Amlodipín

Amlodipín je liek z triedy blokátorov vápnika, ktorý sa používa na liečbu vysokého krvného tlaku (hypertenzie) a angíny pectoris (bolesti na hrudníku spôsobenej ischémiou srdcového svalu). Funguje tak, že blokuje vstup vápnika do svalov ciev a srdca, čo spôsobuje ich uvoľnenie a rozširovanie. To zlepšuje prietok krvi a umožňuje srdcu ľahšie pumpovať krv, čím sa znižuje tlak v cievach a znižuje sa pracovná záťaž srdca.

Amlodipín sa môže používať v monoterapii alebo v kombinácii s inými antihypertenzívami na dosiahnutie cieľových hodnôt krvného tlaku. Okrem toho sa môže predpisovať pacientom s angínou pectoris na prevenciu záchvatov bolesti na hrudníku.

Tento liek je dostupný vo forme perorálnych tabliet a môže sa užívať buď denne, alebo podľa pokynov lekára. Je dôležité užívať amlodipín prísne podľa odporúčaní lekára a neprestaňte ho užívať bez jeho súhlasu, a to ani v prípade zlepšenia stavu.

Indikácia Amlodipín

1. Hypertenzia (vysoký krvný tlak): Amlodipín sa používa na zníženie krvného tlaku u pacientov s hypertenziou. Pomáha predchádzať komplikáciám spojeným s vysokým krvným tlakom, ako je mozgová príhoda, srdcový infarkt a problémy s obličkami.
2. Angína pectoris (stabilná a variantná): Amlodipín sa môže používať na liečbu stabilnej a variantnej angíny pectoris, ktorá sa môže prejavovať bolesťou alebo diskomfortom na hrudníku počas fyzickej aktivity alebo stresových situácií.
3. Vazospazmy: Amlodipín sa môže použiť na prevenciu a liečbu vazospazmov, ako je vazospazmus spôsobený subarachnoidálnym krvácaním alebo koronárnym spazmom.

Formulár uvoľnenia

1. Tablety na perorálne podanie:

   • Najbežnejšou formou uvoľňovania amlodipínu sú perorálne tablety.
   • Dávkovanie: Tablety zvyčajne obsahujú 2,5 mg, 5 mg alebo 10 mg amlodipínu (vo forme amlodipín besylátu).
   • Tablety môžu byť bezfarebné alebo potiahnuté, aby sa zlepšila absorpcia a znížili vedľajšie účinky.

2. Tablety s predĺženým uvoľňovaním:

   • K dispozícii sú aj tablety amlodipínu s riadeným/prechodným uvoľňovaním, ktoré zabezpečujú rovnomernejšie uvoľňovanie lieku počas celého dňa.

Farmakodynamika

1. Blokovanie vápnikových kanálov typu L: Amlodipín blokuje vápnikové kanály typu L v hladkom svalstve ciev a myokarde. To vedie k zníženiu intracelulárneho prítoku vápnika, čo znižuje kontraktilitu hladkého svalstva ciev a srdcového svalu.
2. Dilatácia periférnych ciev: V dôsledku blokády kalciových kanálov v hladkom svalstve artérií a arteriol spôsobuje amlodipín ich dilatáciu. To vedie k zníženiu celkového periférneho cievneho odporu a krvného tlaku.
3. Zlepšenie prietoku krvi koronárnymi tepnami: Dilatácia koronárnych artérií pod vplyvom amlodipínu prispieva k zvýšenému prietoku krvi v myokarde, čo môže byť obzvlášť prospešné u pacientov s ischemickou chorobou srdca.
4. Zníženie zaťaženia srdca: Znížením kontraktility srdcového svalu a znížením zaťaženia srdca spôsobeného vazodilatáciou môže amlodipín zlepšiť funkciu srdca u pacientov so srdcovým zlyhaním.
5. Minimálny vplyv na vedenie vzruchov: V porovnaní s niektorými inými blokátormi kalciových kanálov má amlodipín vo všeobecnosti minimálny vplyv na vedenie vzruchov v vodivom systéme srdca, vďaka čomu je relatívne bezpečný pre väčšinu pacientov s poruchami srdcového rytmu.

