo narkotické analgetiká, môže zvýšiť tlmivé účinky na centrálny nervový systém a zvýšiť riziko sedácie a respiračnej depresie.
4. Inhibítory monoaminooxidázy (IMAO): Kombinácia amitriptylínu s IMAO môže viesť k závažným vedľajším účinkom, ako je hypertenzná kríza alebo serotonínový syndróm. Pred začatím liečby amitriptylínom by sa malo uplynúť aspoň 14 dní od vysadenia IMAO.
5. Lieky, ktoré zvyšujú riziko arytmií: Kombinácia amitriptylínu s inými liekmi, ktoré môžu predĺžiť QT interval alebo zvýšiť riziko arytmií, ako sú antiarytmiká, antibiotiká alebo antiarytmické byliny, môže zvýšiť riziko srdcových arytmií.