Farmakokinetika

1. Absorpcia: Amlodipín sa po perorálnom podaní zvyčajne rýchlo a úplne vstrebáva z gastrointestinálneho traktu. Má vysokú biologickú dostupnosť, približne 60 – 65 %.
2. Distribúcia: Po absorpcii sa amlodipín rýchlo distribuuje do telesných tkanív. Viaže sa prevažne na bielkoviny krvnej plazmy na úrovni približne 95 %.
3. Metabolizmus: Amlodipín sa metabolizuje v pečeni za vzniku neaktívnych metabolitov. Hlavným metabolitom je desetylamlodipín, ktorý má tiež blokujúci účinok na kalciové kanály.
4. Vylučovanie: Väčšina amlodipínu a jeho metabolitov sa vylučuje obličkami (približne 60 – 70 % v nezmenenej forme).
5. Polčas rozpadu: Polčas rozpadu amlodipínu z tela je približne 30 – 50 hodín, čo znamená, že jeho účinky môžu pretrvávať dlho po vysadení.

Dávkovanie a podávanie

Spôsob aplikácie

• Perorálne podanie: Amlodipín sa užíva perorálne bez ohľadu na jedlo. Tablety sa majú prehltnúť celé a zapiť dostatočným množstvom vody. Tableta sa nemá žuvať ani lámať, najmä ak ide o tabletu s predĺženým uvoľňovaním.

Dávkovanie

Pre dospelých:

1. Hypertenzia (vysoký krvný tlak):

   • Počiatočná dávka: Zvyčajne 5 mg jedenkrát denne.
   • Udržiavacia dávka: V závislosti od odpovede pacienta sa dávka môže zvýšiť na maximálnu dávku 10 mg denne.
   • Poznámka: U starších pacientov, pacientov s poruchou funkcie pečene alebo pri užívaní amlodipínu v kombinácii s inými liekmi sa môže počiatočná dávka znížiť na 2,5 mg denne.

2. Angína (bolesť na hrudníku):

   • Štandardná dávka: Zvyčajne 5 mg jedenkrát denne, ktorá sa môže zvýšiť na 10 mg jedenkrát denne v závislosti od individuálnej terapeutickej odpovede pacienta.

Pre deti (od 6 rokov):

• Hypertenzia:
  • Počiatočná dávka: 2,5 mg jedenkrát denne.
  • Udržiavacia dávka: Po 1 – 2 týždňoch liečby sa môže zvýšiť na 5 mg jedenkrát denne v závislosti od odpovede na liečbu.

Špeciálne pokyny

• Pravidelné sledovanie: Pacienti užívajúci amlodipín potrebujú pravidelný lekársky dohľad na sledovanie účinnosti a bezpečnosti liečby.
• Užívanie počas tehotenstva: Amlodipín sa má užívať počas tehotenstva iba v nevyhnutných prípadoch pod prísnym lekárskym dohľadom.
• Interakcia s inými liekmi: Amlodipín môže interagovať s inými liekmi, čo si vyžaduje úpravu dávky a lekársky dohľad.

Používajte Amlodipín počas tehotenstva

Užívanie amlodipínu počas tehotenstva môže byť problematické, najmä v prvom trimestri, keď sa tvoria orgány dieťaťa. Amlodipín patrí do kategórie C klasifikácie bezpečnosti tehotenstva FDA, čo znamená, že údaje o jeho bezpečnosti u tehotných žien sú obmedzené.

Ak užívate amlodipín a otehotniete alebo plánujete otehotnieť, je dôležité, aby ste sa o tom poradili so svojím lekárom. On alebo ona bude vedieť posúdiť prínosy užívania amlodipínu v porovnaní s potenciálnymi rizikami pre vás a vaše dieťa.

Kontraindikácie

1. Precitlivenosť: Ľudia so známou precitlivenosťou na amlodipín alebo iné dihydropyridínové antagonisty vápnika by sa mali jeho užívaniu vyhýbať.
2. Srdcové zlyhanie: Pacienti so srdcovým zlyhaním, najmä tí s nízkym krvným tlakom, majú užívať amlodipín s opatrnosťou.
3. Angína: U pacientov s angínou pectoris, najmä so záchvatmi nestabilnej angíny, je potrebná opatrnosť pri používaní amlodipínu.
4. Akútny infarkt myokardu: Amlodipín sa môže používať s opatrnosťou v prvých týždňoch po akútnom infarkte myokardu.
5. Závažná porucha funkcie pečene: Pacienti so závažnou poruchou funkcie pečene majú užívať amlodipín s opatrnosťou kvôli možnému zosilneniu účinku lieku.
6. Tehotenstvo a dojčenie: Užívanie amlodipínu počas tehotenstva môže byť obmedzené a má sa používať iba v nevyhnutných prípadoch. Preto by rozhodnutie o užívaní amlodipínu počas tehotenstva mal urobiť lekár.
7. Deti: Údaje o účinnosti a bezpečnosti amlodipínu u detí nie sú dostatočné, preto si jeho použitie u detí vyžaduje osobitnú pozornosť a dohľad lekára.
8. Starnutie: U starších pacientov môže byť použitie amlodipínu obmedzené z dôvodu možného zosilnenia jeho hypotenzného účinku a zvýšeného rizika ortostatickej hypotenzie.
9. Kombinácia s inými liekmi: Užívanie amlodipínu v kombinácii s niektorými inými liekmi, ako sú inhibítory CYP3A4 alebo beta-adrenoblokátory, môže vyžadovať úpravu dávky a starostlivé sledovanie.

Vedľajšie účinky Amlodipín

1. Závraty a pocit slabosti: Mnoho pacientov pociťuje na začiatku užívania amlodipínu závraty alebo pocit slabosti. Tieto príznaky zvyčajne samy odznejú, keď si telo na liek zvykne.
2. Opuch nôh: Jedným z najčastejších vedľajších účinkov amlodipínu je opuch nôh. Môže sa prejaviť ako opuch a edém nôh alebo dolných končatín. V niektorých prípadoch sa opuch môže rozšíriť do iných častí tela.
3. Bolesť hlavy: Niektorí pacienti môžu počas užívania amlodipínu pociťovať bolesti hlavy alebo zhoršenie existujúcich bolestí hlavy.
4. Ospalosť a únava: Niektorí pacienti môžu počas užívania amlodipínu pociťovať ospalosť alebo únavu.
5. Tráviace poruchy: Môžu sa vyskytnúť gastrointestinálne vedľajšie účinky, ako je nevoľnosť, vracanie, zápcha alebo hnačka.
6. Búšenie srdca: U niektorých pacientov môže užívanie amlodipínu spôsobiť pocit búšenia srdca alebo palpitácie.
7. Periférne neurologické príznaky: V zriedkavých prípadoch môže amlodipín spôsobiť vedľajšie účinky na nervový systém, ako sú parestézie (mravčenie alebo znecitlivenie) v končatinách.

Predávkovať

1. Závažné zníženie krvného tlaku: Amlodipín, ako blokátor kalciových kanálov, môže pri predávkovaní spôsobiť významné zníženie krvného tlaku. To môže viesť k hypotonickej kríze, mdlobám a dokonca aj šoku.
2. Tachykardia alebo bradykardia: V dôsledku predávkovania amlodipínom sa môžu vyskytnúť abnormálne srdcové rytmy. Môže to zahŕňať zrýchlenie srdcovej frekvencie (tachykardia) alebo spomalenie srdcovej frekvencie (bradykardia).
3. Hyperkaliémia: Predávkovanie amlodipínom môže viesť k zvýšeným hladinám draslíka v krvi (hyperkaliémii), najmä u pacientov s poruchou funkcie obličiek.
4. Útlm centrálneho nervového systému: Existuje riziko vzniku útlmu centrálneho nervového systému vrátane ospalosti, zníženej úrovne vedomia, kómy a dokonca aj záchvatov.
5. Ďalšie príznaky: Medzi ďalšie možné príznaky predávkovania amlodipínom môžu patriť závraty, bolesť hlavy, nevoľnosť, vracanie, hnačka atď.

Interakcie s inými liekmi

1. Inhibítory enzýmu CYP3A4: Inhibítory enzýmu CYP3A4, ako je ketokonazol, itrakonazol, klaritromycín, erytromycín, ritonavir a iné antiretrovírusové lieky, môžu zvýšiť hladiny amlodipínu v krvi, čo môže viesť k zvýšeniu jeho hypotenzného účinku a zvýšenému riziku vedľajších účinkov, ako sú opuchy a závraty.
2. Induktory enzýmu CYP3A4: Induktory enzýmu CYP3A4, ako je rifampicín, karbamazepín, fenytoín, fenobarbital a rastlinné prípravky obsahujúce tutti frutti, môžu znižovať hladiny amlodipínu v krvi, čo môže viesť k zníženiu jeho hypotenzného účinku a zvýšenému riziku kardiovaskulárnych príhod.
3. Beta-adrenoblokátory: Kombinácia amlodipínu s beta-adrenoblokátormi môže zvýšiť hypotenzný účinok a znížiť srdcovú frekvenciu. To môže viesť k zníženiu srdcovej frekvencie a zvýšenému riziku bradykardie.
4. Iné antihypertenzíva: Súbežné užívanie amlodipínu s inými antihypertenzívami, ako sú ACE inhibítory alebo diuretiká, môže viesť k zvýšenému hypotenznému účinku a zvýšenému riziku ortostatickej hypotenzie.
5. Statíny: Statíny ako atorvastatín a simvastatín môžu zvýšiť riziko myopatie v kombinácii s amlodipínom, najmä ak sa užívajú súbežne vo vysokých dávkach.